Натриофолин медак

Немного фактов

Средство Натриофолин медак считается антидотом блокаторов фолиевого кислотного соединения и его активным метаболитом. Фолиниевая кислота относится к формиловым дериватам тетрагидрофолиевой кислоты. Она участвует в образовании и метаболизме пуриновых соединений, синтезировании пиримидиновых нуклеотидов и реакциях обмена амино-карбоксильных групп. Динатриевая соль применяется как противоядие в случае, когда присутствует отравляющее действие овердозы противоопухолевых медикаментов.

Наука представила четкое объяснение возможности сочетания динатрия фолината с фторурацилом, который замедляет образование цепи ДНК путем соединения со структурным аналогом тимидиловой кислоты. При этом регистрируется формирование устойчивого трехсоставного конгломерата, в который входят тимидилатсинтетаза, флюородеокси уридинмонофосфат и метилентетрагидрофолат. Результатом подобной комбинации становится интенсификация процесса подавления тимидилатсинтетазы, усиление торможения реакции синтезирования ДНК и рост показателя цитотоксичности в сравнении с аналогичным параметром, когда лечение проводят с введением одного флюороурацила.

Фармакологические свойства

Биологическая эквивалентность фолината динатрия, рассматриваемая при сравнении с лицензионными фармакологическими материалами кальция фолината, изучалась в пределах тестов фармакокинетики. Анализ проводился согласно с фармакокинетическими значениями для D- и L-фолатов и активного продукта расщепления 5-метилтетрагидрофолиевой кислоты. В итоге установлено, что динатрия фолинат и Са фолинат считаются в биологическом отношении сопоставимыми. Объемный состав в результате распределения фолиниевого кислотного вещества не определен. Максимальный уровень плотности тетрагидрофолатов в плазме кровяной среды регистрируется уже через несколько минут. Левовращающийся трансизомер, L-5-формил тетрагидрофолиевой кислоты в тканях печени в ускоренном темпе преобразуется в 5-метил тетра-гидрофолиевую кислоту. Есть предположение, что такая реакция не имеет отношения к присутствующей дегидрофолатредуктазы. При этом установлено, что трансформация Натриофолина медак более успешно происходит при пероральном внедрении, чем при парентеральном.

Состав и упаковка выпуска

Препарат выпускают в виде эмульсии, предназначенной для проведения внутривенных инфузий. Его основным действующим компонентом считается фолиниевая кислота. В качестве наполнителей используется раствор соляной кислоты, каустическая сода и жидкость для выполнения инфузий. Дозировку устанавливает лечащий доктор.

Химсредство фасуется в емкости, которые помещаются в картонные коробки.

Показания к применению

Назначается Натриофолин медак для проведения терапевтических мероприятий при колоректальном злокачественном новообразовании, а также для устранения интоксикации при передозировке метотрексата, пириметаминома или триметопримома, действие которых блокируется птероил-глутаминовой кислотой. Если предполагается использование метотрексата в повышенном объеме, то химсредство может быть назначено в профилактических целях, чтобы снизить вероятность интоксикации.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

Показаниями к введению антидота по международной классификации могут быть: C18 Рак ободочной кишки; С19 Онкология зоны между сигмовидной и прямой кишкой; С20 Злокачественные опухоли прямой кишки; Т45.1.0 Отравление в результате приема повышенной дозировки метотрексата.

Побочные эффекты

Коллатеральные явления в результате употребления Натриофолина медак фиксируются не часто. В случае парентерального введения отмечались осложнения в форме повышения температуры, аллергенного ответа - сыпь на коже и анафилактический шок. Ряд заболеваний пищеварительного тракта может быть спровоцирован введением большого количества лекарства в ускоренном темпе.

Противопоказания

Относительные ограничения на ввод антидота накладываются при беременности и в период лактации. Следует внимательно относиться к использованию раствора при хроническом алкогольном синдроме, эпилептических припадках, почечной дисфункции. Абсолютными противопоказаниями считаются случаи повышенной сенситивности к активному химкомпоненту медикамента, диагностирование пернициозной анемии и других типов малокровия, причиной которых может быть недостаток микронутриента В12 - цианокобаламина. При наличии подобных заболеваний у детей в возрасте младше 2 лет назначение антидота не допускается. При внедрении химсредства лицам старшей возрастной группы рекомендуется вести наблюдение за уровнем почечного клиренса.

Применение при беременности

Женщинам в положении и кормящим матерям вещество к употреблению не предназначено.

Способ и особенности применения

Фармпродукт вводится внутривенно. Доза и схема терапии в каждом конкретном случае подбирается в соответствии с нормами, указанными в специальных медицинских справочниках. Возможно введение в качестве антидота после употребления метотрексата в объеме большем, чем 100 мг на квадратный метр тела. Медперсонал обязан знать, что количество вводимого динатрия фолината не отличается от объема кальция фолината. Инфузия Натриофолина медак начинается через сутки после введения меторексата в количестве от 0,5 г/м2 до 12-15 г/м2 площади тела человека. Процедура может продолжаться в течение 3 суток или пока плотность метотрексата не упадет до значения менее, чем 0,5 мкмоль/л. Стандартных условий для использования раствора не может быть, поскольку плотность вещества в крови, вызвавшего интоксикацию, всегда разная. Поэтому для квалифицированного лечения рекомендуется воспользоваться таблицей, где рассчитана норма антидота относительно плотности метотрексата. Для недопущения развития вялотекущей почечной дисфункции проводится процедура гидратации с введением гидрокарбоната натрия. Таким образом, может быть достигнут уровень рН урины в пределах 7 единиц или больше. У пациентов с повышенной кислотностью урины, выраженной патологиями почек, наличием запоров, следует применять большие объемы лекарства и увеличивать продолжительность терапевтического влияния. Согласно инструкции по применению, химпродукт вводится в количестве 0,5 г/м2 на протяжении от одного до двух часов в комплексе со струйной инфузией фторурацила в объеме 0,6 г/м2 с интервалом в один час. Схема выполнения инфузий следующая: 1 раз в семь дней на протяжении полутора месяцев с промежутками между курсами 14 дней. Другая схема использования антидота предусматривает внутривенное струйное внедрение 0,2 г/м2 не быстрее 3 минут или капельно. Затем вливается 370 мг/ м2 фторурацила. Режим терапии: ежедневные процедуры на протяжении 5 суток с промежутками между курсами 4-5 недель. Медикамент Натриофолина медак разрешается использовать без разведения водой для инъекций при выполнении уколов. Инфузии проводятся исключительно после соответствующего уменьшения концентрации лекарства. В качестве растворителя можно использовать 0,9% эмульсию хлорида натрия. В растворе не должно находиться посторонних примесей. В случае их обнаружения средство подлежит утилизации. Таким же образом поступают и с оставшимся неиспользованным материалом. Вводить суспензию имеют право только те специалисты, которые имеет опыт работы с противоопухолевыми химпродуктами. Больным, страдающим эпилептическими припадками и получающими фенитоин, примидон или фенобарбитал, сочетание с антагонистами фолиевой кислоты может увеличить вероятность развития приступов в связи с понижением плотности данных медикаментов. В результате использования Натриофолина медак при установленной анемии, причиной которой является недостаток микронутриента В12, может развиться гематологическая ремиссия и неврологическими нарушениями.

Взаимодействие с другими лекарствами

При параллельном введении дмнатрия фолината наблюдается явление снижения эффективности блокаторов фолиевого кислотного материала. Антидот ухудшает антисудорожное влияние фенитоина, примидона, фенобарбитала. И, наоборот, усиливает лечебный и токсический фактор фторурацила, что вынуждает уменьшать его объем. С прочими лекарствами соединять раствор Натриофолин медак не допускается.

Передозировка

Антидот абсолютно не токсичен. Поэтому введение очень большого количества химсредства симптомов передозировки не вызывает.

Аналоги

Аналогом Натриофолина медак является формиловый метаболит тетрагидрофолиевой кислоты.

Условия продажи

Препарат продается в аптеках по врачебному рецепту.

Условия хранения

Инструкция рекомендует содержать раствор в темном месте. Замораживанию не подлежит. Температура хранения - от 2 до 8° С. Срок годности составляет 2 года.