Ревацио

Фармакологические свойства

Препарат Ревацио относится к избирательным замедлителям циклических аденозинмонофосфатов, как метаболитов транспорта сахаров в соединение глюкозы. Оно содержится в гладкомышечной мускулатуре сосудов легких, снимая возбуждение и понижая активность клеток. У людей, страдающих легочной гипертензией (ЛГ), силденафил расслабляет стенки сосудов, тем самым, вызывая их расширение.

Одновременно активный компонент таблеток Ревацио снижает на некоторое время артериальное давление при отсутствии клинических признаков. Принятая доза синдефала в количестве 0, 1 г уменьшает систолическое давление на 8 мм рт.ст., а диастолическое - на 5 мм рт.ст. Заметного влияния на параметры ЭКГ у здоровых людей, принимавших добровольное участие в экспериментах, медикамент не оказывал.

У небольшого числа добровольцев после принятия 100 мг отмечено транзиторное нарушение цветового восприятия, особенно сине-зеленого спектра. Обычно по истечению 2-х часов после введения таблетки эти симптомы спонтанно проходили. Действующий ингредиент замедляет работу фермента, отвечающего за передачу фотонов в сетчатке зрительного органа, но не воздействует на остроту зрительного восприятия, контрастность, внутриглазную супрессию и размеры зрачка.

У больных, которые получали силденафил, усредненные показатели давления падали в сравнении с теми, кто получал нейтральный химпродукт. Дополнительно улучшались параметры сопротивления легочных артерий, сердечный выброс и давление в правом предсердии. Колебания частоты сердечных сокращений и системное изменение АД отмечались, как незначительные. Больные, принимавшие Ревацио, получали существенное облегчение при хронических формах ЛГ, что выразилось в уменьшении случаев госпитализации и повышении коэффициента выживаемости при диагнозе – легочная гипертензия.

Проводилось изучение результативности влияния исходного препарата у почти 280 больных, имеющих диагноз легочная гипертензия, которая ассоциировалась с патологией соединительной структуры, а также с ЛГ, развитие которой пришлось на постхирургическое вмешательство по поводу врожденного сердечного порока. У основной части обследуемых установлен 2-й и 3-й класс легочной гипертензии в соответствии с классификацией ВОЗ.

Проводилось тестирование на увеличение физической нагрузки в форме 6-минутной ходьбы после начала терапии у пациентов, получавших таблетки Ревацио. Улучшение показателей проверки наблюдалось уже в начале первого месяца планомерной терапии. Эффект был стабилен и по прошествии двух и трех месяцев активного лечения. Пациенты отбирались по различным особенностям географического проживания, демографическим характеристикам и формам патологических нарушений. Существенное улучшение итогов пешей ходьбы в течение 6 минут отмечено у пациентов, получавших Ревацио в дозировке 20 мг. У больных, употреблявших медикамент во всех предлагаемых дозировках, средние показатели артериального давления уменьшалось по сравнению с группой, принимавших вещества-плацебо.

Состав и форма выпуска

Медикамент изготавливается в таблетированной форме с характерной для производителя фирменной маркировкой. Действующим элементом вещества белого цвета является силденафила цитрат.

Показания к применению

Средство назначается строго при появлении симптомов легочной гипертензии.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

I27 Различные виды легочно-сердечной дисфункций.

Побочные эффекты

После применения медикаментозного средства возникают следующие коллатеральные осложнения со стороны:

Противопоказания

Ограничения, касающиеся приема фармакологического препарата, накладываются в случае подтвержденных диагнозов:

Применение при беременности

В экспериментах на особях животного мира лекарство не имело влияния на течение беременности и развитие плода. Отмечено токсическое воздействие уже на родившуюся особь. Данных по поводу внутриутробного формирования плода и постнатального развития новорожденного у людей после лечения медикаментом Ревацио не существует. Также неизвестно проникает, или нет действующий компонент в грудное молоко. Поэтому при прохождении курса лечения кормление грудью следует прекратить и перевести младенца на искусственное питание.

Способ и особенности применения

Лекарство предназначено для перорального приема. Назначаемая доза соответствует обычно 20 мг 3 раза в сутки с интервалом до 8 часов. Прием пищи на употребление таблеток прямого или косвенного влияния не оказывает. Наибольшая норма, которую можно назначить для ежедневного использования, не должна превышать 60 мг. Больным людям пожилого возраста от 65 лет корректировка дозирования не выполняется. Аналогичная ситуация складывается и по отношению к пациентам с почечной и печеночной дисфункцией. Но, если наблюдается повышенная восприимчивость организма к активному компоненту препарата, то доза снижается до 20 мг с двукратным употреблением в течение суток. Лишь при тяжелых формах поражения гепатобилиарной системы информация о воздействии средства на функциональное состояние пациента отсутствует. Контрольных сведений по комплексному применению силденафила и бозетана при терапевтических мероприятиях по устранению признаков легочной гипертензии не представлено. Поэтому в случае назначения этих лекарств процедуры должны осуществляться под наблюдением медицинского персонала для своевременной корректировки вводимых доз. Результативность использования силденафила и замедлителей ферментов у людей с ЛГ не установлена, вследствие чего комбинированная терапии не уместна. При необходимости подобного лечения норма материала должна быть уменьшена до 20 мг.

Взаимодействие с другими лекарствами

Все эксперименты по воздействию силденафила, используемого в комплексной терапии с другими лекарственными химпрепаратами, проводились с согласия специально отобранных добровольцев. Все они были признаны здоровыми и не имели отклонений в функционировании каких-либо органов и систем. Совместное введение препарата Ревацио с изоферментами определяет процессы по обмену веществ и распаду активных компонентов под влиянием ингибиторов или индукторов. Замедлители имеют свойство уменьшать степень очистки крови от метаболитов лекарственных веществ, а ускорители, наоборот, - повышают клиренс ЛС. Например, при внедрении здоровым добровольцам комбинации силденафила и блокатора эндотелина бозентана наблюдалось снижение суммарной плотности лекарств. Несмотря на хорошее самочувствие добровольцев, стабильное артериальное давление и нормальную переносимость взаимодействующих веществ – силденафила и бозентана, их совместное использование не желательно людям с имеющимися патологиями легких, почек, печени и других систем организма. В отношении ритонавира, как замедлителя протеолитических ферментов класса гидролаз и сильных замедлителя изоферментов, стоит сказать отдельно. Связано это с тем, что в результате комбинированного назначения с Ревацио происходит скачкообразное увеличение максимальной плотности до 4 раз, а AUC возрастает на 1000 %, то есть в 11 раз. Поэтому ритонавир и силденафил вместе употреблять запрещается. При взаимодействии силденафила и саквинавира максимальная плотность последнего достигает почти 150%, а AUC 210%. При этом активный компонент искомого вещества не изменяет фармакокинетические параметры саквинавира. При однократном введении силденафила в количестве 100 мг и эритромицина установлено возрастание площади концентрации во времени первого более, чем на 180%. Поэтому такие соединения, как кларитромицин, нефазодон могут потребовать коррекции препарата Ревацио. Однократное введение антацида в форме гидроксида магния или алюминия не приводило к изменению коэффициента биологической доступности активного ингредиента. Определено, что у людей с легочной гипертензией параметр скорости очистки силденафила в процессе его трансформации, перераспределения и полувыведения из организма снижался на треть при взаимодействии со слабыми или умеренными замедлителями изоферментов и немногим более, чем на 30% при комплексном использовании с β-адреноантагонистами. Исследования показали, что введение фармакологического исходного химпродукта усугубляет влияние соединений нитратов на уровень артериального давления, существенно понижая его. Особенно это относится к донаторам окиси азота, которая регулирует расширение просвета кровеносных сосудов. Поэтому одновременное использование препарата и нитратов не допускается. При лечении аденомы предстательной железы с введением доксазозина и одновременное употребление лекарства Ревацио дополнительно понижает уровень систолического и диастолического давления. Выражалось это в формировании ортостатической гипотонии с некоторым головокружением, но без обморочного состояния. Использование ацетилсалициловой кислоты в качестве агрегатного соединения не способствовало образованию кровоизлияний. При совместном употреблении спиртных напитков и медикамента у здоровых людей не возникало побочных осложнений.

Передозировка

В случае употребления ненормированного количества лекарства человек ощущает появление следующих симптомов: спазмы сосудов головного мозга, расстройство вестибулярного аппарата. Отмечены также признаки диспепсии в форме метеоризма, болей в брюшной области, вздутия живота. Кроме этого, зафиксированы нарушения зрительного восприятия и функциональности ЛОР-органов. Для устранения последствий передозировки следует провести симптоматическое лечение. А поскольку активный ингредиент лекарства Ревацио хорошо взаимодействует с протеинами сыворотки крови, то процедуры внепочечного искусственного очищения крови не эффективны.

Аналоги

К средствам, которые являются аналогами препарата, относится Силденафила цитрат.

Условия продажи

Медикамент реализуется в сети аптечной торговли по рецептурному назначению.

Условия хранения

Лекарство Ревацио следует содержать в сухом месте, недоступном для несовершеннолетних лиц, при температуре не более 30°С. Срок хранения составляет до 5 лет.