Пиразинамид

Немного фактов

Для лечения туберкулеза, на начальной стадии, необходимы средства разрушающие микобактерии на начальных стадиях развития и внутриклеточного деления. Пиразинамид прошел клинические испытания. Обладает ярко выраженным противотуберкулезным эффектов. Отмечена высокая активность по отношению специфической бактерии Mycobacterium tuberculosis.

Фармакологические свойства

Препарат оказывает бактерицидное и бактериостатическое воздействие на аномальные микроорганизмы, провоцирующие очаги туберкулезного воспаления. Активный компонент сохраняет активность, только в кислой среде. Минимальное значение рН равняется 5,6 единиц.

Во время комплексного, индивидуального лечения, отмечена резистентность бактерий к действующему веществу. Данное явление актуально, при сочетании с другими лекарственными средствами, со схожим эффектом.

Пиразинамид устраняет причину деструктивного процесса органов дыхания. Средство смягчает последствия туберкуломы, лимфаденита казеозного происхождения. Стандартная , дозировка уменьшает скорость выведения уратов и мочевой кислоты. Без дополнительного контроля и диагностики возможна ярко выраженная гипергликемия.

Препарат безопасен для долгосрочной терапии, обладает следующими фармакокинетическими свойствами:

• усвоение: происходит в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ);
• максимальная концентрация активного компонента: достигается через 1,5 -2 часа, при едино разовом приеме 14, 27 мг на кг веса или 39 мкг на мл внутривенно;
• показатели распределения - от 0,57 до 0,74 л на кг;
• качество проникновения: состав проходит через почки, легкие, печень, пораженные ткани и инкапсулированные очаги;
• уровень связывания с плазматическими белками: от 10 до 20%;
• прохождение через гематоэнцефалический барьер: да;
• метаболизм: активное вещество трансформируется в пиразиновую кислоту с дальнейшей гидроксилизацией до гидро ксипиразиноеваой-5 кислоты. В конечной форме исчезают туберкулостатические характеристики;
<
• полупериод выведения пиразинамида: 9-10 часов. У пациентов с почечной недостаточностью, показатели увеличиваются до 26 часов
• полупериод выведения кислоты: до 12 часов.

Активные компоненты полностью выводятся, при помощи, гемодиализа. За 4 часа процедуры, средняя концентрация лекарства уменьшается на 55%, метаболиты - на 50-60%.

Состав и форма выпуска

Пиразинамид выпускается в форме таблеток, покрытых растворимой оболочкой. Одна единица содержит 500 мг действующего вещества. В качестве вспомогательных составляющих используется крахмал кукурузный, тальк, стеарат магния. Средство не содержит лактозы и не представляет опасности для пациентов, страдающих синдромом мальабсорбции, аллергией на молочный сахар.

Комплектуется в блистерах, картонных упаковках. Инструкция прилагается.

Показания к применению

Средство используется для устранения, профилактики туберкулеза, различной степени тяжести и этиологии, а также его осложнений. Благодаря активному компоненту, лекарство относится к категории первого выбора.

Побочные эффекты

Действие лекарства вызывает ряд нежелательных последствий и заболеваний:

• функциональные расстройства печени, включая желтуху, непропорциональное увеличение самого органа, повышенную активность трансаминазы асимптоматического происхождения;
• в единичных случаях, острые атрофические процессы, влекущие летальный исход. Чаще всего, происходит на фоне бесконтрольной дозировки.

При долгосрочном использовании Пиразинамида, возможна выраженная артралгия с одновременным увеличением показателей мочевой кислоты. Данное явление считается классическим побочным эффектом, доказанным, в условиях, стационара.

В редких случаях, зафиксированы показания к аллергической реакции в форме зуда, крапивнице, рвоте, миалгии, тромбоцитопении. При клинических исследованиях, замечено спонтанное возникновение угрей.

Способ и особенности применения

При комплексной терапии различных форм туберкулеза Пиразинамидом, рекомендована следующая доза:

• взрослые, дети от 5 лет: не более 30 мг на кг веса в день;
• пожилые люди: 15 мг на кг веса в сутки;
• пациенты с нарушениями работы почек: от 12 до 20 мг на кг веса в сутки;
• пациенты с низким клиренсом креатинина: отмена терапии;
• люди, проходящие гемодиализ (перитонеальный): стандартное количество, согласно инструкции по применению;
• люди с функциональными нарушениями печени: не более 15 мг на кг веса в день.

У пациентов с печеночной недостаточностью происходит накопление действующего вещества. Перед назначением, проводится полная диагностика организма, берутся функциональные пробы больного органа.

Противопоказания

Действие активного вещества стимулирует резкое повышение уровня мочевой кислоты, влияет на течение печеночной недостаточности. Не рекомендуется пациентам, страдающим почечной недостаточностью, функциональными нарушениями этого органа. Других, ярко выраженных противопоказаний, не обнаружено.

Применение при беременности

Средство не является мутагеном. Бактериальный тест Эймса, на мышах, не выявил значительных отклонений. При исследовании лимфоцитов человека, выявлены хромосомные аберрации неустановленной этиологии.

Канцерогенного воздействия лекарства на организм не выявлено (опыты проводились на животных). Риск тератогенности, для женщин на 1-3 триместре беременности, не установлен. Сопутствующих заболеваний и осложнений не выявлено.

Совместимость с алкоголем

Таблетки не совместимы со спиртосодержащими компонентами. Лекарство значительно усиливает разжижающий эффект спиртов.

Взаимодействие с другими лекарствами

При длительном использовании изониазида, его производных и пиразинамида возникает риск снижения показателей второго компонента в сывороточных пробах. Данное явление актуально для людей с замедленными метаболическими реакциями.

Одновременное и параллельное использование этих компонентов активирует разрушительные процессы в области печени. Актуально для диабетиков.