Паглюферал-2

Немного фактов

Паглюферал-2 активно используется для профилактики эпилептических припадков, лечения патологии, и ее осложнений. Является комбинированным препаратом, воздействующим на гладкую мускулатуру и нейронные механизмы возбуждения.

Фармакологические свойства

Лекарство относится к группе противоэпилептических средств узконаправленного действия.

Механизм воздействия: расширение, активизация нейрональных каналов для лучшей транспортировки и поступления ионов хлора.

Влияние на ЦНС: снижение уровня возбудимости нейронных соединений, в области, эпилептогенных очагов.

Антагонистические свойства препарата: по отношению к группам медиаторов возбуждения.

Активное влияние: Паглюферал-2 положительно воздействует на зрительную, сенсорную область коры головного мозга, обратимо угнетает церебральную и моторную функцию. Частично воздействует на дыхательные центры.

Воздействие на ЖКТ: прямое, сильно снижает тонус мышечных групп желудка и прямой кишки.

Дополнительные эффекты: выраженные спазмолитические и седативные свойства. Отмечен значительный снотворный эффект.

Каждый активный компонент способствует общему расслаблению и нормализации активности сосудистой системы, двигательного аппарата, метаболических реакций в тканях и органах.

Кофеин

Паглюферал-2 обладает мощным тонизирующим эффектом, в отношении, нейронных связей спинномозгового канала. Активизируется нейронную деятельность сосудо-двигательных, дыхательных центров.

При длительной терапии, ускоряет метаболические процессы в тканях. Повышает устойчивость пациента к психо эмоциональным потрясениям. Восстанавливает защитные механизмы центральной нервной системы.

Папаверин

Антиспазматик узконаправленного действия. Обладает длительным гипотензивным эффектом, что положительно сказывается на состоянии гладких мышечных структур. Расслабляет ткани и оболочки сосудов, стенки внутренних органов. В сочетании с кофеином, мягко устраняет последствия спазмов ЖКТ.

Бромизовал

Снотворный компонент с дополнительным седативным эффектом. Оказывает умеренное воздействие на ЦНС, особенно, при острых приступах эпилепсии, сопровождаемых осложнениями со стороны ЖКТ и сердечно-сосудистой системы.

Глюконат кальция

Оказывает восстановительный эффект по отношению к процессам проводимости и нейронного возбуждения. Ионы кальция оказывает долгосрочный и благотворный эффект на качество и скорость передачи импульсов возбуждения. Частично, восстанавливает каналы передачи для данного вещества.

Паглюферал-2 содержит фенобарбитал, ускоряющий активность ферментов в 10-12 раз, что влияет на качество и интенсивность расслабления мышечных структур. Фармакокинетические свойства данного вещества не зависят от дозировки. Фенобарбитал всасывается очень медленно и полностью усваивается в плазме крови. Степень соединения с белковыми структурами - выше среднего, до 50%.

Метаболизм вещество крайне высокий, особенно, по отношению к микросомальным ферментам, воздействующим на печень. Это структуры CYP группы A4, 5 и 7. Большая часть фенобарбитала накапливается и сохраняется в организме, в виде метаболитов и в неизмененной форме.

Небольшое количество активного компонента, выводится в форме глюкуронида, до 25% элиминируется в неизмененном виде.

Фармакокинетические свойства кофеина актуальны для антиспазматической терапии ЖКТ. Степень абсорбции данного вещества выше среднего. Часть вещества свободно проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьер.

Кофеин частично соединяется с альбуминовыми структурами, от 25 до 36% от стандартной дозировки. Метаболические процессы происходят в печени. Трансформируется более 90% активного компонента. У детей и подростков, показатели не превышают 15%.

Основная цепочка метаболизма: кофеин - параксантин.

Полная цепочка: кофеин - параксантин - теобромин - теофиллин - монометилксантин - мочевая кислота метилированного происхождения.

Время полувыведения вещества варьируется от 3,9 до 5,3 часов.

Папаверин обладает высокими показателями био доступности - от 54% и сверхвысокой степенью связывание с белками плазмы крови, 90% и выше. Вещество покидает организм через почки, в форме метаболитов и производных. Средняя продолжительность полувыведения составляет 2 часа. В критических ситуациях, процесс длится в течение 24 часов.

Кальций глюконат растворяется в тонкой кишке (одна третья или одна пятая часть от общего объема лекарства). Паглюферал-2 содержит оптимальную дозировку этого вещества, большая часть которого выводится с калом. Активный компонент и его метаболиты высвобождаются через стенку терминального отдела ЖКТ.

Состав и форма выпуска

Лекарство продается в форме таблеток, содержащих активные, сильнодействующие компоненты. Это бромизовал, фенобарбитал, папаверин, глюконат кальция, кофеин с дополнением в виде бензоата натрия. В качестве связующих веществ используется стеарат кальция и картофельный крахмал.

Дозировка каждого вещества соответствует международным стандартам. Более подробная информация содержится в инструкции по применению.

Показания к применению

Препарат актуален для устранения эпилепсии, специфических припадков с осложнениями. Широко используется для долгосрочной терапии в условиях стационара специализированного учреждения. Самостоятельный прием допускается, только, при сопровождении пациента лечащим врачом и дополнительным узким специалистом.

Побочные эффекты

Паглюферал-2 является мощным анти эпилептическим средством с противосудорожным и седативным эффектом. При длительном использовании вышеперечисленных активных компонентов возможны следующие осложнения:

• проблемы с засыпанием и просыпанием;
• нистагмы различной этиологии;
• выраженная атаксия, высокий риск парадоксальный реакций, включая незапланированное возбуждение;
• блокада атриовентрикулярных структур;
• аллергические реакции на отдельно взятые компоненты, включая связующие вещества.

При использовании, в качестве, монотерапии, возможно сильнейшая лекарственная зависимость.

Противопоказания

Паглюферал-2 вызывает мощные агрессивные реакции, у пациентов, чувствительных к активным компонентам, особенно, кофеину. Данное вещество стимулирует фармакологические характеристики остальных действующих веществ.

Применение лекарства запрещается при выраженной зависимости от медикаментов, включая предрасположенность в анамнезе, гиперкинезии различной этиологии, анемии, бронхообструктивных спазмах, порфирии средней и тяжелой формы.

Лекарство назначается, с особой осторожностью, при значительном ослаблении пациента, включая инфекционные, воспалительные процессы, последствия тяжелых нарушений сердечно сосудистой системы, послеоперационные состояния.

Применение при беременности

Паглюферал-2 запрещено использовать на 1-3 триместре беременности. Явных тератогенных и токсикогенных эффектов не обнаружено. Возможно усиление побочных эффектов, включая атаксию и нистагмы, в материнском организме.

Прямого или опосредованного влияния активных компонентов, содержащихся в грудном молоке, на плод, не установлено. Часть действующих веществ, особенно, кофеина, фенобарбитала и папаверина сохраняется в молоке и свободно проходит через гемато плацентарный, эмбриональный и энцифалический барьеры, включая метаболиты.

Способ и особенности применения

Лекарство принимают перорально, не разжевывая и не растворяя в жидкости, согласно инструкции. Взрослым назначается четыре таблетки. Начальное количество делится на 2 приема. Дети от 3-4 лет принимают одну таблетку 2 раза в сутки.

Назначение лекарства детям от 5-6 лет, проводится, только, после детального обследования в условиях стационара. Желательная дополнительная консультация узкого специалиста. Высокий риск негативного воздействия лекарства на ЦНС и сердечно сосудистую систему. Согласно инструкции, рекомендуется 1,5 таблетки лекарства 2 раза в сутки.

Взаимодействие с другими лекарствами

Паглюферал-2 совместим с фенитоином и его производными, стандартной дозировкой вальпроатов. Комплексное назначение вызывает существенное повышение концентрации фенобарбитала в сыворотке крови.

При одновременном использовании резерпина наблюдается снижение эффекта фенобарбитала. Противоположный эффект наблюдается при совместной терапии с диазепамом, ниаламидом, амитриптилином.

Женщинам, использующим фармацевтические контрацептивы необходимо отменить лечение данным препаратом. Сочетание активных компонентов снижает эффективность салицилатов, и других защитных веществ.

Независимо от дозировки и продолжительности терапии, лекарство уменьшает среднюю концентрацию глюко кортикостероидов, эстрогенов в крови, включая доксициклин, активных веществ, трансформирующихся за счет реакции окисления, вследствие чего, ускоряется их естественный метаболизм.

При длительном применении, начальная и терапевтическая дозировка лекарства снижает эффективность антисептиков и антибактериальных компонентов, включая сульфаниламиды, их производные, антибиотики.

Передозировка

Бесконтрольное использование вызывает резкое усиление частоты побочных реакций. Патологии устраняются де интоксикационной терапией, промыванием желудка. Рекомендуется симптоматическое лечение, в условиях полного стационара.

Условия хранения

Препарат относится к сильнодействующим лекарственным средствам группы «Б». Хранится в полностью защищенном от детей месте. Таблетки чувствительны к перепадам влажности и прямым солнечным лучам.

Оптимальная температура для хранения - 25 градусов. Максимальный срок использования - 24 месяца с даты изготовления.