Опсамит

Немного фактов

Препарат обладает выраженным вазодилатирующим эффектом. Является неселективным антагонистом по отношению к рецепторам эндотелина, включая группы «А» и «В». Опсамит разрабатывался, как многофункциональное средство для устранения симптомов артериальной гипертензии органов дыхания.

Немного фактов

Препарат обладает выраженным вазодилатирующим эффектом. Является неселективным антагонистом по отношению к рецепторам эндотелина, включая группы «А» и «В». Опсамит разрабатывался, как многофункциональное средство для устранения симптомов артериальной гипертензии органов дыхания.

Разработка и выпуск лекарства проводилось швейцарской компанией Актелион Фармасьютикалз. Фирма владеет лицензией на данный продукт. Лекарство продается в РФ.

Фармакологические свойства

Препарат содержит мацитентан, который воздействует на эндотелиновые рецепторы, образуя сложные структуры. Эндотелин-1 является универсальным медиатором, отвечающим за ряд процессов, включая пролиферацию на клеточном уровне, воспалительные и гипертрофические процессы, индукцию фиброзных структур и вазоконстрикцию.

Благодаря воздействию Опсамита на группу эндотелиновых рецепторов возникают такие процессы:

• длительная блокада рецепторов, отвечающих за активность гладкомышечных клеток, устилающих легочные артерии;
• замедление и приостановка активации вторичных мессенджеров эндотелин опосредованного механизма;
• смягчаются последствия пролиферации и вазоконстрикции вышеуказанных клеток.

Опсамит обладает следующими фармакокинетическими характеристиками.

Механизм всасывания

Лекарство, попадая в желудочно-кишечный тракт, всасывается и накапливается в плазме крови пациента. Максимальная концентрация мацитентана наступает через 7-8 часов после приема начальной дозировки.

Снижение максимального количества действующего вещество: происходит медленно.

Полупериод усвоения мацитента и метаболитов: 16 и 48 часов соответственно.

Совместный прием с пищей: допускается, не влияет на конечное усвоение, всасывание, скорость образования метаболитов.

Способы распределения

Действие активного компонента и его метаболитов распространяется на большинство систем организма. До 99% вещества активно соединяется с белковыми структурами плазмы крови, включая:

• гликопротеины, кислые тип альфа-1;
• альбумин (максимальный уровень связывания).

Показатели распределения мацитентана и его метаболитов не превышают 50 и 40 литров, с учетом начальной дозировки.

Фармакокинетические особенности с учетом экстренных ситуаций

Эффективность действующего вещества и его активных метаболитов не зависит от популяционных характеристик, включая пол, нацию, возраст пациента, проживание в особых климатических зонах.

Людям, страдающим почечной недостаточностью, в средней и тяжелой форме, назначается индивидуальная доза Опсамита. Предельная концентрация мацитентана увеличивается в 1,3 и 1,6 раза соответственно, если клиренс креатинина меньше 30 мл в минуту и постоянно снижается. С точки зрения официальной медицины, данное повышение не считается клинически важным.

Пациенты, страдающие функциональными нарушениями печени, в легкой, средней и тяжелой форме, не отмечали особого дискомфорта и осложнений. Максимальная концентрация активного компонента снижалась до следующих показателей:

• мацитентан: 21, 34 и 6%;
• активный метаболит: 20, 25 и 25%.

Подобное действие лекарства не учитывается в клинической практике.

Состав и форма выпуска

Лекарство выпускается в таблетках с легко растворимой оболочкой, белого цвета. Оригинальное лекарство дополняется цифровой маркировкой с указанием точного количества активного компонента.

Действующее вещество: мацитентан, не менее 10 мг в одной таблетке.

Вспомогательные составляющие: целлюлоза, моногидрат лактозы, стеарат магния, полисорбаты.

Комплектация: блистеры или ячеистые пластины, картонная упаковка с инструкцией по применению.

Пленочная оболочка не содержит лактозы, следовательно, не формирует и не стимулирует синдром глюкозно-галактозной мальабсорбции.

Показания к применению

Опсамит используют для устранения и профилактики следующих патологий:

• артериальная гипертензия (АГ) легочного происхождения, среднетяжелой и тяжелой формы (2-3 класс по таблицам ВОЗ);
• АГ с осложнениями в форме заболеваний соединительных тканей;
• АГ с наследственным фактором.

Начальное количество средства и продолжительность лечения оговаривается с узким специалистом. Необходима очная консультация терапевта и лечащего врача.

Побочные эффекты

При длительной терапии зафиксированы показания к следующим побочным реакциям:

• кроветворная система: анемия (наиболее частая патология);
• ряд инфекционных заболеваний: бронхиты, синдромы напоминающие гриппозную симптоматику, инфекционные патологии мочевыводящих путей;
• иммунная система: индивидуальная чувствительность к действующему веществу и активному метаболиту. Проявляется в форме сыпи, отечности, постоянного зуда;
• ЦНС: частые головные боли, волнообразные приступы;
• сердечно сосудистая система: скачки артериального давления, включая резкое снижение показателей;

Среди общих нежелательных реакций отмечена периодическая задержка воды и других жидкостей, формируются устойчивые периферические отеки. Состав напрямую и опосредованно влияет на лабораторные показатели крови, включая активность печеночной трансаминазы, постепенное снижение уровня гемоглобина, количества лейкоцитов и тромбоцитов.

Противопоказания

Терапия Опсамитом противопоказана в таких ситуациях:

• тяжелые и сверхтяжелые формы печеночной недостаточности, выше 10-12 баллов (показатели по Чайлд-Пью);
• гиперчувствительность к мацитентану и вспомогательным компонентам лекарства;
• почечная недостаточность, сопровождаемая ежедневным диализом;
• программа сохранения детородных возможностей пациенток, с использованием нескольких методов контрацепции;
• синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, наследственная непереносимость данного вещества, индивидуальная, агрессивная реакция на компоненты, содержащие лецитин, производные сои, лактозу.

Лечение назначают, с особой осторожностью, пациентам, страдающим анемией, дисфункцией печени (умеренная форма до 8 баллов).

Применение при беременности

Мацитентан обладает тератогенным эффектом. Подробных исследований по данному вопросу не проводилось. Большинство справочных материалов основываются на доклинических изысканиях.

Назначая терапию Опсамитом, лечащий врач предупреждает пациентку, в обязательном порядке, о необходимости контрацепции до начала курса и после его завершения, на протяжении 30 дней.

Других противопоказаний не зафиксировано. В период лактации, проводится отмена данного лекарства. Во время клинических тестов на животных, отмечена выраженная тестикулярная атрофия у самцов грызунов. Подобные исследования для людей не проводились.

Способ и особенности применения

Средство назначается, только, узким специалистом, имеющим опыт работы с мацитентаном. Взрослым назначается по 10 мг один раз в день. Инструкция четко указывает способы приема данного средства.

Лекарство запрещено разжевывать, растворять в воде и других жидкостях, делить на нескольких части. В результате, нарушается целостность быстрорастворимой оболочки. Таблетки запиваются обильным количеством чистой воды.

Коррекция терапии проводится больным старше 65 и 75 лет, пациентам с печеночными и почечными функциональными нарушениями.

Условия хранения

Лекарство хранят в темном, хорошо защищенном от влаги месте, подальше от детей. Оптимальная температура для хранения и транспортировки - до +30 градусов. Максимальный срок годности - 36 месяцев с даты изготовления продукта.