Ороназол

Инструкция по применению для Ороназол
Цена на Ороназол
Забронировать Ороназол можно в аптеке Wer в Москве

KRKA [КРКА]

Немного фактов о товаре:

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Ороназол выпускается в форме таблеток. Покрытие: пленочная оболочка. Согласно инструкции в состав препарата входит: • ketoconazole; • сыпучий белый порошок с легким привкусом и запахом кукурузы; • природный сахар; • нерастворимая форма низкомолекулярного поливинилпирролидона с поперечными связями; • МКЦ; • полисорб; • химическое соединение, соль магния и стеариновой кислоты. Средняя цена ороназола составляет 500 рублей. Врачебные отзывы ороназола информируют о высокой эффективности в проводимых лечебных курсах. Купить ороназол можно в нашей интернет-аптеке. При заказе на других ресурсах, уточняйте наличие и способ доставки.

Фармакологическое действие

Как и другие противогрибковые азолы, кетоконазол оказывает свое влияние, изменяя клеточную мембрану грибка. Кетоконазол ингибирует синтез эргостерола, взаимодействуя с 14-альфа-деметилазой, ферментом цитохрома Р-450, который необходим для превращения ланостерола в эргостерол, важный компонент мембраны. Напротив, амфотерицин B связывается с эргостеролом после его синтеза. Ингибирование синтеза эргостерола приводит к увеличению проницаемости клеток, что вызывает утечку содержимого клеток. Кетоконазол, по-видимому, не оказывает такого же влияния на синтез холестерина человека. Были предложены другие противогрибковые эффекты азольных соединений, которые включают: ингибирование эндогенного дыхания, взаимодействие с мембранными фосфолипидами и ингибирование трансформации дрожжей в мицелиальные формы. Другие механизмы могут включать ингибирование поглощения пурина и нарушение биосинтеза триглицеридов и / или фосфолипидов. В более высоких концентрациях кетоконазол может оказывать прямое физико-химическое воздействие на клеточную мембрану грибка, что приводит к фунгицидному действию. Кетоконазол обладает действием, которое может сделать его полезным в условиях, отличных от грибковых инфекций. Кетоконазол может ингибировать синтез стеролов у людей, включая синтез альдостерона, кортизола и тестостерона. Воздействие кетоконазола на синтез тестостерона происходит при более низких дозах, чем воздействие на синтез кортизола; дозы от 200 до 400 мг / сут могут ингибировать секрецию тестостерона, а дозы от 400 до 600 мг / сут ингибируют синтез кортизола. Кетоконазол действует на многих стадиях так же, как метирапон, и в некоторых местах было показано, что он является более мощным ингибитором. Как кетоконазол, так и метирапон воздействуют на несколько стадий в пути синтеза стероидов, в то время как финастерид, по-видимому, работает в одном месте. Кетоконазол успешно применяется для лечения распространенного рака предстательной железы. Наконец, кетоконазол является известным сильным ингибитором синтеза тромбоксана и используется клинически для предотвращения ОРДС у пациентов с высоким риском развития этого синдрома. Кетоконазол вводят перорально и местно. Он широко распространен в большинстве жидкостей организма, хотя проникновение в ЦНС непредсказуемо и обычно минимально. В исследованиях на животных он проникает через плаценту и распространяется в молоко. Связывание с белками составляет 84—99%, в основном с альбумином. Концентрации кетоконазола в плазме снижаются двухфазно. Начальный период полураспада составляет примерно 2 часа, а конечный период полураспада составляет примерно 8 часов. Он частично метаболизируется в результате окисления, деалкилирования и ароматического гидроксилирования. Большая часть кетоконазола и его метаболитов выводится с желчью, а затем с калом. Остальное выводится с мочой. В исследовании, включающем взрослых с голоданием и нормальной функцией почек, около 57% пероральной дозы 200 мг выводилось с калом в течение 4 дней. Между 20—65% кетоконазола, выделяемого с калом, оставался неизменным препарат. В течение 4 дней примерно 13% дозы выводится с мочой; примерно 2—4% этой части составляло неизмененный кетоконазол. Затрагиваемые изоферменты цитохрома P450 и переносчики лекарств: CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, P-gp, UGT1A1, UGT2B7. Кетоконазол является субстратом и мощным ингибитором изофермента CYP3A4. In vitro кетоконазол слабо ингибирует CYP2C9 и CYP2C19; однако потенциал ингибирования in vivo сомнителен. Кетоконазол обладает способностью ингибировать P-гликопротеин (P-gp) in vitro, но эффективность этого ингибирования может варьироваться в зависимости от модели in vitro или субстрата P-gp, используемого в анализе. Исследования также обнаружили, что кетоконазол является ингибитором уридиндифосфоглюкуронозилтрансферазы UGT1A1 и UGT2B7.

Показания

Ороназол противогрибковый имеет применение местно для грибковых инфекций кожи и структуры кожи. Используется устно для серьезных грибковых инфекций, только когда нет других доступных противогрибковых терапий. Пероральное показание, связанное с фатальной гепатотоксичностью, подавлением надпочечников и вредными лекарственными взаимодействиями.

Противопоказания

Ороназол имеет ряд противопоказаний: • индивидуальная непереносимость любого компонента препарата; • печеночные поражения; • одновременный прием с аналогами ороназола; • одновременный прием с многими группами лекарств (см. Лекарственное взаимодействие).

Способ применения и дозы

Для лечения хромомикоза у пациентов, которые потерпели неудачу или не переносят другие методы лечения: 200 мг ПО один раз в день. Серьезная инфекция может потребовать 400 мг ПО один раз в день. Для лечения бластомикоза, кокцидиоидомикоза, гистоплазмоза и паракокцидиоидомикоза у пациентов, которые потерпели неудачу или у которых нет толерантности к другим методам лечения: от 200 до 400 мг ПО один раз в день. При бластомикозе дозы 400 мг ПО один раз в день были успешными у 79% пациентов, а дозы 800 мг ПО один раз в день были успешными у 100% пациентов, хотя побочные реакции были более распространенными при более высокой дозировке. При кокцидиоидомикозе рекомендуется 400 мг ПО один раз в день.

Побочные действия

Препарат имеет ряд побочных эффектов: • кератоконъюнктивит; • гемолитическая анемия; • гепатотоксичность; • ангионевротический отек; • анафилактоидные реакции; • суицидальные мысли; • повышенное внутричерепное давление; • импотенция (эректильная дисфункция); • светобоязнь; • лейкопения; • тромбоцитопения; • эритема; • желтуха; • гепатит; • повышенные печеночные ферменты; • депрессия; • гипертриглицеридемия; • контактный дерматит; • недостаточность надпочечников; • продление QT; • дефицит витамина D; • тошнота; • рвота; • зуд; • боли в животе; • диарея; • гинекомастия; • лихорадка; • озноб; • сонливость; • головокружение; • головная боль; • раздражение глаз; • парестезии; • сыпь; • раздражение кожи; • ксероз; • обесцвечивание ногтей; • обыкновенные угри; • хейлит; • усталость; • анорексия; • олигоспермия; • крапивница; • изменение цвета волос; • светочувствительность; • облысение.

Передозировка

В случае передозировки срочно обратиться за медицинской помощью.

Лекарственное взаимодействие

Кетоконазол был связан с продлением интервала QT. Препараты с возможным риском пролонгации QT и TdP, которые следует применять осторожно и при тщательном мониторинге с кетоконазолом, включают абареликс. Избегайте одновременного использования акалабрутиниба и кетоконазола, может значительно увеличиться действие акалабрутиниба. Если кратковременное использование кетоконазола неизбежно, прекратите терапию акалабрутинибом. Акалабрутиниб является субстратом CYP3A4, Кетоконазол является сильным ингибитором CYP3A4. У здоровых субъектов значения Cmax и AUC акалабрутиниба увеличивались в 3,9 раза и 5,1 раза соответственно, когда акалабрутиниб вводили совместно с другим сильным ингибитором в течение 5 дней. Избегайте одновременного введения кетоконазола с адотрастузумабом эмтанзином, если это возможно, из-за риска повышенного воздействия цитотоксического компонента адотрастузумаба эмтансина (название СД1). Отложите лечение адотрастумумабом эмтанзином до тех пор, пока кетоконазол не выйдет из кровообращения (приблизительно 3 периода полураспада кетоконазола), когда это возможно. Если использование неизбежно, внимательно следить за пациентами для ad-trastuzumab побочных реакций, связанных с эмтанзином. Цитотоксический компонент адотрастумумаб эмтанзина, DM1, метаболизируется главным образом CYP3A4 и в меньшей степени CYP3A5, Кетоконазол является сильным ингибитором CYP3A4. Формальные исследования взаимодействия наркотиков с ad-trastuzumab emtansine не проводились.

Особые указания

Не проводились информативные клинические испытания со всеми группами пациентов. Перед использованием обязательно проконсультироваться с лечащим врачом и дать описание всем принимаемым лекарствам и заболеваниям.