Нитроглицерин

Немного фактов

Нитроглицерин - коронародилатирующий препарат антиангинального действия. Способствует быстрому расширению кровеносных сосудов и снижению концентрации цитозольного кальция, что приводит к облегчению приступов стенокардии. Применяется в кардиологии для ликвидации симптомов ишемии сердечной мышцы.

Нозологическая классификация болезней (МКБ-10)

Вазодилатирующее средство используется в симптоматической терапии следующих патологий сердечно-сосудистой и пищеварительной систем:

• H24.1 - нарушение проходимости артериальных сосудов;
• I20 - ишемическая болезнь сердца;
• I21 - поражение миокардиальной ткани, вызванное нарушением кровообращения в сердце;
• I50.0 - застойная миокардиальная недостаточность;
• J81 - отек легких;
• K22.4 - нарушение моторной функции пищевода (дискинезия);
• K80.5 - камнеобразование в желчных протоках без воспаления желчного пузыря;
• K82 - патологии желчного пузыря неуточненной этиологии;
• K85 - острое воспаление поджелудочной железы.

Лекарственный состав и форма выпуска

Нитроглицерин производится в трех лекарственных формах:

• таблетки - плоские таблетки желтоватого оттенка, в которых содержится по 0.5 мг тринитрата глицерина. Упакованы в блистеры из ПВХ по 10 штук. В картонной пачке находится 40 таблеток вместе с инструкцией по использованию вазодилататора;
• жидкий концентрат - прозрачный раствор тринитрата глицерина в ампулах по 5 мл или 10 мл. В 5 мл жидкости содержится 1 мл действующего вещества. Выпускается в картонных коробках по 10 штук;
• капсулы - шарообразные капсулы красного цвета, в которых содержится по 0.5 мг тринитрата глицерина. В одной пластине находится 20 капсул.

Дополнительно в состав таблеток входят: молочный сахар, поливинилпирролидон, пищевые добавки Е572 и Е1422.

Терапевтические свойства

Медпрепарат оказывает влияние на нитратные рецепторы, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры крупных капилляров. Тринитрат глицерина метаболизируется в мягких тканях до оксида азота, за счет происходит активация гуанилатциклазы. В связи с этим увеличивается биосинтез гуанозин-3',5'- монофосфата, который усиливает релаксацию гладкомышечных волокон.

Молекулы Нитроглицерина воздействуют на регуляцию тонуса кровеносных сосудов, при этом интенсивность терапевтического эффекта зависит от скорости высвобождения катехоламинов в миокардиальной и мозговой ткани. За счет угнетения вазоконстрикторных рефлексов в артериальных сосудах уменьшается выраженность болевого приступа при ишемическом поражении сердечной мышцы.

Антиангинальная активность вазодилататора обусловлена улучшением энергетики миокарда и ускорением обмена электролитов в гладкомышечных волокнах. Также Нитроглицерин влияет на системную гемодинамику, что впоследствии приводит к увеличению ретроградного кровотока. В связи с расширением крупных вен уменьшает приток венозной крови к сердцу, за счет чего снижается преднагрузка на миокард.

Наряду с уменьшением сопротивления сосудов лекарство стимулирует перераспределение кровотока в миокардиальной ткани. Это приводит к улучшению трофики ишемизированных участков, усилению инотропной активности сердечной мышцы и снижению вероятности инфаркта миокарда.

Показания к применению

В большинстве случаев Нитроглицерин используется в качестве симптоматического препарата для уменьшения выраженности кардиологических заболеваний. Показаниями к назначению вазодилататора являются:

• левожелудочковая недостаточность;
• функциональная холецистопатия;
• нарушение моторной функции пищевода;
• интерстициальный легочный отек;
• напряженная стенокардия;
• спазм коронарных сосудов;
• инфаркт миокарда;
• спастическая дискинезия кишечника;
• артериальная гипотония.

Инструкция по применению не исключает использования медпрепарата в профилактических целях. Очень часто Нитроглицерин применяют во время оперативных вмешательств для предотвращения нежелательных гипертензивных реакций при стернотомии или эндотрахеальной интубации.

Дозировочный режим

Таблетки и капсулы Нитроглицерина предназначены для сублингвального применения. Дозировочный режим зависит от формы препарата и выраженности кардиологических осложнений:

• таблетки - по ½ штуке не более 10 раз в сутки;
• капсулы - по 1 штуке не более 6 раз в сутки.

Концентрат предназначен для инфузионного введения в вену со скоростью 50-50 мкг/мин. Предварительно содержимое ампулы смешивают 200 мл изотонического раствора хлористого натрия. При парентеральном введении Нитроглицерина у пациентов развивается гемодинамический эффект, поэтому эту форму препарата используют исключительно в условиях стационара.

Частота использования вазодилатирующего средства определяется типом сердечно-сосудистого заболевания и самочувствием больного. После купирования приступов стенокардии рекомендуется перейти на прием препаратов пролонгированного антиангинального действия.

Инструкция предупреждает, что при слишком частом использовании лекарства у многих пациентов развивается толерантность к тринитрату глицерина. Это приводит к снижению противоишемической активности лекарства и ухудшению гемодинамических показателей крови.

Особые указания

Большая часть тринитрата глицерина метаболизируется в почках и печени, поэтому при нарушении их функций суточную дозу лекарства уменьшают. Не рекомендуется использовать антиангинальное средство при нарушении гломерулярной фильтрации и фиброзе паренхиматозной ткани.

Данные о применении тринитрата глицерина лицами в возрасте до 18 лет отсутствуют, поэтому ни одна из форм препарата не применяется в педиатрической практике. Ограничения касаются и пациентов с эндокринными нарушениями (тиреотоксикоз), а также больных в возрасте после 65 лет.

Гестация и лактация

Согласно системе оценки безопасности медикаментов по FDA, Нитроглицерину присвоена категория С. Это значит, что в испытаниях на животных тринитрат глицерина проявлял тератогенное действие, поэтому его не рекомендуется назначать пациенткам во время гестации.

При использовании концентрата, капсул или таблеток в период гестации желательно отказаться от грудного вскармливания. Активные метаболиты лекарства экскретируются с молоком и поэтому могут влиять на моторику кишечника младенца.

Совместимость с алкоголем

При использовании вазодилатирующего средства употреблять алкогольные напитки не рекомендуется по причине возможного усиления гипотензивного эффекта.

Взаимодействие с медикаментами

Барбитураты ускоряют расщепление тринитрата глицерина, а салицилаты увеличивают его сывороточную концентрацию. Инструкцией не рекомендуется сочетать лекарство с антикоагулянтами и адреностимуляторами из-за уменьшения прессорного действия.

При инфузионном введении концентрата нежелательно использовать антидепрессанты, сосудорасширяющие средства, антагонисты кальция и ингибиторы МАО, т.к. это может привести к потенцированию вазодилатирующего действия. Метионин и салицилаты могут усиливать антиангинальную активность тринитрата глицерина, а также увеличивать проницаемость коллатеральных коронарных сосудов.

Передозировка

Передозировка Нитроглицерином чревата развитием побочных эффектов и опасных для жизни осложнений:

• ортостатическая дисрегуляция;
• одышка;
• гипергидроз;
• артериальная гипотензия;
• цианоз слизистых оболочек;
• головокружение;
• ощущение жара;
• метгемоглобинемия;
• частое сердцебиение;
• рвотные позывы.

Чтобы нормализовать АД, нужно уложить пациента на пол и поднять ноги вверх. Таким образом можно улучшить кровоснабжение мозга и предотвратить гипоксию тканей. В тяжелых случаях назначают симпатомиметические средства и плазмозаменители.

Побочные эффекты

При соблюдении дозировочного режима побочные реакции возникают крайне редко. В единичных случаях у больных диагностируют:

• ортостатический коллапс;
• обострение глаукомы;
• цианоз губ и конечностей;
• дезориентацию;
• абдоминальные боли;
• диспепсию;
• крапивную лихорадку;
• артериальную гипотензию;
• психотические реакции;
• рефлекторную тахикардию.

При критическом снижении АД могут обостряться симптомы ишемической болезни сердца и стенокардии. Также не исключено снижение остроты зрения и метгемоглобинемия.

Противопоказания к применению

Сосудорасширяющий медпрепарат антиангинального действия не назначается при:

• кровоизлияниях в мозг;
• открытоугольной глаукоме;
• неконтролируемой гипотензии;
• инфаркте правого желудочка;
• внутричерепной гипертензии;
• геморрагическом инсульте;
• выраженном артериальном стенозе.

С осторожностью назначают медпрепарат лицам с тяжелой формой анемии, хронической сердечной недостаточностью, тиреотоксикозом и тахикардией. Нежелательно использовать Нитроглицерин без рекомендации кардиолога при брадикардии и конструктивном перикардите.

Аналоги

Заменить Нитроглицерин можно медикаментами с подобными фармакологическими свойствами, а также средствами на основе тринитрата глицерина:

• Тринитрол;
• Миоглицерин;
• Ангибид;
• Тринитрин;
• Ангорин;
• Нитроминт;
• Ангисед.

Условия продажи и хранения

Вазодилатирующее лекарство отпускается без предписания кардиолога. Хранить таблетки, концентрат и капсулы следует в проветриваемом и темном месте при температуре 15-25 градусов Цельсия. Срок годности лекарства составляет 24 месяца с момента выпуска.