Пропанорм

Фармакология

Препарат Пропанорм является антиаритмическим средством класса 1с, обладающим свойствами блокирования быстрых натриевых каналов, малой ингибирующей активностью в отношении бета-адренорецепторов и воздействием, подавляющим возбуждение М-холинореактивных структур. Основным действующим веществом средства служит пропафенона гидрохлорид.

Антиаритмическая эффективность препарата основана на анестезирующем действии местного характера, стабилизации мембран миокардиоцитов, ингибировании активности адренорецепторов и кальциевых канальцев.

Механизм воздействия лекарства проявляет свойства снижения деполяризационной скорости (зависимые от дозировки), угнетения фазы нулевого потенциала действия и его амплитудных характеристик в сократительных волокнах желудочков и в волокнах Пуркинье. А также способствует угнетению автоматизма. Проявление отрицательного ионотропного эффекта активного вещества выражается в снижении фракционных выбросов левого желудочка (менее 40%).

Активность препарата возникает через шестьдесят минут после перорального использования и достигает максимального значения на протяжении двух - трех часов. Длительность воздействия около восьми - двенадцати часов.

После попадания в желудочно-кишечный тракт лекарство быстро и активно абсорбируется (95%), и связывается с белковыми соединениями плазмы крови (85-97%). Биодоступность средства зависит от дозировки.

Выведение пропафенона происходит с помощью мочевыводящей системы (33%) и с помощью желчных протоков (53%).

В случае наличия в анамнезе пациента патологических изменений функции печени, выведение активного вещества замедляется.

Показания к использованию

Лекарственное средство Пропанорм используется для терапии следующих патологических процессов.

При пероральном введении:

• Профилактическое лечение и терапия аритмий, желудочкового характера.
• Лечение пароксизмальных наджелудочковых тахикардий, фибрилляций и трепетаний предсердия.
• Терапия атриовентрикулярных узловых реципрокных тахикардий.

При внутривенном введении для купирования пароксизмальной активности:

• При мерцательной аритмии (трепетании и фибрилляции предсердий).
• При суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии.
• При желудочковой тахикардии, с сохранением способности к сокращению левого желудочка.

Противопоказания к применению

Пропанорм запрещен к использованию:

• При наличии чувствительности к веществам, входящим в состав препарата и при непереносимости пропафенона.
• При синдроме Бругада.
• При синдроме слабости синусового узла.
• В случае патологий проводимости возбуждения внутри желодочка, между желудочком и предсердием (в частности при синоатриальной, атриовентрикулярной II и III степени и внутрижелудочковой блокаде) без установленного механизма электрокардиостимуляции.
• При нарушении проводимости внутри сердца (блокаде ножек пучка Гиса или блокаде дистального типа) без установленного механизма электрокардиостимуляции.
• При удлинении qt интервала и совместном использовании пероральных средств, которые удлиняют интервал, в частности фенотиазинов, трициклических антидепрессантов, макролидов, цизаприда и бепридила.
• При коронарном синдроме, острого характера.
• При гипертонии и брадикардии, тяжелой степени.
• При явно выраженных патологиях баланса электролитов.
• При тяжелой обструктивной болезни легких, хронического характера.
• При органических патологиях сердечной мышцы, в частности хронической сердечной недостаточности, рефрактерного типа (фракция выброса левого желудочка меньше 35%).
• При шоковых состояниях кардиогенного характера (исключение составляет аритмический шок).
• При миастенической болезни.
• Во время проведения терапии ритонавиром.
• При возрасте пациента до восемнадцати лет, поскольку нет информации о проведении клинических исследований у пациентов этой возрастной группы.

Использование Пропанорма следует проводить с повышенной осторожностью в случае астматического заболевания бронхов, установленного механизма для электрокардиостимуляции, при функциональной недостаточности почек и печени, хронической обструктивной болезни легких (средней и легкой степени), а также при пожилом возрасте пациента.

Побочные действия

Во время проведения терапии пропафенона гидрохлоридом возможны проявления побочных действий со стороны следующих систем организма:

Сердечно-сосудистая.

Очень часто: могут возникать расстройства проводимости, и проявляться ощущение сердцебиения.

Часто: может замедляться и нарушаться сердечный ритм, увеличиваться проявления недостаточности сердечной деятельности, возникать симптомы синоатриальной и атриовентрикулярной блокады, возникать расстройства проводимости внутри желудочков. В случае употребления высоких доз средства может резко понижаться давление в артериях, вплоть до постуральной и ортостатической гипотензии.

В редких случаях: может учащаться сердечный ритм, возникать фибрилляция желудочков, а также могут повышаться негативные проявления функциональной недостаточности сердца.

Пищеварительная.

Часто: могут возникать проявления диспепсии, расстройства вкуса, ощущаться сухость слизистых оболочек ротовой полости.

В редких случаях: могут проявляться печеночные заболевания, воспалительные процессы в области печени, снижаться поступление желчи в двенадцатиперстную кишку, а также возникать рвотные позывы.

Нервная.

Очень часто: может возникать состояние головокружения.

Часто: обморочные проявления.

В редких случаях: могут развиваться тревожные ощущения, головные боли, нарушения чувствительности, проявляться спутанность со стороны сознания, нарушаться четкость зрения, возникать судорожные проявления и нейролептические экстрапирамидные расстройства.

Половая.

В редких случаях: может возникать половое бессилие, снижаться количество сперматозоидов (эти проявления проходят после отмены терапии).

Иммунная.

В редких случаях: могут возникать покраснения кожных покровов, сыпные реакции, зуд, проявляться симптомы крапивницы.

Клинические исследования.

В редких случаях: может увеличиваться активность печеночных ферментов, снижаться уровень тромбоцитов и лейкоцитов в крови, возможно развитие агранулоцитоза и гранулоцитопении.

Также в период проведения терапевтического курса могут возникать спазмы бронхов, появляется общая слабость и болезненность в суставах.

Дозировка и использование препарата

Прежде чем начинать использование Пропанорма необходимо внимательно прочитать инструкцию по применению.

Пероральное использование препарата.

Лекарство следует употреблять после приема пищи, запивая кипяченой водой.

Дозировка подбирается врачом-специалистом индивидуально для каждого пациента, исходя из характера и тяжести заболевания.

Рекомендуется начинать проведение лечения в стационарных условиях, при мониторинге сердечной деятельности, после отмены средств, оказывающих антиаритмическое воздействие.

У пациентов с массой тела выше семидесяти килограмм первоначальная дозировка составляет 150 мг трижды в день. При необходимости увеличения дозировки, коррекцию проводят постепенно, с промежутками от трех до четырех дней.

При имеющихся в анамнезе патологиях функциональной деятельности печени рекомендовано использовать сниженную дозировку.

Внутривенное использование.

способом: струйно внутривенно или в виде инфузионных процедур.

Максимальной суточной дозировкой является 560 мг.

Использование средства необходимо проводить одновременно с электрокардиографическими исследованиями.

Дозировка подбирается врачом-специалистом индивидуально для каждого пациента, исходя из характера и тяжести заболевания.

Передозировка

В случае употребления дозы Пропанорма в два раза превышающей суточное терапевтическое количество, через один два часа могут проявиться симптомы отравления организма. Эти эффекты могут выражаться в резком снижении давления в артериях, нарушении сознания, урежении сердечного ритма, увеличении qt интервала, нарушении сердечной проводимости. А также возникновении тахиаритмий и фибрилляций желудочков, болезненности в области головы, головокружения, нарушениях зрительных функций, возникновении тошноты и рвотных позывов. В очень редких случаях могут возникать судорожные проявления, кома, остановка функций дыхательной системы, вплоть до летального исхода.

Для лечения интоксикации следует провести промывание желудка и симптоматическую терапию. Необходимо проведение постоянного мониторинга жизненных функций пациента.

Проведение гемодиализа и гипоперфузии не приносят эффекта, поскольку активное вещество имеет высокую связываемость с плазматическими белками крови.

Особенности при использовании

Терапевтический курс средством Пропанорм следует начинать в стационарных условиях при проведении исследований жизненных показателей пациента и под наблюдением врача-специалиста.

До начала лечения следует провести электрокардиографическое исследование, которое необходимо повторять в период терапии, для оценки состояния пациента и возможной коррекции дозы. Также необходимо проводить исследования функций печени (активности ферментов) и баланса электролитов.

При возникновении негативных симптомов лечение следует прекратить.

Лекарство может оказывать влияние на деятельность электростимуляторных механизмов, в частности на их чувствительность. Поэтому во время терапии следует проверять приборы и по возможности проводить их коррекцию.

При наличии органических патологий сердечной мышцы возможно возникновение серьезных побочных проявлений в период терапевтического курса.

Применение пропафенона гидрохлорида может усилить симптоматику миастенического заболевания.

У больных, находящихся в пожилом возрасте, терапия начинается с минимальных дозировок с постепенным увеличением количества препарата. Инструкция требует, чтобы интервал, после которого можно проводить коррекцию, был не менее пяти - семи суток.

Использование приготовленного раствора Пропанорм для проведения внутривенных инфузий, рекомендуется проводить сразу после приготовления. В крайнем случае, готовое средство подлежит хранению двадцать четыре часа при температуре от двух до восьми градусов тепла.

Взаимодействие с иными лекарственными препаратами

Совместное использование с дигоксином увеличивает его уровень в крови пациента, рекомендуется снижать дозировку дигоксина на 25%.

При одновременном употреблении с анестезирующими средствами для местного использования или иными препаратами, снижающими частоту сердечных сокращений, усиливается побочные эффекты пропафенона гидрохлорида.

Комплексная терапия с непрямыми антикоагулянтными средствами увеличивает их эффективность, поэтому при такой комбинации лекарств необходимо проводить постоянный контроль протромбиновых показателей.

Не рекомендована совместная терапия с веществами, обладающими свойствами удлинения интервала qt.

При использовании с лекарствами, угнетающими процессы костномозгового кроветворения, увеличивается возможность возникновения миелосупрессивных проявлений.

Беременность

Не существует достоверных данных о проведении клинических испытаний препарата Пропанорм у беременных пациенток, поэтому не рекомендовано его использование у этой группы больных. Употребление средства возможно только после консультации с врачом-специалистом, который может оценить потенциальный вред и возможную пользу от проведения терапии.

при возникновении необходимости использования препарата во время лактации, кормление ребенка следует прекратить, поскольку активное вещество выделяется с молоком матери.

Возможность управления транспортными механизмами

Рекомендовано ограничить в период терапии управление средствами передвижения, а также работы, требующие повышенного внимания.

Хранение

Хранение, согласно инструкции по применению, надлежит проводить при температуре от 15 до 25 градусов тепла. Срок эксплуатации составляет три года.

Продажа в аптеке

Лекарство Пропанорм можно купить в сети аптек предъявив рецепт от врача.