Нооджерон

Некоторые факты

Болезнь Альцгеймера является самым распространенным и сложным заболеванием, которое поражает преимущественно людей пожилого возраста и ведет к возникновению у них деменции. Процессы нарушения работы мозга и ухудшения памяти, характерные для болезни Альцгеймера, необратимы, поскольку происходит разрушение нейронов и возникает нейромедиаторный дефицит.

Ввиду этого, главные методики лечения болезни Альцгеймера базируются на курсах компенсаторной терапии, направленной на нормализацию активности нейротрансмиттеров в головном мозге. До недавнего времени, основные способы в заместительной терапии были основаны на влиянии на холинергические механизмы. Более современные фармакологические препараты ориентированы уже на воздействие на глутаматергическую синаптическую передачу нейросигналов, и имеют в своем составе основное действующее вещество - мемантин.

Препараты, содержащие мемантин доказали свою эффективность при лечении деменции не только умеренной, но и даже тяжелой степени. Механизм действия мемантина основан на том, что он ослабляет действие глутаматных НМДА-рецепторов, выступая их антагонистом. Повышенная активация НМДА-рецепторов ведет к возникновению и прогрессированию целого ряда патологических симптомов, которые сопровождают болезнь Альцгеймера. Также НМДА-рецепторы приводят к нарастанию нейрональной токсичности, вызываемой бета-белком амилоида. Его чрезмерное аккумулирование в мозговом веществе признано одним из доминирующих факторов возникновения данной патологии. Мемантин способен влиять на НМДА-рецепторы, снижая избыточное стимулирование кортикальных глутаматных нейронов на часть полосатого тела полушария большого мозга, хорошо снимает симптоматику, вызываемую бета-амилоидом. Все действия мемантина в комплексе способствуют замедлению развития болезни.

Производственная форма, составляющие медпрепарата

Препарат Нооджерон выпускается хорватским производителем Pliva Hrvatska в таблетках, имеющих форму овала с двояковыпуклой поверхностью. Покрыты сероватой, гладкой оболочкой. На одной из сторон нанесена гравировка 10, на другой – выгравировано «ММ». Между цифрами и буквами имеются разделительные черточки. В разломе цвет таблеток белый или близкий к нему.

Одна таблетка содержит 10 мг действующего вещества гидрохлорида мемантина.

В качестве вспомогательных веществ в состав входят также:

• Микрокристаллическая целлюлоза – 135.мг.
• Гидрофосфат кальция - 64.5 мг.
• Кроскармеллоза натрия – 4.8 мг.
• Диоксид кремния коллоидный – 1.5 мг.
• Стеарат магния – 2.4 мг.

Пластинки с таблетками по 10 штук в сопровождении инструкции по применению упакованы в фирменные коробочки из картона.

Фармакологическое действие

Миорелаксант центрального спектра воздействия. Действующее вещество является производным адамантана, имеет сходную химическую формулу и фармакологические свойства с амантадином. Является блокиратором глутаматных медиа (НМДА)-рецепторов, (присутствующих также в черном веществе). Обладает выраженным ноотропным эффектом, а также оказывает церебровазодилатирующее, противогипоксическое и психостимулирующее воздействие. Имеет высокое воздействие на ригидность и брадикинезию.

Улучшает возможности памяти, повышает внимание, снижает утомляемость и сглаживает симптомы депрессии. Осуществляет регуляцию перемещения ионов и блокирование каналов кальция, обеспечивая нормализацию потенциала мембран и стимулируя процессы передающие нервные импульсы. Способствует улучшению активности организма.

Фармакологическая кинетика

Всасывание происходит полностью и без промедлений. При этом на качество его воздействия прием пищи не оказывает влияния.

Вывод мемантина из организма происходит моноэкспонециальным способом. Примерно 80% его выходит из организма не претерпев изменений. Исследования показали, что срок выведения из организма до 84% принятого человеком мемантина не превышало двадцати суток. В этом процессе главную роль играли почки. Скорость общего клиренса при нормальном функционировании почечной системы составляла 170 мл/мин. И преимущественно происходит, благодаря кальциевой секреции. Катионные транспортные белки при этом, вполне вероятно, опосредованно обеспечивают кальциевую реабсорбцию. Было отмечено также заметное снижение этой скорости при повышении уровня щелочи в моче испытуемого в результате резкого изменения приема продуктов питания. особенно, при отказе в пищевом рационе от животных белков в пользу растительной пищи.

Показания к применению

Умеренная и тяжелая степени деменции альцгеймеровского типа.

Прием и дозировка

Употреблять препарат в обязательном порядке необходимо при непосредственном контролировании этого процесса опытным специалистом в области диагностирования и лечения деменции при болезни Альцгеймера и в строгом соответствии с рекомендациями по приему. Также для проведения терапии требуется лицо, которое будет оказывать постоянный уход за больным и контролировать регулярность приема им лекарства.

Первые три месяца применения препарата необходимо ежедневно давать оценку восприятия препарата пациентом и его дозировки.

В дальнейшем, основываясь на действующих клинических рекомендациях необходимо давать регулярную оценку эффективности данного лекарства и его восприятия организмом пациента. При хорошем эффекте и переносимости лечения, следует осуществлять применение поддерживающей терапии достаточно долгий период.

Прием препарата необходимо производить один раз в сутки в строго установленное время. С приемом пищи эта процедура никак не связана.

Первые три недели приема препарата целесообразным является постепенное увеличение его дозы до 5 миллиграммов каждую неделю с тем, чтобы избежать возможности присоединения сторонних эффектов.

Объем максимальной суточной и поддерживающей дозы препарата одинаков и равен 20 миллиграмм в сутки. Начинать прием в первую неделю необходимо с пяти миллиграмм препарата и к четвертой неделе нарастить его до максимального предела (20 мг). Причем людям преклонных лет, возраст которых превышает 65 лет, в корректировке дозировки нет необходимости.

Не требуется она и пациентам с клиренсом креатинина от 50 до 80 мл в минуту. А почечная недостаточность, понижающая клиренс до 50 мл в минуту, не позволяет пациенту принимать Нооджерон в дозировке свыше 10 миллиграмм в сутки.

Побочные действия

Наибольшая вероятность возникновения побочных эффектов при наличии инфекционных и паразитарных заболеваний у больного. Нечастые случаи отмечены и при грибковых поражениях.

С осторожностью нужно принимать Нооджерон и гиперчувствительным людям, иммунная система которых, может отрицательно реагировать на определенные его компоненты.

При психических нарушениях часто может возникать сонливое состояние, а иногда спутанность сознания и даже появление галлюцинаций. Частота возникновения психотических реакций не определена.

Нооджерон способен вызывать повышение артериального давления. Иногда – сердечную недостаточность. В редких случаях может являться причиной возникновения венозного тромбофлебита.

Возможно побочное влияние препарата и на систему пищеварения - возникновение запоров и активизации ферментов печени. Иногда отмечаются случаи появления тошноты и рвоты. Степень воздействие на пациентов, больных панкреатитом и гепатитом не определена.

Со стороны органов дыхания отмечено частое возникновение одышки.

При употреблении Нооджерона зачастую возникают головные боли, изредка отмечается возникновение быстрой утомляемости.

Тяжелая стадия проявления болезни Альцгеймера у пациентов служит основной причиной возникновения галлюцинаций.

В постмаркетинговом периоде отмечалось возникновение агранулоцитоза, лейкопении и нейтропении, панцитопении, тромбоцитопении, тромбоцитопенической пурпуры и некоторых других хронических заболеваниях печени и почек.

Противопоказания

Нооджерон противопоказан в следующих случаях:

• при повышенной чувствительности на компоненты препарата; при тяжелых формах почечной недостаточности;
• беременным женщинам;
• во время вскармливания ребенка грудью;
• детям и подросткам, не достигшим восемнадцатилетнего возраста.

Весьма осторожно необходимо относиться к применению препарата для пациентов, страдающих эпилепсией и тиреотоксикозом, предрасположенных к судорогам. Проявлять осторожность стоит и при параллельном приеме препаратов-антагонистов – амантадина, кетамина, декстрометорфана. При повышенном кальциевом ацидозе, инфаркте миокарда, инфекциях мочевыводящих каналов.

Беременность и лактационный период

Лабораторные эксперименты, проведенные на животных, в организм которых вводили Нооджерон в том же объеме, что и людям при поддерживающей терапии, показали большую вероятность торможения развития плода внутри утробы матери. Поэтому прием препарата беременным был категорически противопоказан.

Возможно ли выделение мемантина при кормлении грудью? На этот вопрос пока нет точного ответа. Но вероятность этого велика. По этой причине вскармливание ребенка грудью в период приема препарата Нооджерон рекомендуется не производить.

При передозировке

Передозировка препаратом в объеме 200 мг в один прием или 105 мг в сутки (трое суток подряд) при проведении исследований ведет к возникновению повышенной утомляемости и слабости. Но эти симптомы возникали не слишком часто. Однократные передозировки в объеме 140 мг вызывали нежелательные реакции в ЦНС, выражающиеся в возникновении спутанности сознания, головокружениях, видениях, ажитации, нарушениях координации движений. Реакции со стороны ЖКТ проявляются возникновением диареи и рвоты.

Для устранения передозировки применяется симптоматическая терапия. Конкретный антидот при этом не существует. Поэтому проводятся обычные для таких случаев активные действия по выведению мемантина из организма, путем желудочного промывания. Пациенту предписывается также прием сорбентов.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Эффективность леводопы, антагонистов дофаминовых рецепторов и м-холиноблокаторов возрастает в сочетании с приемом Нооджерона. Напротив, снижают свое действие в данном случае нейролептики и барбитураты.

Мемантин в сочетании с дантролена и баклофена способен вносить коррективы в их действие – как уменьшать, так и увеличивать их действия. Во избежание негативных последствий дозировка этих лекарств требует индивидуального подхода.

Также из-за больших рисков возникновения психозов, недопустим одновременный прием мелантина с такими препаратами, как кетамин, фемитомин и декстрометофан.

Мемантин в сочетании с гидрохлоротиазидом способен уменьшать его концентрацию, но при этом повышать его экскрецию.

Тщательного контроля за состоянием пациента со стороны врача, требуется при приеме антидепрессантов – селективных ингибиторов, действие которых основано на обратном захвате серотонина в сочетании с мемантином.

Особые условия применения

Поскольку щелочная реакция мочи способна замедлять вывод мемантина, за состоянием пациента с этим симптомом, который принимает Нооджерон следует повысить контроль.

Установлено, что симптомы болезни Альцгеймера снижают быстроту реакции больного при управлении автотранспортом. Поэтому этого не стоит допускать.

При неправильном хранении таблеток, может изменяться их цвет и разрушаться форма и целостность. В таком случае использование препарата строго недопустимо.

Срок годности и условия хранения

Нооджерон годен к употреблению в течение 3 лет с даты выпуска. Температура хранения не должна превышать 25 градусов по Цельсию.

Отпуск в аптеках

Для приобретения препарата необходим рецепт врача.

Список аналогов

Адмента, Белобил, Меманейрин, Мемантин, Мексия, Мема Нео, Когномем, Мемантина гидролорид, Меманталь, Нейротин, Сентенция.