Оланзапин Канон

Описание препарата

Оланзапин Канон относится к фармакологической группе нейролептиков. Как антипсихотическое средство, оно корректирует психическое состояние больных, страдающих разными формами нарушений в деятельности мозга.

Форма выпуска, состав и упаковка

Оланзапин Канон производится в виде таблетированного изделия, покрытого пленочной оболочкой желтого оттенка. Активным действующим ингредиентом является оланзапин, масса которого составляет 10 мг. В формулу введены дополнительные компоненты:

• гидроксипропилцеллюлоза низкой концентрации;
• вузамещенный фосфорнокислый кальций;
• карбоксиметилцеллюлоза;
• шестиатомный спирт альдит;
• соль магния и стеариновая кислота.

Поверхность фармизделия покрывается инертным полимером опадрай, как заменителем желатина. Он регулирует вязкость и обладает свойством застывать при высокой теплопередаче. Следующий компонент - спирт поливиниловый, представляет собой синтетический термопластичный полимер, хорошо растворимый в воде. Дополняют формулу - полиэтиленгликоль, двуокись титана, пигмент окиси железа желтого цвета. Фасуются таблетки в упаковочные контурные ячейки по 7 и 28 шт.

Фармакологическое действие

Функцией химсредства является снижение мощности передачи нервных сигналов в тех зонах мозгового вещества, где их транслятором выступает дофамин. Благодаря этому снижению в дофаминовых рецепторах триггерной области и рвотного участка обеспечивается противорвотное действие, что характерно для большинства нейролептиков. Кроме сродства с дофаминовыми нейронами, аланзапин обладает похожими свойствами с серотониновыми, холинорецепторами, адренорецепторами и гистаминовыми структурно-функциональными единицами нервной ткани. В экспериментах в условиях живого организма и в тестах, выполняемых в пробирке, тождество более выражено в отношении серотонина, чем дофамина. По информации электрофизиологических исследований действующее химвещество Оланзапин Канона избирательно понижает уровень возбудимости мезолимбических рецепторов и одновременно оказывает стимулирующее влияние на стриатные нервные проходы, которые ответственны за моторику. Снижение дофаминергической трансляции – необходимое условие антипсихотического воздействия. Это подразумевает устранение продуктивных признаков в виде галлюцинаций, бреда. Для формирования каталептического состояния нужны более низкие порции оланзапина. Результатом становится некоторое снижение условных защитных реакций в силу появления признаков двигательных нарушений, характеризующихся патологически длительным сохранением пациентом созданного положения тела. Лекарство несколько отличается от других антипсихотиков усилением противотревожного действия на основании анксиолитической проверки. Оланзапин Канон способствует устранению признаков психоза, расстройства мышления, враждебности, подозрительности. Он сглаживает отрицательные явления эмоционального и социального аутизма, интравертность, бедность речевого аппарата. Снижает остроту психических переживаний, устраняет агрессию и импульсивность поведения, формирует пониженный уровень социального иммунитета к окружающей действительности. Средство способно купировать возбуждение. Его эффективность особенно заметна (при суточной дозировке от 0,02 до 0,06 г) в рефрактерных к лечению типичными антипсихотиками прецедентах шизофрении. Результат постепенно появляется к концу 8 недели с нарастанием к концу 16 недели терапии. Медикамент принимается внутрь через рот. Хорошо всасывается в кровь через стенки желудочно-кишечного тракта. Уровень биодоступности снижается на 40% по причине эффекта «первого прохождения» через ткань печени. Максимальная концентрация в плазме наступает в течение от 5 до 8 ч. Она имеет линейную функцию, зависящую от количества поступившего оланзапина. Равновесие возникает через 7 суток каждодневного приема и в 2 раза выше плазменной концентрации в результате однократного употребления. Разрешается принимать от 1 до 20 мг. Степень абсорбции не зависит от времени приема продуктов питания. При плотности материала от 7 до 1000 нг/мл взаимодействие с протеинами равняется 93%. Расщепляется Оланзапин Канон в структурах гепатобилиарной системы путем окислительных и конъюгативных реакций. В циркуляции принимает участие основной метаболит – глюкоуронид, который не проходит через гепатоэнцефалитический барьер. Изоформы цитохрома Р-450 из семейства CYP1A2 и CYP2D6 выполняют задачу по дезоинтоксикации и превращению глюкоуронида в N-десметил и 2-гидроксиметил продуктов распада оланзапина. В опытах на животных установлено, что эти вещества имеют пониженную активность в живых клетках в сравнении с оланзапином. Его степень метаболизма не зависит от активности изоформы CYP2D6. После приема средства внутрь здоровыми добровольцами среднее время полувыведения составило чуть более 33 ч, а средний показатель плазменного клиренса – около 26 л/ч. Помеченный радиоизотопными элементами оланзапин удаляется с уриной в виде продуктов распада в количестве до 57% и с каловыми массами – до 30%. Фармакокинетические параметры действующего компонента определяются возрастными особенностями, принадлежностью к мужскому или женскому полу, питанием, образом жизни. Наибольшие показатели плазменного клиренса наблюдаются у мужчин и у курящих людей – 27 л/ч. У женщин, некурящих и пожилых он колеблется в пределах 17,5 -18,2 л/ч. Самый большой показатель времени полувыведения у пациентов старше 65 лет – почти 52 ч. За ними следуют некурящие и женщины – 38 и 36 ч соответственно. Минимальное время полувыведения у мужчин – 32 ч и у курящих – 30 ч. Тем не менее, степень индивидуальных отличий под влиянием представленных факторов превосходит уровень изменений фармакокинетических параметров. Проверенной информации о различиях между усредненными цифрами периода полувыведения и плазменного клиренса у больных с нарушенным функционалом почек в тяжелой стадии при сравнении с теми же показателями у здоровых добровольцев не существует. У курящих больных с печеночными дисфункциями легкой стадии плазменный клиренс ниже, чем у некурящих без патологий. Купить Оланзапин Канон можно в аптеке или по интернету.

Показания

Медикамент эффективно влияет на продуктивные признаки:

• бреда;
• иллюзий;
• нарушения мыслительной деятельности;
• психотического возбуждения;
• агрессивности;
• мании.

Средство назначается для терапии больных, находящихся в плену эмоционального упрощения, десоциализации, биполярных аффективных нарушений. Применяется также в случае острых рецидивов маниакальных или смешанных симптомов с/или без психотических признаков с/без быстрой смены фаз. Существуют сведения о результативности вещества при симптомах депрессии.

Противопоказания

Оланзапин Канон не выписывается при гиперсенситивности к активному компоненту и при лактообразовании. Ограничения по применению касаются случаев:

• печеночной или почечной дисфункции;
• судорог в истории заболеваний;
• патологии постепенной деградации нейронов, которые секретируют медиатор дофамин;
• нарушения мозгового кровообращения;
• сенильного или старческого слабоумия;
• сахарного диабетического синдрома;
• повышения числа эозинофилов в крови;
• аномальной пролиферациистволовых клеток костного мозга:
• паралитической кишечной непроходимости;
• обезвоживания организма;
• уменьшения объемов циркулирующей крови;
• некроза клеток сердечной мышцы;
• злокачественного новообразования молочной железы.

Данных об употреблении медикамента при беременности и детьми до 18 лет не существует.

Дозировка

В начале лечения установленная порция средства составляет 10-15 мг. Общая суточная доза подбирается, исходя из состояния пациента. Повышение стандартного количества следует проводить после изучения клинических анализов и самочувствия человека. Процедура увеличения должна проходить с промежутком не менее одних суток. Для людей старшей возрастной группы, при почечной дисфункции в тяжелой стадии или печеночной деструкции средней или тяжелой стадии первоначальная доза равняется 0,05 г в день. Сокращение количества вводимого вещества рекомендуют выполнять у больных с комплексом факторов, которые провоцируют угнетение расщепления оланзапина.

Побочные действия

Как принимать Оланзапин Канон, чтобы исключить акцидентные проявления, подскажет лечащий врач. Коллятеральные симптомы, возникающие на фоне терапии, могут возникать со стороны:

• центральной нервной структуры – судороги, головокружение, внутреннее двигательное беспокойство, нарушение моторики, слабость;
• респираторной системы: воспаление слизистой носа, гортани, отек голосовых связок, кашель, учащенное дыхание;
• склетно-мышечного аппарата – воспаление суставов, судороги икроножной мускулатуры, болевые ощущения в костях;
• обменных процессов – рост веса тела, скопление жидкости в верхних и нижних конечностях;
• мочевыделительной структуры – частые позывы к мочеиспуканию, появление крови в урине, воспаление мочевого пузыря, недержание мочи;
• эндокринной структуры – рост количества гормонов ацидофильных клеток передней доли гипофиза, редко регистрировались повышение количества сахара в крови, диабетическая кома, повышения ацетона в крови;
• сердца и сосудов – понижение давления, сокращение частоты сердечных сокращений;
• органов пищеварения – непрохождение переваренной пищи через кишечник, сухость в ротовой полости, усиление аппетита, редко – симптомы гепатита, рост активности аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы;
• дерматологической системы – светочувствительность, появление сыпи на коже;
• кровообразования – снижение в крови уровня лейкоцитов, тромбоцитов.

Продолжительное употребление таблеток может вызвать повышения гормона гипофиза в крови, нейролептические экстрапирамидные расстройства, рост веса тела, который может продолжаться после прекращения лечения. Доставка Оланзапина Канон в Москве выполняется бесплатно.

Лекарственное взаимодействие

Распад оланзапина способен к трансформации под влиянием стимуляции или подавлению изоформы CYP1A2. Плазменный клиренс растет у тех, кто курит и лиц, употребляющих карбамазепин. Активные замедлители изофермента снижают данный показатель основного ингредиента. Наличие в крови этанола усиливает угнетающее воздействие средства на ЦНС. При одновременном введении оланзапина с:

• активированным углем снижается биодоступность средства почти до 60%;
• флувоксамином растет плотность первого в плазменной субстанции крови.

Ввод флувоксамина в дозе 0,06 г однократно или на протяжении 8 суток ежедневно приводит к росту максимальной концентрации оланзапина на 16% и падению плазменного клиренса на такую же величину.

Особые указания

Повышенное внимание следует уделять при активности аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы у лиц с дисфункцией гепатобилиарной системы и у больных, получающих гепатотоксические химпрепараты. При необходимости дозу оланзапина снижают. Соблюдать осторожность следует при:

• эпилептических припадках;
• снижении порога судорожной готовности;
• понижении числа белых кровяных телец;
• наличии признаков подавления или токсического расстройства работоспособности костного мозга под влиянием медикаментов, сопутствующей патологии, проведении радиологического облучения или химиотерапии.

Изучение клинических прецедентов с использованием Оланзапина Канон у больных с агранулоцитозом или клозапинобусловленной нейтропенией появление рецидивирующих фактов не показало. Соблюдать осторожность рекомендуется пациентам с клиническими признаками аденомы простаты, полного расслабления гладкой мускулатуры кишечника, повышения внутриглазного давления. По отзывам медспециалистов при терапии с применением антипсихотиков не исключается появление симптомов злокачественного нейролептического синдрома в форме значительного повышения теплопродукции тела. В этом случае терапевтические мероприятия приостанавливаются. После продолжительного приема нейролептиков возникает опасность нарушения моторной деятельности желчевыводящих путей. При формировании симптоматики поздней дискинезии употребление оланзапина отменяется. Однако признаки заболевания могут оставаться и даже нарастать после прекращения терапии. Нужно учитывать степень воздействия основного химматериала на центральную нервную организацию. Поэтому вещества центрального действия, этиловый спирт употреблять одновременно с оланзаином не рекомендуется. Садиться за руль автомобиля во время прохождения терапевтического курса не желательно. Скорость реакции, уровень концентрации внимания в этом момент недостаточны для безопасного управления техникой.

Беременность и лактация

Достоверных данных о проведении контролируемых клинических тестов рассматриваемого химматериала в период вынашивания ребенка не существует. Решение об использовании может принять профильный врач при полной уверенности, что потенциальная польза превышает минимальный риск для здоровья матери и ребенка. Сведения о том, что будет происходить с грудной лактозой, если принимается Оланзапин Канон, отсутствуют. Поэтому на период лечения младенца переводят на искусственное кормление.

Применение в детском возрасте

Степень безопасности и эффективности химсредства при терапии несовершеннолетних больных не изучена.

При нарушениях функции почек

При деструкции почек в тяжелой форме прием нужно начинать с порции 0,05 г в сутки.

При нарушениях функции печени

Недостаточная функциональность гепатобилиарной системы в умеренной стадии – начальная порция 0,05 г на протяжении суток.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым больным предписывают лечение с дозировкой 0,05 г в день. Аналогами оланзепина являются следующие вещества: Заласта, Зипрекса, Зипрекса Зидис.

Условия и сроки хранения

Беречь медикамент рекомендуется в темном месте, соблюдая температурный режим не выше 25°С. Срок годности не должен превышать 2 года. Цена Оланзапина Канон составляет от 263 до 505 рублей. Продажа осуществляется в соответствии с рецептом врача.