Небиволол-СЗ

Немного фактов

Медицинское средство Небиволол-СЗ разработано для борьбы с повышением кровяного давления.

Детальный состав и лекарственная форма

Эффективность воздействия на состояние сердечно-сосудистой системы обеспечивается, содержащимся в медикаменте активным компонентом - небивололом.

Небиволол-СЗ производится в таблетированной форме. В каждой единице лекарства содержится 0,005 г действующего вещества в форме гидрохлорида.

Помимо активного компонента при создании таблеток используются вспомогательные компоненты, не обладающие клинической активностью, но необходимые для придания ожидаемых физических характеристик:

• Крахмалом-1500;
• Моногидратом лактозы;
• Кроскармеллозой натрия;
• Аэросилом;
• Поливинилпирролидоном;
• Микрокристаллической целлюлозой;
• Стеариновокислым кальцием.

Таблетки обладают белым окрасом, формой в виде округлого сплюснутого цилиндра. Края пилюли имеют фаску, а посредине расположена риска в виде креста.

Пилюли упаковываются в конвалюты из ПВХ и алюминия с индивидуальными контурными ячейками или в полиэтиленовую емкость. В одну конвалюту может фасоваться 10 или 14 таблеток. Полиэтиленовую банку наполняют 30, 56 или 60 единицами лекарственного средства. В упаковке из картона может находиться один полиэтиленовый флакон с таблетками, 2,3 или 6 конвалют по 10 штук, или от одного до четырех блистеров по 14 таблеток, а также инструкция по применению.

Средство отпускается при наличии рецепта специалиста. Рекомендации к применению, включающие длительность терапии и режим дозирования, определяются лечащим врачом.

Фармакологические возможности

Действующим веществом в составе медикамента является небиволол. Вещество относится к блокаторам бета-1-адренорцепторов, основное количество которых сосредоточено в сердце.

Средство обладает двумя механизмами воздействия на состояние сосудов и сердца, обусловленными различными свойствами D- и L-энантиомеров небиволола. D-разновидность способна избирательно блокировать постсинаптические рецепторы, чувствительные к катехоламинам, подавляя прессорное влияние эпинефрина, норэпинефрина и допамина.

L-энантриомер способен расширять сосудистые просветы, благодаря стимуляции секреции из эндотелиального слоя стенок сосудов оксида азота, выполняющего роля эндотелиального расслабляющего фактора.

Постоянная выраженная способность понижать кровяное давление проявляется после 7-14 дней с начала терапии, при более низкой чувствительности к компонентам средства возможно появление устойчивого терапевтического эффекта после месяца регулярного использования. Стабильные результаты сохраняются через 4-8 недель после назначения медикамента.

Эффективность Небиволола-СЗ в борьбе с приступами стенокардии обеспечивается способностью лекарства уменьшать необходимость сердечной мышцы в поступлении кислорода, благодаря замедлению сердцебиения и понижению пред- и постнагрузки. Этот же эффект позволяет добиться большей физической выносливости.

Способность нормализовать сердечный ритм связана с угнетением патологической автоматии сердца и скорости передачи атриовентрикулярных импульсов.

Вещество быстро абсорбируется из ЖКТ, независимо от режима питания. Биодоступность препарата зависит от скорости метаболических процессов в организме.

Процессы биотрансформации в печени производятся с помощью реакций гидроксилирования и частичного N-дезалкилирования. В результате образуются гидрокси- и аминопроизводные активного компонента, которые выводятся из организма через мочевыделительную систему (38%) и кишечный тракт (48%).

Время выведения половины принятой дозы также зависит от скорости метаболических реакций. При быстром прохождении биотрансформации данный показатель составляет 24 часа и 10 часов для метаболитов и неизмененного небиволола, а при медленном - 48 часов и от 30 до 50 часов соответственно.

Неизмененное активное вещество выводится почками в низком количестве (до 0,5% принятой дозы).

Подобные различия в фармакокинетических показателях делают необходимой коррекция дозировки для пациентов с разной скоростью метаболизма.

Возрастная категория, а также половая принадлежность существенно не изменяют фармакокинетику препарата.

Эксперименты на крысах показали возможность вещества проникать сквозь гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко.

Показания к использованию

Небиволол-СЗ рекомендован для борьбы с длительным и стойким повышением артериального давления, отличающегося хроническим течением (первичная гипертензия), приступами стенокардии, ишемической болезнью, застойной недостаточностью функций сердца (как дополнительный компонент терапии). Данные состояния в международной классификации болезней (МКБ-10) находятся под кодами I10, I15, I20, I50.0.

Способ применения и дозировка

Стандартная суточная доза лекарстваа при гипертонической патологии и ишемическом поражении сердечной мышцы представлена 1 пилюлей (5мг). Употребление Небиволола-СЗ рекомендуется проводить в одинаковое время, ежедневно, независимо от режима питания. Таблетка проглатывается целиком и запивается достаточным объемом воды.

Устойчивое снижение кровяного давление и антиангинальный эффект проявляются после 7-14 дней лечения. Лекарство может быт использовано, как отдельно, так и в сочетании с другими антигипертензивными медикаментами.

При отсутствии терапевтического эффекта возможно повышение суточной дозировки до максимальной допустимой, составляющей 0,01 г, которые принимаются за один прием в виде двух таблеток.

Больным стенокардией напряжения необходимо отслеживание частоты ударов сердца за 60 секунд. В спокойном состоянии сердце должно сокращаться не менее 55 раз за минуту, при нагрузках - выше 110.

Комплексное излечение хронических функциональных патологий в сердечной деятельности проводится: изначально - с ¼ пилюли (1,25 мг) в сутки, в дальнейшем - с постепенным повышением количества средства. До получение ожидаемого эффекта от терапии увеличение дозировки рекомендуют проводить с 14-дневным интервалом перед каждой корректировкой. Максимальная допустимая дозировка - 0,01г/сутки. Данное количество принимается 1 раз в день, ежедневно.

После первого приема медикамента и при дальнейшем изменении режима дозирования состояние больного должно отслеживаться врачом в течение 120 минут. При усилении симптоматики ХСН, отеке легких, сильном понижении артериального давления, кардиогенном шоке, выраженной брадикардии или нарушении атриовентрикулярной проводимости следует снизить дозировку лекарства или немедленно отказаться от терапии.

Дозирование в особых группах пациентов

При лечении повышенного кровяного давления и ИБС у больных пожилых возрастных групп или пациентов, страдающих недостаточностью почечной работы (любой степени тяжести), рекомендуется начинать терапию с дозировки 2,5 мг средства за день. Возможно дальнейшее увеличение дозировки при недостаточных результатах под внимательным мониторингом специалистов.

При тяжелых патологиях печеночной работы от приема медикамента необходимо отказаться.

Лекарство не используется в педиатрической практике из-за отсутствия доказательств эффективности и безопасности лечения у детей и подростков.

В случае необходимости прекращения терапии отказ от средства должен быть постепенным. Снижение дозировки и отмена препарата производятся в течение 10-14 дней.

Противопоказания

Медицинскими противопоказаниями для применения лекарства являются состояния представленные:

• Тяжелыми отклонениями в работе печени;
• Острой недостаточностью деятельности сердца;
• Кардиогенным шоком;
• Декомпенсаторными процессами при ХСН;
• Синдромом слабости синоатриального узла;
• Нарушениями атриовентрикулярной проводимости (2-3 степень);
• Сильной брадикардией;
• Артериальной гипотензией;
• Тяжелыми патологиями периферического кровоснабжения;
• ХОБЛ (в том числе бронхоспазмом и бронхиальной астмой);
• Феохромоцитомой (при отсутствии параллельной терапии альфа-адреноблокаторами);
• Метаболическим ацидозом;
• Детским и подростковым возрастом;
• Нарушениями метаболизма лактозы;
• Депрессией;
• Индивидуальной непереносимостью компонентов;
• Параллельным использованием флоктафенина или сультоприда.

Под наблюдением Небиволол-СЗ назначается пациентам с:

• Тяжелыми отклонениями в работе почек (клиренс креатинина ниже 20 мл за минуту);
• Легкими и средними нарушениями печеночных функций;
• Сахарным диабетом;
• Стенокардией Принцметала;
• Гипертиреозом;
• Легкими патологиями атриовентрикулярной проводимости;
• Проведением десенсибилизацией;
• Псориазом;
• Возрастной категорией старше 65 лет.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает, что препарат способен стать причиной развития следующих нежелательных реакций:

• Цефалгии, головокружения, астении, нарушений сна, кожной чувствительности, понижения способностей к концентрации, кошмаров, галлюцинаций, депрессии;
• Замедления сердцебиения, нарушений функций сердца, патологий атриовентрикулярной проводимости, ортостатической гипотензии, патологий кровотока в периферических сосудах, аритмии, синдрома Рейно, отечности конечностей, болей в сердце, осложнения протекания хронической недостаточности функций сердца;
• Бронхоспазма, диспноэ, ринита;
• Тошноты, сухости во рту, нарушений дефекации, повышенного газообразования;
• Фотодерматоза, потливости, усиления псориазной симптоматики, ангионевротического отека;
• Эритемы, зуда, алопеции.

Передозировка

Небиволол-СЗ при значительном превышении допустимой дозировки может стать причиной развития:

• Тошноты, рвоты;
• Цианоза;
• Выраженной гипотензии;
• Головокружения и слабости, синкопе;
• Снижения частоты сердечных сокращений;
• Атриовентрикулярной блокады;
• Кардиогенного шока, прекращения сердцебиения;
• Гипогликемии;
• Судорог.

Лечение - симптоматическое. Первая помощь - промывание желудка, прием энтеросорбентов.

Период беременности и лактации

Лечение препаратом в период вынашивания плода разрешено только при крайней важности для матери, превышающей риском для плода, из-за шанса появления брадикардии и пониженного кровяного давления у ребенка. Проведение терапии следует прекратить за 48 часов до предполагаемого начала родовой деятельности. При невозможности выполнения данного указания должно строго отслеживаться состояние плода и новорожденного.

Неизвестно, может ли средство проникать в грудное молоко человека. При терапии медикаментом рекомендуется отказаться от кормления грудью.

Лекарственное взаимодействие

Небиволол-СЗ совместно с блокаторами медленных кальциевых каналов может стать причиной усиления брадикардии и нарушений атриовентрикулярной проводимости.

Параллельная терапия другими антигипертензивными препаратами, нитроглицерином и блокаторами медленных кальциевых каналов, баклофеном, амифостином может вызвать сильное падение кровяного давления.

Использование антигипертензивных медикаментов с центральным механизмом действия может осложнять течение ХСН, а при резком отказе от них вероятно дальнейшее повышение артериального давления.

Совместное лечение с антиаритмическими медикаментами I класса и амиодароном может приводить к снижению силы сердцебиения и замедление проведения нервного импульса по предсердиям.

Средства для общей анестезии вызывают угнетение тахикардии и повышают вероятность чрезмерного падения кровяного давления.

Барбитураты, фенотиазины и трициклические антидепрессанты усиливают антигипертензивное действие средства.

Возможно маскирование симптомов гипогликемии при одновременном лечении инсулином и пероральными гипогликемическими медикаментами.

Симпатомиметики приводят к отсутствию терапевтического эффекта.

Запрещено совместное лечение с флоктафенином и сультопридом из-за риска развития кардиогенного шока и желудочковой аритмии соответственно.

С ингибиторами обратного захвата серотонина или другими лекарствами, метаболизирующимися с помощью изофермента CYP2D6 наблюдается повышение концентрации активных компонентов гипотензивного препарата и повышаются шансы появления брадикардии.

Циметидин увеличивает плазменную концентрацию небиволола.

Алкоголь, фуросемид, гидрохлортиазид не влияют на фармакологическую активность средства.

Эффективность препаратов у курящих людей ниже, сравнительно с некурящими пациентами.

При лечении препаратом следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных задач (вождение транспорта и др).

Условия хранения

Инструкция рекомендует ограничить доступ детей к лекарству и сберегать его в сухом, темном месте с температурным режимом ниже 25С. Использовать в течение 36 месяцев.

Аналоги

Заменителями Небиволола-СЗ являются: Бинелол, Бивотенз и др.