Папаверин

Немного фактов

Препарат устраняющий расстройства желудочно кишечного тракта пищеварительной системы. Действующее вещество и его производные разрабатывались для нормализации тонуса гладких мышц кишечника и желудка. Международная кодировка Папаверина - A03A D01.

Фармакологические свойства

За основу использовались алкалоиды содержащиеся в опии. Начальное вещество актуально для расслабления, антиспазматической терапии. В результате:

• замедляется сокращение мышечных групп;
• оказывается сосудорасширяющее действие;
• значительно уменьшается общий тонус ЖКТ.

Химическая реакция: замедление ФДЭ, что активирует накопительные процессы, включая циклический аденозинмонофосфат -3, -5. Подобное явление расслабляет мышечную ткань, особенно, в спастическом состоянии, частично, блокируются сокращения гладкой мускулатуры.

Папаверин является препаратом направленного действия. Значительного влияния на центральную нервную систему не зафиксировано. Возможен кратковременный седативный эффект, только, при использовании высокой дозировки.

Лекарство можно использовать в домашних условиях. Введение - парентеральное. В результате формируются стабильные и устойчивые соединение с альбуминовыми структурами, в сыворотки крови.

Проникновение через биологические системы, барьеры: действующее вещество проходит через гистогематический барьер.

Метаболизм: происходит в печени.

Папаверин покидает организм с мочой и калом - до 60%, в виде метаболитов, фенольных, глюкороновых соединений. Продолжительность выведения не превышает 0,5-2 часов.

Состав и форма выпуска

Лекарство адаптировано для парентерального приема. Актуально для пациентов с хроническими коликами, желудочного, почечного происхождения. Продается в картонных упаковках, с плотными перегородками (5 ампул в каждой единице товара). В инструкции по применению указывается полная комплектация препарата.

Активный компонент: папаверин, не менее 20 мг в одной ампуле.

Возможны варианты упаковки по 5 и 10 ампул в одинарном блистере (дозировка 2мл). В качестве вспомогательных составляющих используется метионин, эдетат натрия.

Показания к применению

Средство актуально для лечения и профилактики патологий органов пищеварения, мышечных спазмов в брюшной области, а также:

• спазматическое угнетение сосудов головного мозга;
• спазмы периферических капилляров, сосудов, вплоть до формирования устойчивого эндартериита;
• дискомфорт в почке, вызванный коликами, спастическими нарушениями;
• спазмирование мочевыводящих органов, путей.

Препарат рекомендуется для лечения синдрома раздраженного кишечника, для поддержки во время обострения желчекаменной болезни, холецистита. Продолжительность курса и дозировка рассчитывается, строго, по инструкции.

Побочные эффекты

Независимо от продолжительности приема возможны осложнения и отклонения нормы, особенно, при бесконтрольной дозировке действующего вещества. Первый признак нарушений - аллергическая реакция, гиперемия в области введения.

Пациенты жаловались на постоянную сонливость, обильное выделение пота в состоянии покоя и сна. Возможно кратковременное головокружение, общая слабость, на фоне колик и спазматических явлений.

Наблюдается резкое уменьшение остроты зрения. Влияния лекарства на сумеречное восприятие не зафиксировано.

При длительном назначении, проявляется тошнота, сухость ротовой полости, слизистых оболочек носа. Зафиксирована склонность к быстрой потере веса, сопровождаемая обезвоживанием, хронической диареей.

На фоне общего желудочно-кишечного расстройства, меняются показатели печеночных проб, включая значительное повышение трансаминазы.

Пациенты, страдающие хроническими сердечно-сосудистыми нарушениями жалуются на усиление нежелательных эффектов. У здоровых людей наблюдается появление аритмии, синдрома трепетания желудочка, блокада сердечного ритма (полная или частичная). Возможны проявления тахикардии, асистолии, гипотензии артериального происхождения.

Лечение спастических и спазматических состояний желудочно кишечного тракта сопровождается воспалительными процессами. В результате повышается риск эозинофилии.

В очень редких случаях, отмечались жалобы на храп и синдром апноэ. Аллергические реакции проявляются в виде крапивницы, зуда на руках, лице, ушах. Выявлено значительное покраснение верхней части туловища.

Противопоказания

Папаверин не рекомендуется пациентам, страдающим такими заболеваниями:

• выраженная артериальная гипотензия;
• острые функциональные нарушения работы печени;
• проводимость сердечного ритма и AV;
• длительное использование пожилыми людьми, старше 75 лет. Возможна гипертермия;
• бронхо обструктивная симптоматика;
• нарушения механизма дыхания вплоть до полного угнетения;
• бессознательное состояние;
• парентеральное введение ингибиторов МО;
• глаукома различной этиологии.

При нарушении сердечного ритма, лекарство назначается, строго, по рекомендации кардиолога. Желательная дополнительная консультация терапевта, семейного врача.

Применение при беременности

Отмечено выраженное накопление действующего вещества в грудном молоке. Влияние папаверина на организм матери и плод до конца не исследован. Полная или частичная безопасность на 1-3 триместре беременности и в период лактации не установлена.

Во время комплексной, монотерапии запрещается грудное кормление, возможен переход на альтернативные источники питания. Использование спазмолитиков, на фоне ослабленного организма, вызывает усиление побочных эффектов.

Способ и особенности применения

Для получения стабильного и качественного эффекта от терапии, лекарство вводят под кожу, допускается внутривенные и внутримышечные инъекции. Дозировка и продолжительность терапии зависит от целевой группы пациентов.

Дети, подростки, старше 14 лет, взрослые

Начальная дозировка составляет 0,5-2 мл за один раз. Первый раз, лекарство вводят через вены, медленно. Средняя скорость - 3-5 мл за минуту. Оптимальная концентрация препарат: 1 мл действующего вещества (20 мг при 2% растворе) в подготовленном растворе хлорида натрия (0,9%).

Пожилые пациенты

Для начальной терапии, достаточно 10 мг активного компонента за один раз. Требуется дополнительное наблюдение за состоянием человека (старше 75 лет). При возникновении симптомов гипертермии, проводится экстренная вентиляция легких, оксигенизация. В запушенных и экстренных случаях практикуется диализ.

Дети от1 до 14 лет

Допускается интенсивная терапия, до трех раз в день. Разовое количество не превышает 0,7-1 мг на кг веса пациента. Возможны кратковременные нарушения сердечного ритма. Желательно частичное наблюдение в условиях стационара.

Максимально допустимая норма у детей

Максимальное количество препарата не должно превышать 20 мг, для годичных малышей. Для более взрослых детей предусмотрены следующие дозировки:

• дети от 3-4 лет: не более 30 мг, при использовании 2% раствора;
• дети до 6 лет: 40 мг действующего вещества и 2 мл жидкого раствора;
• дети до 9 лет: 50 мг (3 мл раствора, концентрация 2%);
• подростки до 14 лет (2% раствор объемом 5 мл).

Особенности лечения

Требуется большая осторожность при лечении пациентов со следующими патологиями и осложнениями:

• нарушение основной функции надпочечников;
• онкологические новообразования предстательной железы, гиперплазия;
• шок, сопровождающийся анафилактической реакцией;
• пациенты, которые прошли лучевую, химиотерапию, процедуры, негативно влияющие на общее состояние организма;
• черепно-мозговая травма различной степени тяжести;
• тахикардия над желудочкового происхождения;
• состояние декомпенсации, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью.

Стандартную терапевтическую дозу делят пополам. При внутривенном введении необходим строгий контроль артериального давления, рекомендуется ЭКГ и фиксации частоты сердечных сокращений.

Внутривенная терапия требует предельной аккуратности, особенно, пациентам, страдающим коронаросклерозом стенозирующего происхождения.

Папаверин влияет на общее состояние человека, работающего со сложными механизмами, управляющего автотранспортными средствами. Меняется реакция, восприятие деталей, концентрация внимание в дороге.

Взаимодействие с другими лекарствами

Барбитураты и их производные усиливают действие активного компонента. Подобными свойствами обладает анальгин (метамизол), диклофенак в различной форме, дифенгидрамин, метаболиты димедрола.

Возможен яркий гипотензивный эффект, при одновременном использовании компонентов анти гипертензивной терапии, антидепрессантов, включая резерпин, хинидин, и другие средства трициклического происхождения.

Пациенты, страдающие синдромом Паркинсона испытывают дискомфорт при одновременном использовании действующего вещества и препаратов, содержащих леводопу. Снижается эффективность основного лекарства.

Интракавернозное введении лекарства и Алпростидила чревато приапизма. Стандартная дозировка Фентоламина усиливает эффект действующего вещества. Папаверин активнее проникает в пещеристое тело полового члена, нейтрализуя спазм и спастические эффекты.

Тонизирующий эффект лекарства, заметно, уменьшается при использовании антихолинэстеразных компонентов. Спазмолитические свойства лекарства снижаются при одновременном назначении сильных болеутоляющих средств, включая морфин.

Совместное использование возможно для замедления спазмогенной активности морфина и его производных. Для нейтрализации болевого синдрома и дискомфорта актуален промедол.

Конечный эффект лекарства зависит от продолжительности совместного использования и дозировки. Бесконтрольное использование, вместе, с фурадонином увеличивает риск развития гепатита.

Передозировка

Возможно усиление вышеперечисленных побочных эффектов. У пожилых пациентов наблюдается гипервентиляция, выраженная атаксия, коллапс легких, сердечно-сосудистой системы.

Высокие дозы лекарства, особенно, при быстром введении через вену провоцируют аритмию. В редких случаях, зафиксирована атриовентрикулярная блокада. Наблюдается значительный, но умеренный седативный эффект.

Данные последствия устраняют симптоматической терапией. Специфических антидотов и соединений не обнаружено. Необходима полная диагностика и наблюдение, в условиях, стационара, включая ежедневный кардиомониторинг, принудительную вентиляцию легких.

Условия продажи

Препарат реализуют, исключительно, по рецепту узкого специалиста, лечащего врача. Дополнительное согласование дозировки и продолжительность лечения, с узким специалистом, обязательно.

Условия хранения

Папаверин хранят в оригинальной коробке, в темном, недоступном для детей месте. Оптимальная температура для домашнего хранения и транспортировки - до +25 градусов.