Моксонидин Канон

Немного фактов

Медицинское средство Моксонидин Канон создано для борьбы с повышением кровяного давления.

Детальный состав и лекарственная форма

Положительное действие на состояние сердечно-сосудистой системы средство оказывает, благодаря содержанию активного вещества - моноксидина.

Моксонидин Канон выпускается в виде таблеток трех разновидностей. Они отличаются между собой содержанием действующего вещества в составе: 0,2 г, 0,3 г, 0,4 г в каждой единице препарата.

Кроме основного действующего компонента при производстве пилюль используются общие вспомогательные соединения, представленные:

• Гипроллозой;
• Маннитолом;
• Кроскармеллозой натрия;
• Стеариновокислым магнием;
• Микрокристаллической целлюлозой.

Компоненты используются в необходимом для каждой разновидности количестве.

Кроме этого, каждая таблетка покрыта пленочной оболочкой, состоящей из собственных компонентов. Все пилюли окрашены в розовый цвет, имеют небольшой размер, гладкую поверхность и округлую, двояковыпуклую форму.

Пилюли упаковываются в конвалюты из ПВХ и алюминия с индивидуальными контурными ячейками или в полиэтиленовый флакон. В одну конвалюту может вкладываться 7, 10 или 30 таблеток указанной дозировки. Флакон наполняют 30 или 60 пилюлями. В коробочке из картона может находиться одна пластиковая емкость с лекарством, 2,4 или 8 блистеров по 7 штук, 3,4 или 6 конвалют по 10 штук, 1,2,3 ПВХ-конвалюты по 30 штук таблеток в сопровождении инструкции по применению.

Средство отпускается из аптек после предъявления врачебного рецепта. Рекомендации к применению, включая длительность курса и режим дозирования, определяются специалистом индивидуально в соответствии с выраженностью симптомов и реакции организма на лекарство.

Фармакологические возможности

В качестве действующего вещества в составе лекарства пользуются моксонидином - избирательным антагонистом рецепторов, чувствительных к имидазолу. Эти элементы являются участниками управления тонусом и рефлекторными реакциями в симпатическом отделе нервного аппарата. Средство способно угнетать влияние симпатической нервной системы на периферические отделы кровеносного русла, приводящее к сужению сосудистых просветов и последующему увеличению артериального давления. Вещество помогает снизить тонус сосудов, что приводит к уменьшению периферического сопротивления и падению кровяного давления (систолического и диастолического), не оказывая значимого влияния на объем крови, выбрасываемый сердцем за единицу времени, и частоту сокращений сердца.

Эффективность Моксонидина Канон сохраняется при одноразовом и регулярном использовании.

Дополнительным эффектом продолжительной терапии является способность положительно воздействовать на сердечную мышцу, уменьшая её гипертрофию в левом желудочке и устраняя симптомы фиброзных изменений, микроаретриопатии, а также улучшая капиллярную трофику.

Вещество понижает влияние многих гормонов, включая адреналин, норадреналин, ангиотензиногеназу, ангиотензин-II, атриопептин (во время нагрузок) и альдостерон.

Сравнительно с другими подобными веществами, моксонидин обладает менее выраженным сродством с альфа-2-адренорецепторами, что снижает шансы возникновения побочного седативного воздействия и пересыхания слизистых в ротовой полости.

Медикамент не влияет на глюкозный и липидный обмен, хоть и понижает инсулинорезистентность тканевых структур.

При пероральном употреблении из ЖКТ, независимо от приема еды, всасывается 90% средства, а до органа-мишени доходит около 88% дозы. Максимальное содержание активного вещества фиксируется в кровяном русле в интервале 0,5-3 часов с момента использования.

С плазменными белковыми компонентами образует взаимосвязь около 7% вещества. Активное вещество способно преодолевать гематоэнцефалический барьер и не накапливается в организме при длительном использовании.

Моксонидин метаболизируется в печени в основном до формы дигидрата. Действенность метаболита в сравнении с неизмененным веществом составляет десятую часть.

Время полувыведения активного компонента и веществ, образовавшихся в результате биотрансформации, занимает 150 и 300 мин соответственно. За сутки через мочевыделительную систему выводится до 90% средства, из которых:

• 78% - неизмененные элементы;
• 13% - основной метаболит;
• 8% - другие метаболиты.

Через пищеварительный тракт организм покидает не более 1% средства.

Фармакокинетика средства в организме пациентов старших возрастных групп незначительно отличается от показателей больных более молодого возраста, что связывают с возрастным замедлением процессов биотрансформации и повышенной биодоступностью.

Отмечается выраженная взаимосвязь между клиренсом креатинина и выведением средства из организма. При значении первого от 30 до 60 мл за минуту средняя концентрация вещества в крови и период выведения половины дозы средства увеличиваются в 2 и 1,5 раза. При тяжелых нарушениях почечный функций и клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин Моксонидин Канон демонстрирует повышение средней концентрации и времени полувыведения в три раза. В организме больных, зависимых от проведения гемодиализа, с КК до 10 мл за 60 секунд вышеуказанные показатели увеличиваются в 6 и 4 раз соответственно. При функциональных патологиях почек пациентам требуется коррекция дозы в соответствии с индивидуальными потребностями.

Показания к использованию

Препарат рекомендован для борьбы с длительным и стойким повышением артериального давления, отличающегося хроническим течением. Данное заболевание носит название эссенциальной гипертензии и в международной классификации болезней (МКБ-10) находится под кодом I10.

Способ применения и дозировка

Суточная доза средства составляет 1 таблетку. Прием Моксонидина Канон рекомендуется проводить до обеда, независимо от режима питания. Таблетка проглатывается целиком, запиваясь достаточным объемом воды.

Исходная доза при стандартной терапии составляет 200 мкг препарата в сутки. В случае недостаточной выраженности или длительности результата возможно повышение дозировки через три недели лечения до 400 мкг за день. Повышенную дозу допустимо разделять между двумя приемами или принимать за раз.

При сохранении симптоматики артериальной гипертензии возможно использование максимальной суточной дозы - 600 мкг, разделенной между утренним и вечерним приемом. За одно употребление недопустимо использование более 400 мкг вещества.

Прекращение терапии производится постепенно. В случае потребности в отказе от терапии препаратом и параллельно употребляемыми бета-блокаторами, сначала прекращают использование бета-блокаторных средств, а через несколько дней происходит отмена моксонидина.

Использование в особых группах пациентов

Пожилым пациентам с нормально работающими почками не требуется изменение режима дозирования. Рекомендуется использование стандартных дозировок. Больным, старше 75-летнего возраста следует отказаться от лечения медикаментом.

При почечных патологиях, приводящих к недостаточности их функций, и клиренсе креатинина от 30 до 60 мл за минуту рекомендуется осторожное использование минимальных доз (0,2 мг/сутки) с постоянным контролем состояния пациента. Максимальная возможная доза - 0,4 мг/сутки. Запрещено употребление лекарства при клиренсе креатинина за минуту менее 30 мл и содержанием его в крови в количестве 160 мкмоль/л.

Препарат у больных с функциональными нарушениями в работе печени используется с осторожностью. Тяжелые отклонения в работе печения являются противопоказанием к использованию медикамента.

Средство не используется в педиатрии из-за отсутствия доказательств результативности и безопасности приема.

Противопоказания

Медицинскими противопоказаниями для применения лекарства являются состояния представленные:

• Патологиями сердечного ритма (включая синдром слабости синусового узла);
• Нарушениями атривентрикулярной (2-3 степень) и синоатриальной проводимости;
• Сильной брадикардией;
• Недостаточностью работы сердца (3-4 класс);
• Наличием в анамнезе ангионевротического отека;
• Тяжелыми патологиями в работе почек и печени;
• Гемодиализом;
• Лечением трициклическими антидепрессантами;
• Возрастными категориями до 18 и старше75 лет;
• Индивидуальной непереносимости компонентов.

Под контролем Моксонидин Канон используется у пациентов с:

• Болезнью Паркинсона;
• Эпилепсией;
• Глаукомой;
• Депрессией;
• Болезнью Рейно;
• Легкими нарушениями атриовентрикулярной проводимости;
• Выраженными патологиями мозгового кровообращения;
• Болезнями коронарных сосудов, ишемией, стенокардией;
• Перенесенным инфарктом миокарда;
• Недостаточностью функций почек и печени средней тяжести.

Побочные эффекты

В инструкции по применению содержится предупреждение, что препарат способен стать причиной развития следующих побочных явлений:

• Снижения способностей к концентрации внимания, депрессии, тревожности, раздражительности;
• Астении, сонливости, цефалгии, головокружений, ощущения онемения на отдельных участках, бессонницы, обморока;
• Сухости, жжения и зуда в глазах;
• Шума в ушах;
• Признаков вазодилатации, гипотензии, синдрома Рейно, отклонений в периферическом кровообращении;
• Сухости во рту, запора, тошноты, диспепсических нарушений, анорексии, гепатита, патологиями оттока желчи;
• Энуреза, ишурии, эректильной дисфункции, снижения полового влечения, гинекомастии;
• Высыпаний, зуда, отечности, ангионевротического отека;
• Болевых ощущений в области шеи и спины;
• Слабости нижних конечностей.

При появлении нежелательных реакций следует обратиться к врачу за получением дальнейших рекомендаций, предполагающих снижение дозировки или замену препарата другим.

Передозировка

Моксонидин Канон при единовременном принятии доз, значительно превышающих рекомендованные, может стать причиной развития:

• Головной боли и успокоительного эффекта;
• Сонливости;
• Выраженной гипотензии;
• Головокружения и слабости;
• Снижения частоты сердечных сокращений;
• Рвоты;
• Острой желудочной боли.

Существует низкая вероятность ещё большего возрастания кровяного давления, тахикардии, гипергликемии.

Специфического лечения не существует. Первая помощь - провоцирование рвотных позывов, промывание желудка, прием энтеросорбентов и слабительных препаратов. Для купирования симптомов передозировки возможет прием атропина, допамина и восстановление объема циркулирующей крови с помощью внутривенных вливаний изотонических растворов.

Период беременности и лактации

Лечение препаратом в период гестации разрешено только при превышении пользы для матери над риском для ребенка, так как достаточного количества исследований у данной группы пациентов не проводилось.

Средство способно проникать в грудное молоко. При терапии медикаментом необходимо прекратить кормление грудью.

Лекарственное взаимодействие

Моксонидин Канон разрешено использовать параллельно с диуретическими средствами из тиазидной группы и блокирующими медленные кальциевые каналы. В результате возможно усиление гипотензивных свойств.

Вещество не оказывает влияния на фармакокинетику гидрохлоротиазида, глибенкламида, дигоксина.

Использование трициклических антидепрессантов может привести к отсутствию терапевтического эффекта.

Совместно с лоразепамом умеренно повышает когнитивные способности, пониженные последним.

При параллельном приеме бензодиазепинов возможно усиление седативных свойств, а при лечении анксиолитиками, барбитуратами и употреблении алкоголя - угнетения деятельности центрального нервного аппарата.

Использование лекарства с бета-адренаблокаторами вызывает усиление брадикардии, ухудшение атриовентрикулярной проводимости, снижение силы сердечных сокращений.

Условия хранения

Инструкция предписывает ограничить доступ детей к лекарству, а также хранить его в сухом месте с температурным режимом ниже 25С. Использовать в течение 24 месяцев с даты производства.

Аналоги

Аналогами Моксонидина Канон являются: Моксарел, Моксонитекс, Физиотенз, Тензотран и др.