Реленза

Производственная форма, состав

Реленза – ингаляционный порошок в дозах по 5 мг/доза. Четырехячеечный ротадиск с ламинацией из алюминия (круглый блистер с 4-мя симметричными ячейками, содержащими по 1 дозе медпрепарата). По 5 ротадисков в пластиковых флаконах. В картонной таре находится инструкция, дискхалер и пластиковый флакон.

Выпускается в виде белого порошка.

Активный ингредиент: занамивир - 5 мг.

Неактивная составная часть: лактозы моногидрат.

Фармакология

Действующий ингредиент Релензы – мощный и высокоселективный ингибитор нейраминидазы. Вирусная нейраминидаза содействует выведению частиц возбудителя из пораженной клетки, выступает ускорителем проникания вируса сквозь барьер слизистых оболочек организма к поверхности эпителиальной ткани, обуславливая заражение остальных клеток дыхательной системы. Угнетающее действие активного ингредиента обосновано тестовыми экспериментами, проводимыми на не живых организмах и в живой ткани при живых организмах, и состоит из 9-ти категорий нейраминидаз вирусов гриппа. Размножается вирусный возбудитель в клетках эпителия, выстилающих дыхательные пути. Активный ингредиент проявляет свое воздействие во внеклеточной среде, сокращая воссоздание обоих штаммом вируса гриппа, блокируя выход вирусных частиц из верхнего слоя эпителия дыхательной системы. Высокая действенность занамавира подтверждается курируемыми клиническими тестами. Формирование устойчивости к фармпрепарату не регистрировалось.

После перорального применения наблюдается достаточно низкая биодоступность – до 2%. Впоследствии ингаляционной процедуры абсорбируется до 10 – 20% субстанции от принятой дозы. После одноразового использования медикамента по 10 мг предельное количество активной субстанции в плазме крови достигало 97 нг/мл в интервале 1,25 часа. Невысокий показатель усвоения остается даже при последующих ингаляциях.

После ингаляций Релензой действующий ингредиент сосредотачивается и оседает в органах дыхательной системы, предоставляя прямой путь медикаменту к очагу инфекции. После ингаляционных процедур с фармсредством по 10 мг в эпителии, выстилающем дыхательные пути, отмечали сосредоточение занамивира через 12 часов в 340 раз выше среднего показателя половины угнетающей концентрации для нейраминидазы, а спустя сутки - в 52 раза, что обуславливает скорое угнетение вирусного фермента. Главная область оседания медсредства – это глотка в полости рта (до 77,6%) и легкие (до 13,2%).

Разные возрастные категории пациентов

Люди преклонных годов. После применения лечебной дозировки в 20 мг биодоступность достигает 10 – 20%, в незначительном объеме активная субстанция обнаруживается в общем кровотоке. Корректировать дозировку не нужно, ведь изменения, происходящие в организме с возрастом, не влияют на фармакокинетику фармсредства.

Дети. Проводились контролируемые клинические эксперименты на пациентах от 3 месяцев до 12 лет. В них участвовало 24 ребенка, которым использовался небулайзер и порошковый ингалятор по 10 мг. Параметры фармакокинетики не подверглись изменению от подобных у взрослой категории пациентов.

Больные с функциональным расстройством почек. После использования лечебной дозировки в 20 мг отмечается низкий уровень биодоступности, составляющий 10 – 20%, поэтому концентрации действующей субстанции фармсредства в системном кровотоке минимальны. Следовательно, Реленза абсолютно безопасна для данной категории больных и не требует дополнительной корректировки назначений, вследствие низкой биодоступности лекарства.

Больные с функциональным расстройством печени не требуют дополнительного подбора дозировки, так как занамивир не метаболизируется в организме.

Клинический эффект медикамента и его безвредность

Реленза, применяемая в дозах, необходимых для терапии гриппа, у здоровых людей, контактировавших с больными, уменьшает длительность болезни, облегчает симптомы.

Анализ результатов показателей из 3-их тестовых экспериментов подтвердил, что уменьшение симптоматики болезни происходило до 1,5 дней быстрее у людей, принимающих Релензу, чем находящихся в группе плацебо. Наиболее действенен медпрепарат при использовании его в кратчайший срок от проявления первых признаков болезни. Эффективен активный ингредиент фармсредства для профилактики заболеваний у детей от 5 лет и у взрослых.

Показания к использованию

Фармпрепарат назначается при таких обстоятельствах:

• Терапия гриппа вирусных штаммов А и В.
• Профилактические мероприятия по борьбе с гриппом вирусных штаммов А и В.

Противопоказания

Не допускается лечение медикаментом при гиперчувствительности к действующему ингредиенту или другим субстанциям неактивной части лекарства.

С осторожностью

С крайней предосторожностью Реленза назначается при болезнях дыхательной системы, вызывающих спазм бронхов, а также имеющихся в истории заболеваний.

Беременность, лактационный период

Во время вынашивания плода и выкармливания младенца грудным молоком безвредность и действенность медикамента не определялись.

Во время экспериментов, проводимых на животных, определено, что занамивир проходит сквозь плаценту и проникает в молоко. Но нарушения эмбрионального развития или утраты способности производить жизнеспособное потомство, или развитие других расстройств во внутриутробном периоде и после рождения не фиксировались. Сведений о прохождении занамивира в материнское молоко и сквозь плаценту у людей нет.

Воздействия действующего ингредиента противовирусного медпрепарата, используемого беременным, на нерожденный плод не зафиксировано. Женщинам, вынашивающим плод, особенно в первые 3 месяца беременности, и выкармливающих младенцев грудным молоком, назначение лекарства не допускается.

Условия приема и дозирование

Полагаясь на инструкцию по применению, Реленза используется сугубо для ингаляций. Для правильной эксплуатации фармпрепарата применяют Дискхалер, находящийся в комплектации.

Больным, использующим иные ингаляционные медсредства, рекомендуют применять занамивир после основных лекарств.

В лечебных целях противовирусный порошок назначается детям от 5 лет и взрослым по 2 ингаляции по 5 мг дважды в сутки на 5-ти дневный период. Доза на сутки не должна быть больше 20 мг. Наивысшее действие медикамента будет проявлено, в случае начала терапии с первых появившихся признаков заражения.

Пациенты преклонных годов, также с функциональными расстройствами печени или почек не нуждаются в корректировке назначений.

Для проведения профилактических мероприятий взрослым и детям от 5 лет назначают по 5 мг в 2 ингаляции с фармсредством 1 раз в 24 часа, продолжительностью в 10 дней. Доза на сутки не должна превышать 10 мг. Можно продлить применение лекарства до 1 месяца, если опасность заразится гриппом, сохраняется больше 10 дней.

Пациенты зрелых годов, также с функциональными расстройствами печени или почек не нуждаются в корректировке назначений и дозировок.

Нежелательные явления

В инструкции к фармсредству прописаны некоторые нежелательные эффекты, фиксируемые, как частые явления – это аллергозы, проявляемые отеком лица и гортани.

Редко регистрировался спазм бронхов.

Достаточно редко наблюдалось появление сыпи и тяжелых кожных проявлений, таких, как полиморфная эритема и Синдром Лайелла, злокачественная экссудативная эритема.

Передозировка

Для непреднамеренной передозировки вероятностей немного, вследствие особенностей производственной формы медикамента, методики использования и невысокой биодоступности. После ингаляций по 64 мг занамивира в сутки нежелательных проявлений не зафиксировано. Также они не наблюдались и при парентеральном использовании по 1200 мг в сутки на протяжении 5 дней.

Особые указания

После терапии занамавиром фиксировались нечастые оповещения о бронхоспазме или функциональных расстройств дыхательной системы, без наличия данных патологий в истории заболеваний. При появлении одного из заявленных признаков, лечение немедленно прекращают. Рекомендуется консультация лечащего доктора.

Больные, страдающие болезнями системы органов, обеспечивающих функцию внешнего дыхания человека, должны в момент терапии противовирусным медикаментом, иметь быстродействующие бронходилататоры для оказания скорой помощи.

Заболевание, вызванное вирусами гриппа, может быть ассоциировано с разными расстройствами поведения и неврологии. Подобные данные фиксировались после маркетинговых исследований в основном у японских детей. Регистрировались приступы непроизвольных сокращений мышц, расстройства сознания, галлюцинации и устойчивое поведение, отклоняющееся от наиболее важных социальных норм у людей, зараженных гриппом и проходящих терапию ингибиторами нейраминидазы. Данные признаки присутствовали в раннем периоде болезни, начинались неожиданно и без замедления проходили. Связь и причина таких нарушений с приемом противовирусного медпрепарата не была подтверждена. Поэтому, при появлении психических или неврологических нарушений, проводят оценку ожидаемой пользы и вероятной опасности в дальнейшей терапии медсредством Реленза для каждого больного отдельно.

Хранение

Вдалеке от доступа детей и проникновения солнечного излучения, при температуре, не превышающей 30°C.

Период хранения

Не больше 7 лет. После окончания срока пригодности к использованию не допускается.

Отпуск аптеками

Реализуется Реленза по рецептурному листу.

Производитель

Компания Glaxo Wellcome Production, Франция.

Последовательность использования Ротодисков совместно с Дискхалером

Дискхалер – ингаляционное устройство, применяемое для процедур с Ротадиском (производственная форма медикамента). Устройство слагается из таких составляющих:

• Корпус с иголкой из пластика и крышкой. Иголка служит для прокола отсека Ротадиска.
• Чехол для наконечника.
• Выдвигающийся отсек с наконечником и подвижным колесом, на которое размещают Ротадиск.

Ротадиск слагается из 4 блистеров, в отсеке каждого находится необходимая дозировка. Ротадиск можно сохранять в Дискхалере, но прокол в блистере необходимо делать сугубо перед процедурой. Нарушение соблюдений данных правил, может вывести из строя устройство и снизит терапевтический эффект медикамента.

Важно! Не допускается прокол Ротадиска до помещения его в Дискхалер.

Правила помещения Ротадиска в устройство:

• Наконечник вынуть из чехла и убедится в его чистоте.
• Аккуратно вынуть выдвижной отсек до появления пластиковых зажимов, придерживая отсек за края. Выдвигают отсек до конца, до обнаружения насечек сбоку на зажимах.
• Выдвинув полностью отсек, зажимают между пальцами насечки по бокам зажимов.
• Ротадиск размещают вниз отсеками с медикаметом на колесо и задвигают отсек назад в Дискхалер.

Порядок ингаляционных процедур

Крышку Дискхалера поднимают до конца и прокалывают верхнюю и нижнюю фольгу отсека Ротадиска. После этого прибор закрывают.

Важно! Не допускается поднятие крышки до полной установки выдвижного отсека.

После всех подготовительных мероприятий делают саму ингаляцию:

• Необходимо сделать полный выдох. Затем, через размещенный между зубами наконечник, совершают глубокий медленный вдох ртом. Необходимо кратковременно задержать дыхание и неспешно выдохнуть. Выдыхать в прибор нельзя.
• После аккуратно вытянуть полностью выдвижной отсек, не дотрагиваясь до зажимов, вернуть его обратно. Так Ротадиск перейдет на следующий отсек и будет приготовлен к дальнейшей процедуре.

Важно! Прокол отсека с медикаментом делают перед началом процедуры.

Последующие ингаляции совершают, выполняя все этапы подготовки. Заменяют использованный Ротадиск новым, выполняя правила подготовки, описанные выше.

Важно! Детям ингаляционные мероприятия проводят только под присмотром взрослых.

Аналоги

Фармсредство Реленза имеет несколько идентичных по действию средств импортного и отечественного производства:

• Амиксин отечественный аналог, Фармстандарт ООО.
• Анаферон произведен в России, Материа Медика.
• Амизон производитель Украина, ПАО Фармак.
• Афлубин изготовлен в Австрии, Рихард Биттнер АГ.
• Гриппферон российский аналог, Фирн М.
• Занамивир французского производства, Глаксо Вэллком Продакшен.
• Тамифлю швейцарский аналог, Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд.
• Иммунал производства, Словении Лек ДД.