Оланзапин

Немного фактов

Антипсихотический препарат обладающий выраженным анти маниакальным эффектом. Разрабатывался для стабилизации и закрепления определенных поведенческих и эмоциональных состояния. Положительно воздействует на общий настрой пациентов. Олазанпин обладает широким, отчасти, универсальным фармакологическим профилем. Задействовано несколько рецепторных структур.

Фармакологические свойства

Будучи, мощным антипсихотиком, состав устраняет причины расстройств, благодаря высокой аффинности по отношению к следующим группам рецепторов:

• мускариновые, холинергические группы;
• допаминовые разновидности, включая группы D1- D5;
• серотониновые, включая 5HT 2А и 2С, 5НТ 3 и 6;
• адренорецеторпы -альфа1, - m1, m5;
• гистаминовые структуры группа Н1.

Большинство фармакологических исследований проводились на животных. Установлен четкий антагонизм допаминового и холинергического происхождения. Наибольшая аффинность действующего вещества зафиксирована, по отношению, к рецепторам серотонина, включая 5НТ2, по сравнению с допаминовыми структурами D2. Тесты проводились in vitro и in vivo;

Независимо от продолжительности лечения, установлены следующие особенности лекарства:

• снижение анти психотической активности, с учетом нескольких показателей. При этом, норма лекарства, не вызывает осложнений, в виде каталепсии;
• значительное увеличение показателей ответной реакции во время анксиолитического тестирования;
• во время ЭКТ (эмиссионная компьютерная томография) однофотонного типа, пациенты с выраженной шизофренией, демонстрировали низкий уровень реакции на занятость рецепторов D2;
• ряд исследований, методом ПЭТ (позитронно-эмиссионная томография с введением контраста) показывает высокий уровень занятости рецепторов типа 5HT2A, по сравнению с аналогичными допаминовыми рецепторами.

Согласно международным исследованиям, включая двойные компаративные тесты (слепой метод), настроение пациентов значительно улучшилось. За основу брались базовые и конечные точки процесса. Статистическое улучшение замечено, при сравнительном анализе, Оланзапин (-6,0) и галоперидол (-3,1). Общий коэффициент не превышает 0,001, что говорит об эффективности лечения.

Фармакокинетика

Препарат усваивается и полностью диспергируется в слизистых ротовой полости. Скорость и качество всасывания биоэквивалента лекарственным средствам с быстро растворяющейся оболочкой. Средство обладает следующими характеристиками:

• пиковая концентрация: сохраняется в плазме крови, в течение 5-8 часов;
• степень абсорбции: не зависит от пищи, ее количества;
• метаболические процессы: конъюгация и последующее окисление в области печени;
• действие метаболитов: производные цитохрома P450-CYP2D6 и P450-CYP1A2 принимают участие в создании и трансформации N-десметила и 2-гидроксиметила;
• фармакологическая активность: доминирующая;
• выведение: зависит от популяционных характеристик (возраст и пол);
• биодоступность: не определяется при оральном употреблении.

Для каждой возрастной категории существуют индивидуальные показатели выведения.

Пожилые пациенты

У людей, старше 65 лет, средние показатели увеличиваются с 33,8 (стандартная величина) до 51,8 часов. Клиренс активного вещество уменьшатся до 17,5 (по сравнению с 18, 2 литра в час у пациентов среднего возраста).

Внимание! Дозировка, в пределах, от 5 до 20 мг, не влияет на количество и качество побочных реакций. Актуально для людей возрастов от 65 лет.

Женщины

Норма полувыведения препарата увеличивается до 36,7 часов. Клиренс уменьшается до 18,9 литра в час, если сравнивать с аналогичными показателями у мужчин. Оланзапин обладает более «качественным» профилем безопасности (n = 467), по сравнению с пациентами мужчинами (n = 869).

Функциональные нарушения почек

Более 57% активного компонента выводится через мочу в форме метаболитов. Пациенты, с почечной недостаточностью, низкими показателями клиренса креатинина (ниже 10 мл в минуту), не испытывают трудностей с выведением.

Курение

Курильщики со стажем не имеют выраженных проблем с усвоением лекарства. Средний полупериод выведения составляет 39,3 часа. Клиренс не превышает 18 л за час. Выведение активных компонентов, у некурящих людей, увеличивается до 38,6 литра в час.

Возрастные особенности

Оланзапин, в пожилом возрасте, уменьшает показатели клиренса. Особого влияния половых признаков, возрастных изменений, расовой принадлежности на состояние организма, во время профилактики, не установлено.

Отмечено пониженное связывание действующего вещества с белковыми соединениями (до 93%). Концентрация трансформированного компонента варьируется от 7 до 1000 мкг на мл. Лекарство соединяется с кислотными гликопротеинами -альфа 1 и альбумином.

Состав и форма выпуска

Средство активно усваивается в форме таблеток с пленочной оболочкой. Первичное всасывание и диспергирование начинается в ротовой полости. Активный компонент - оланзапин. Норма: 5,10,15 и 20 мг. Лекарство не содержит лактозы, что безопасно для пациентов, страдающим синдромом глюкозно-галактозной мальабсорбции, повышенной чувствительностью к молочному сахару.

Таблетки имеют характерный лекарственный запах. Края скашиваются под особым углом. Оригинальное тиснение - латинская буква «D» и цифра определяющая дозировку. Инструкция прилагается.

Показания к применению

Внимание! Лекарство разработано для поддержки достигнутого клинического эффекта, при условии положительного ответа на начальные попытки терапии.

Активный компонент широко используется для устранения осложнений шизофрении, сопутствующих заболеваний в форме маниакальных состояний и эпизодов тяжелой и средне выраженной степени тяжести. Реже, применяется для предотвращения рецидивов, у пациентов, с выраженным биполярным расстройством.

Побочные эффекты

Оланзапин вызывает ряд осложнений, особенно, во время устранения симптомов и последствий шизофрении, это:

• частые нарушение кроветворных функций, включая лейко и нейтропению, эозинофилию;
• скачки уровня холестерина, глюкозы, триглицеридов;
• обострение сахарного диабета. В редких случаях возможен летальный исход;
• выраженная эпилепсия, дискинезия в поздней форме;
• амнезия, включая кратковременную потерю памяти.

Негативное действие лекарства связано с продолжительности терапии, конкретными временными промежутками.

При длительном приеме, от 48 недель, возможно значительное повышение массы тела, без существенного изменения показателей висцерального и общего жира. Вероятны скачки липопротеидов высокой и низкой плотности, общего уровня холестерина, а также триглицеридов.

Зафиксирована ярко выраженная предрасположенность к пневмонии, резким скачками температуры, летаргическим состояниям, у пациентов от 60 лет, с признаками деменции, подобных заболеваний, вызванных инволюционными процессами.

Вышеперечисленные патологии усиливаются, при дополнительном приеме индуцированных лекарственных средств, преимущественно агонистов допамина. Актуально для пациентов, страдающих синдромом Паркинсона. Отмечены частые жалобы на галлюцинации (более 10% испытуемых, участвующих в исследованиях).

Противопоказания

Оланзапин назначается, с учетом, агрессивных реакций на активный компонент и дополнительные составляющие. Явление вызывает функциональные нарушения глазного яблока, в том числе глаукому остроугольного происхождения.

Других противопоказаний не зафиксировано.

Передозировка

Бесконтрольное использование препарата вызывает дополнительные осложнения, в виде тахикардии, повышенной агрессивности, в отношении окружающих людей, явлений. Возможна выраженная экстрапирамидная симптоматика, проблемы с идентификацией себя, как личности.

В единичных случаях, наблюдались состояние делирия, судороги, кома, нейролептический синдром злокачественного характера. Менее 2% людей превысивших норму лекарства, страдали от кардио пульмонарного шока.

Устранение последствий, после применения, осуществляется в условиях стационара. Назначается симптоматическая терапия, вместе с поддержкой жизненно-важных органов. Проводится экстренные меры по снятию циркуляторного коллапса. Мониторинг сердечного ритма и кардиоваскулярная диагностика обязательна.

Применение при беременности

Адекватных, доказанных исследований по данному вопросу не проводилось. При назначении данного лекарство беременные пациентки обращаются к узкому специалисту и врачу, наблюдающему за состоянием плода. Опыт использования препарата Оланзапин ограничен, точное количество людей не известно.

Средство актуально, только, когда фактическая польза превышает факторы риска для материнского организма и плода. В редких случаях, у родившихся младенцев, наблюдается летаргический эффект, гипертонические состояния. Подобные патологии возникают у детей, рожденных от пациенток, принимавших лекарство на 2-3 триместре беременности.

Во время кормления грудью, возможно частичное накопление активного компонента в грудном молоке. Концентрация действующего вещества не превышало 1,8 % от ежедневной нормы лекарства. Использование препарата Оланзапин в период лактации запрещено.

Способ и особенности применения

Для каждого отдельного случая назначается индивидуальная терапия:

• рецидивы, вызванный биполярными расстройствами: начальная доза от 10 мг в день;
• шизофрения: 10 мг в сутки;
• маниакальные эпизоды: 15 мг, принимается за один раз. В случае комбинированной терапии, норма снижается до 10 мг;
• в запущенных случаях: норма корректируется, с учетом общего и клинического состояния человека. Допустимый интервал от 5 до 20 мг в день.

Количество действующего вещества и продолжительность терапии определяется, строго, узким специалистом. Любые изменения происходят через 24 часа.

Таблетки быстро растворяются в ротовой полости, легко глотаются. Удалить всю таблетку, целиком, изо рта проблематично. После диспергирования, данная форма становится очень хрупкой. Принимается, сразу, после открытия пластины или блистера.

В экстренных случаях, лекарство растворяют в стакане прохладной воды и сразу выпиваются полученный раствор.

Дети

Допускается применение лекарства подростками от 18 лет. Клинические исследования по данному вопросу проводились. В редких случаях, отмечаются значительный прирост веса, постоянные изменения показателей липидного обмена и пролактина.

Скорость выздоровления

Согласно инструкции по применению, явное улучшение наступает спонтанно. Период восстановления может длится от 2-3 дней до 1-2 недель. В данный период, необходимо тщательное наблюдение и постоянная диагностика, включая мониторинг сердечного ритма, анализ мозговой активности.

Назначение при деменции, поведенческих расстройствах

Лекарство не предназначено для устранении последствий деменции, включая психозы. Постоянное использование пожилыми людьми (старше 60 лет) чревато летальными исходами, а также инсультами. Уровень смертности зависит от количества дополнительных факторов риска, включая седацию, дисфагию, патологии дыхательных органов, использование бензодиазепина.

Условия продажи

Лекарство отпускается, только, по согласованию с лечащим врачом. Продается, строго, по рецепту. В некоторых регионах страны требуется особое разрешение.

Условия хранения

Средство хранят в оригинальной коробке, подальше от детей. Условия хранения и транспортировки не отличаются от стандартных правил безопасности. Оптимальная температура поддерживается на уровне до +25 градусов.