Просульпин
- Инструкция по применению для Просульпин
- Цена на Просульпин от 109 руб.
- Забронировать Просульпин можно в аптеке Wer в Москве
Pro.Med. [Про Мед]
Просульпин таблетки 50 мг 30 шт.
Pro.Med. [Про Мед]
Просульпин таблетки 200 мг 30 шт.Товары из категории - Препараты для лечения неврологических заболеваний
Aesica Pharmaceuticals [Эйсика Фармасьютикалз]
Вимпат таблетки покрытые пленочной оболочкой 150 мг 56 шт.Инструкция по применению
Форма выпуска, состав и упаковка
Просульпин выпускается в форме таблеток. Покрытие: пленочная оболочка. Согласно инструкции по применению просульпина, в состав препарата входит: • sulpiride; • крахмал, добываемый из картофеля; • природный сахар; • пирогенный диоксид кремния; • hypromellosum К4М; • hypromellosum К15М; • химическое соединение соли магния и стеариновой кислоты; • тальк. Согласно врачебным отзывам, просульпин эффективен в комплексных терапиях. Средняя цена просульпина составляет 300 рублей. При покупке в других интернет-аптеках сравнивайте оригинальное фото просульпина, а также уточняйте наличие и способ доставки.
Фармакологическое действие
Механизм действия сульпирида принципиально отличается от большинства доступных в настоящее время антипсихотиков. Активный нейролептик в отношении как дофаминовых, так и серотониновых рецепторов, как и другие антипсихотики, сульпирид является частичным агонистом рецептора допаминергического D2 и серотонинергического рецептора 5-HT1A и является антагонистом серотонинергического рецептора 5-HT2A. Частичная агонистическая активность в отношении рецептора D2 является результатом действия препарата в качестве антагониста на постсинаптические рецепторы D2 и слабого агониста на пресинаптические рецепторы D2. По-видимому, происходит активация на рецепторе в состояниях с низким дофаминергическим тонусом и ингибирование на рецепторе в состояниях с высоким дофаминергическим тонусом. Сульпирид действительно обладает высоким сродством к рецептору D2, хотя его активность меньше, чем у галоперидола или хлорпромазина. Считается, что действия на рецепторы D2, 5-HT1A и 5-HT2A опосредуют антипсихотическое действие сульпирида, поскольку данные указывают на то, что системы дофамина и серотонина важны в патологии симптомов шизофрении. Сульпирид имеет более высокое сродство к рецепторам 5-HT1A и 5-HT2A по сравнению с рецептором D2, что может объяснять более низкую склонность препарата вызывать экстрапирамидные побочные эффекты. Действия на рецепторы, отличные от D2, 5-HT1A и 5-HT2A, включают в себя активность на D3, D4, 5-HT2C, 5-HT7, альфа-1 адренергические и гистаминовые рецепторы (H1 рецепторы), что может объяснить некоторые из клинических эффекты сульпирида, такие как ортостатическая гипотензия и сонливость. Сульпирид Лауроксил является пролекарством сульпирида; Активность этого пролекарства обусловлена прежде всего сульпиридом и, в меньшей степени, дегидросульпиридом. Просульпин вводят перорально. Внутримышечные препараты пролонгированного действия сульпирида и лауроксила (Aristada и Aristada Initio) являются лекарствами сульпирида, после внутримышечного введения сульпирид лауроксил, вероятно, превращается через фермент-опосредованный гидролиз в N-гидроксиметилсульпирид, а затем с помощью водного гидролиза в сульпирид. В терапевтических концентрациях сульпирид и его основной метаболит более чем на 99% связаны с белками сыворотки, прежде всего с альбумином. По-видимому, существует зависимость от дозы D2-рецепторов, что указывает на проникновение в мозг человека. Метаболизируется главным образом тремя путями: дегидрированием, гидроксилированием и N-деалкилированием. Изоферменты CYP3A4 и CYP2D6 отвечают за дегидрирование и гидроксилирование, а N-деалкилирование катализируется CYP3A4. В устойчивом состоянии активный метаболит дегидросульпирид представляет около 40% AUC сульпирида в плазме. Приблизительно 25% от введенной дозы выводится с мочой в виде метаболитов, менее 1% - в виде неизмененного препарата. Пятьдесят пять процентов выделяется с калом в виде метаболитов, а 18% - в неизмененном виде. Средний период полувыведения сульпирида и дегидросульпирида составляет около 75 часов и 94 часа, соответственно, с использованием лекарственных форм с немедленным высвобождением. Пораженные изоферменты цитохрома P450 и переносчики лекарств: CYP3A4, CYP2D6. Метаболизм сульпирида происходит в основном через CYP3A4 и CYP2D6. Корректировки дозировки необходимы у пациентов, принимающих определенные ингибиторы в течение длительного периода времени, в зависимости от показаний к применению. Продукт Aristada Initio следует избегать у пациентов, получающих сильные ингибиторы CYP3A4 или CYP2D6 или сильные индукторы CYP3A4, потому что доза не может быть изменена. Сульпирид не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19 или CYP3A4. Пероральное средство хорошо абсорбируется с абсолютной биодоступностью 87%. Абсорбция после приема внутрь не зависит от пищи. При эквивалентных дозах концентрации сульпирида в плазме из раствора выше, чем в таблетированной композиции. В исследовании относительной биодоступности, сравнивающем 30 мг сульпирида в качестве перорального раствора с 30 мг сульпирида в таблетках, отношения геометрических средних значений Cmax и AUC раствора к таблетке составляли 122% и 114% соответственно. Фармакокинетика однократной дозы сульпирида была линейной и пропорциональной дозе в дозах от 5 до 30 мг. Пиковые концентрации в плазме возникают в течение 3-5 часов после перорального приема. Установившиеся концентрации достигаются в течение 14 дней после перорального приема сульпирида и его активного метаболита дегидросульпирида. Среднее значение Cmax после внутримышечной дозы с немедленным высвобождением в среднем на 19% выше, чем для пероральных таблеток. AUC в течение первых 2 часов на 90% выше для внутримышечной дозы немедленного высвобождения по сравнению с пероральной дозой; хотя системное воздействие аналогично между составами в течение 24 часов. Средний период полувыведения сульпирида и дегидросульпирида составляет приблизительно 75 часов и 94 часа соответственно при пероральном введении.
Показания
Препарат приписывается при: • неврозах; • тяжелых нарушениях поведения в детском возрасте; • депрессивном состоянии; • безумии; • бреде; • разных формах шизофрении; • ажитации.
Противопоказания
Просульпин имеет ряд противопоказаний: • дети; • подростки; • лица, не достигшие 18 лет; • состояниях, при которых повышен уровень гормона пролактина в крови; • опухолях, зависящих от пролактина; • индивидуальная непереносимость любого компонента препарата; • наркотические анальгетики; • прием снотворного; • алкогольные отравления; • агрессивность; • аффективное состояние; • маниакальные состояния; • лактация; • гормонально активная опухоль хромаффинных клеток симпатоадреналовой системы надпочечниковой или вненадпочечниковой локализации, секретирующая большое количество катехоламинов.
Способ применения и дозы
Просульпин принимается после консультации со специалистом. Описание стандартной дозировки при заболеваниях: • в зависимости от болезни принимается 1-3 таблетки в 24 часа; • таблетки запиваются небольшим количеством жидкости; • препарат принимается до 16:00.
Побочные действия
Просульпин имеет ряд побочных эффектов: • брадикардия; • судороги; • рабдомиолиз; • инфаркт миокарда; • остановка сердца; • мерцательная аритмия; • трепетание предсердий; • суицидальные мысли; • диабетический кетоацидоз; • агранулоцитоз; • токсический эпидермальный некролиз; • ларингоспазм; • ангионевротический отек; • анафилактоидные реакции; • поздняя дискинезия; • водная интоксикация; • синдром серотонина; • гипергликемия; • затуманенное зрение; • недержание мочи; • синусовая тахикардия; • миоклония; • периферический отек; • ортостатическая гипотензия; • гипонатриемия; • ухудшение памяти; • бред; • гипотония; • задержка мочи; • гипогликемия; • миастения; • светобоязнь; • одышка; • повышенные печеночные ферменты; • боль в груди; • гипертония; • учащенное сердцебиения; • гипокалиемия; • импотенция; • гипертермия; • тромбоцитопения; • желтуха; • гепатит; • гипербилирубинемия; • приапизм; • гиперпролактинемия; • путаница; • нарушение познания; • мания; • враждебность; • дисфагия; • недержание кала; • гипертриглицеридемия; • гиперлипидемия; • гиперхолестеринемия; • лейкопения; • нейтропения; • головная боль; • прибавка в весе; • сонливость; • агитация; • бессонница; • усталость; • тревога; • тошнота; • рвота; • головокружение; • диспепсия; • лихорадка; • фарингит; • стимуляция аппетита; • беспокойство; • гиперсаливация; • летаргия; • ксеростомия; • стоматологическая боль; • диарея; • артралгия; • скелетно-мышечная боль; • боли в живот; • кашель; • раздражительность; • миалгия; • носовое кровотечение; • сыпь; • зуд; • снижение либидо; • гастроэзофагеальный рефлюкс; • никтурия; • заложенность носа; • гипергидроз; • светочувствительность; • гирсутизм; • алопеция; • обморок; • увеличение либидо; • сомнамбулизм; • диплопия; • нарушение оргазма; • масталгия; • гинекомастия; • нарушение менструального цикла; • аменорея; • астения; • потеря веса; • анорексия; • психомоторные нарушения; • эмоциональная лабильность; • гипотермия; • икота; • крапивница; • раздражение кожи; • полидипсия.
Передозировка
В случае передозировки просульпином срочно обратиться к врачу.
Лекарственное взаимодействие
Не принимать просульпин одновременно с: • левопода; • агонистами дофаминовых рецепторов; • галофантрином; • пентамидином; • спарфлоксацином; • моксифлоксацином; • препаратами, вызывающие брадикардию; • препаратами, снижающие концентрацию калия в крови; • антигипертензивными препаратами.
Особые указания
Проявить осторожность при: • злокачественных нейролептических синдромах; • увеличенном интервале QT; • у больных эпилепсией; • пожилых пациентов; • приеме аналогов просульпина. Просульпин купить можно у нас на сайте.
Условия и сроки хранения
Температура не более +25 градусов. Просульпин в Москве отпускается по рецепту.
Сертификаты и лицензии
Список литературы
- Государственный реестр лекарственных средств
- Международная классификация болезней 10-го пересмотра (МКБ-10)
- Справочник лекарственных препаратов Видаль