Пенталгин

Немного фактов

Медикаментозное средство Пенталгин создано для понижения повышенной температуры тела и борьбы с болезненностью на отдельных участках тела, вызванную воспалением, спазмом или другими причинами.

Детальный состав и лекарственная форма

Положительное влияние на терморегуляционные процессы и способность устранять болезненность и дискомфорт обеспечивается комбинацией эффектов активных компонентов, содержащихся в лекарстве.

Действующее ядро Пенталгина представлено:

• Парацетамолом - 0,325 г;
• Напроксеном - 0,1 г;
• Кофеином - 0,05 г;
• Дротаверина гидрохлоридом - 0,04 г;
• Фенирамина малеатом - 0,01 г.

Кроме активных веществ при создании лекарства используются вспомогательные компоненты, не обладающие клинической значимостью, но придающие препарату необходимые физические свойства.

Средство производится в таблетированной форме. Каждая пилюля защищена оболочкой, состоящей из собственных компонентов, которые позволяют доставить лекарственные вещества в необходимый отдел кишечника в неповрежденном виде.

Таблетки обладают светло-зеленым или зеленым окрасом, продолговатыми капсулоподобными двояковыпуклыми очертаниями и скошенными краями. Одна сторона разделена риской, а на другую сторону нанесено тиснение с названием лекарства латиницей. На изломе пилюля имеет зеленоватый оттенок с белесыми вкраплениями.

Лекарство упаковывается в ПВХ-конвалюты с индивидуальными контурными ячейками по 2, 4, 6, 10 или 12 пилюль. В коробочке из картона может находиться по 1 или 2 одинаковых блистера с медикаментом и официальная инструкция по применению.

Отпуск препарата из аптеки производится безрецептурно. Перед использованием средства следует получить рекомендации к применению у лечащего специалиста.

Фармакологические возможности

Лекарственный эффект препарата объясняется комплексным влиянием действующих веществ, каждое из которых обладает собственными свойствами, направленными на устранение гипертермии, воспаления, боли и улучшение общего состояния.

Парацетамол обладает способностью снижать жар и уменьшать болевые ощущения, благодаря образованию взаимосвязей, избирательно блокирующих циклооксигеназу-3, активную в центральном нервном аппарате. Данное действие позволяет воздействовать на участки головного мозга, отвечающие за болевую чувствительность и регуляцию температуры в организме.

Напроксен является представителем нестероидных противовоспалительных средств, производных пропиона. Вещество способно подавлять воспалительные процессы и устранять связанную с ними местную или общую гипертермию. Средство не избирательно связывается с простагландин-эндопероксид-синтазами (циклооксигеназами), подавляя синтез простагландинов.

Действие кофеина заключается во временном улучшении общего состояния организма, благодаря стимуляции нервной деятельности. Вещество помогает устранить признаки усталости, сонливость, повышает выносливость в отношении умственных и физических нагрузок. Дополнительным эффектом, позволяющим добиться более выраженного эффекта от приема лекарства, является способность вещества повышать проницаемость гистиоцитарного барьера, что увеличивает биодоступность налгезирующих компонентов.

Дротаверин относится к категории миотропных спазмолитиков. Вещество блокирует действие фосфодиэстеразы-4, что приводит к расслаблению гладкомышечной ткани в пищеварительном тракте, желчевыводящих путях, мочеполовой системе и стенках сосудов. Устранение спазма позволяет избавиться от боли.

Использование фенирамина позволяет добиться антигистаминной активности, проявляющейся в уменьшении выработки воспалительной жидкости, усилении эффективности обезболивающих компонентов и слабом седативном влиянии.

Фармакокинетические показатели различаются для каждого из действующих компонентов.

Концентрация парацетамола достигает максимума в кровяном русле через 30-120 мин после приема, а период полувыведения занимает от 50 до 240 мин. Вещество биотрансформируется в печени и выводится мочевыделительной системой.

Наибольшее содержание напроксена в крови отмечается через 60-240 мин после приема, а выведение половины дозы занимает до 13 часов. Слабо метаболизируется, до 95% выводится через почечную систему и около 5% - через кишечник.

Кофеин быстро и полно всасывается из ЖКТ, а период полувыведения длиться от 5 до 10 часов.

Максимальное содержание дротаверина в крови отмечается спустя 2 часа после приема, а период полувыведения занимает 120-240 мин. Вещество выводится с почками и желчью.

Фенирамин достигает максимального содержания в плазме через 60-150 мин, а время выведения половины дозы составляет 16-19 часов (конечная фаза). До 80% вещества выводится мочевыделительной системой.

Показания к использованию

Рекомендуется использование Пенталгина для борьбы с жаром жара и простудной симптоматикой, и болью (включая, головную, мышечную, суставную, зубную, невралгию и др.) слабой и умеренной интенсивности, вызванной воспалением, спазмом гладкомышечных структур (холецистит, почечная колика и др).

В международной классификации болезней (МКБ-10) указанные состояния находятся под кодами: J06.9, К08.8, K80, K81.1, K91.5, M25.5, M54.1, M54.3, M54.4, М79.1, М79.2, N23, N94.4, N94.5, R50, R51, R52.0, R52.2, T14.3.

Способ применения и дозировка

Пилюли принимаются целыми и запиваются достаточным объемом жидкости. Разовая доза лекарства представлена одной таблеткой. Рекомендуется прием от 1 до 3 пилюль за сутки. Не рекомендуется употребление препарата более четырех раз в день (по 1 таблетке).

С целью борьбы с нарушениями терморегуляции (лихорадка, гипертермия) не рекомендуется использовать медикамент более трех суток. Для уменьшения болевых ощущений допустимая длительность терапии - 5 суток.

При сохранении или повторном возникновении симптомов рекомендуется обратиться к врачу для изменения режима дозирования или замены терапии.

Средство не используется в педиатрической практике (до 18 лет).

Запрещено употребление препарата при тяжелых функциональных печеночных и/или почечных патологиях.

Употребление пациентами старше 65-летнего возраста требует дополнительного контроля.

Противопоказания

Медицинскими противопоказаниями для применения медикамента являются состояния представленные:

• Индивидуальной непереносимостью компонентов;
• Тяжелыми патологиями в работе почек (КК менее 30 мл за минуту) и печени;
• Болезнями кроветворения;
• Недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Желудочно-кишечным кровотечением, язвенной болезнью в остром периоде;
• Сочетанием бронхиальной астмы, полипоза носа (околоносовых пазух) с рецидивирующим течением, гиперчувствительности к нестероидным противовоспалительным препаратам;
• Периодом после установки аортокоронарного шунта;
• Пароксизмальной тахикардией;
• Частой желудочковой тахикардией;
• Выраженным стойким повышением артериального давления;
• Тяжелые патологии органов кровеносной системы;
• Гиперкалиемией;
• Возрастом до 18 лет.

Препарат требует осторожного употребления больными с:

• Патологиями мозгового кровообращения;
• Нарушениями метаболизма глюкозы (сахарный диабет);
• Болезнями артерий периферии;
• Перенесенной язвенной болезнью;
• Доброкачественной гипербилирубинемией;
• Легкими и умеренными функциональными отклонениями почек и печени;
• Вирусным гепатитом;
• Эпилепсией и предрасположенностью к судорогам;
• Алкогольным гепатозом;
• Дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

В случае наличия одного или нескольких факторов из представленного списка следует предупредить лечащего специалиста.

Побочные эффекты

У большинства пациентов использование Пенталгина не вызывает осложнений при соблюдении врачебных инструкций. В процессе клинических исследований установлено, что лекарство способно стать причиной развития следующих побочных явлений:

• Панцито-, лейко-, нейтро-, тромбоцитопении, агранулоцитоза, метгемоглобинемии, анемии;
• Повышенной возбудимости, тревожности, усиления рефлексов, тремора, цефалгии, головокружений, понижения способностей к концентрации, бессонницы, сонливости;
• Пальпитации, нарушения сердечного ритма, артериальной гипертензии;
• Запора, тошноты, рвоты, абдоминальных болей, нарушений функций печени, язвенного поражения слизистой пищеварительного тракта, чувства тяжести в эпигастральной области;
• Патологий почечных функций;
• Шума в ушах, нарушений слуха, увеличения внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме у больного;
• Повышения частоты дыхания;
• Высыпаний, зуда, ангионевротического отека, крапивницы, анафилаксии.

При появлении побочных эффектов необходимо обратиться к специалисту для получения дальнейших рекомендаций об изменении режима дозирования или замены терапии другим средством.

Передозировка

Препарат, при использовании в дозах, превышающих допустимые, может стать причиной токсического поражения печеночных структур с сопутствующим возникновением:

• Сонливости;
• Бледности кожи и слизистых;
• Тошноты, рвоты;
• Потери аппетита;
• Гипергидроза;
• Болей в эпигастрии.

Кроме этого, в результате острого отравления средством возможно появление следующей симптоматики:

• Беспокойства, спутанности сознания;
• Нарушений сердечного ритма;
• Повышения температурных показателей тела;
• Поллакиурии;
• Цефалгии;
• Дрожания пальцев или непроизвольных подергиваний мышц;
• Судорожных припадков;
• Повышения активности ферментов печени.

Сильная передозировка может привести к:

• Недостаточности печеночных функций;
• Энцефалопатии;
• Коме;
• Острой недостаточности работы почек;
• Летальному исходу.

Появление этих признаков указывает на необходимость срочной госпитализации для оказания медицинской помощи. В качестве лечения назначаются: N-ацетилцистеин, антацидные средства, симптоматические препараты, энтеросорбенты и другие дезинтоксикационные медикаменты.

Период беременности и лактации

Запрещено лечение препаратом в период гестации и кормления грудью.

Компоненты средства способны проникать в грудное молоко в незначительном количестве, что делает необходимым прекращение лактации при терапии Пенталгином.

Лекарственное взаимодействие

Прием барбитуратов, трициклических антидепрессантов, рифампицина, этанола (алкоголя) параллельно с Петалгином увеличивает негативное влияние на печень, что делает нежелательным комбинирование средств указанных групп.

Содержащийся в средстве парацетамол снижает терапевтическую активность урикозурических лекарств и повышает - антикоагулянтов непрямого действия.

Вероятность токсического влияния на печень снижается при параллельной терапии циметидином или другими ингибиторами микросомального окисления.

Дифлунизал увеличивает содержание парацетамола в плазме на 50%, что повышает вероятность негативного воздействия на печень.

Содержание напроксена приводит к снижению результативности лечения фуросемидом, замедляет выведение лития, что приводит к возрастанию его плазменной концентрации, увеличивает токсическое влияние метотрексата и сульфаниламидных медикаментов, усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Примидон, противосудорожные лекарства ускоряют выведение кофеина, а циметидин, пероральные контрацептивы, дисульфирам, ципрофлоксацин, норфлоксацин - замедляют.

Не рекомендуется совместное использование с препаратами, стимулирующими деятельность ЦНС.

Транквилизаторы, снотворные препараты, ингибиторы моноаминоксидазы увеличивают седативное влияние фенирамина.

Дротаверин снижает эффективность леводопы в отношении уменьшения признаков паркинсонизма.

Рекомендуется соблюдать осторожность при управлении любыми видами транспорта и другими сложными механизмами, и выполнении задач, требующих высокой степени концентрации внимания при терапии Пенталгином.

Условия хранения

Инструкция рекомендует ограничить доступ детей к лекарству, и хранить его в сухом, темном месте с температурным режимом ниже 25С . Использовать в течение 2 лет.

Аналоги

Аналогами Пенталгина по производимому эффекту являются: Ринза, Пливалгин и др.