Резолор

Немного фактов

Препарат очень мягко воздействует на желудочно-кишечный тракт, включая пищеварительную систему. Актуально для лечения хронического запора с осложнениями, особенно у женщин. Средство воздействует на группу рецепторов, стабилизирующих моторику кишечника.

Фармакологические свойства

Резолор содержит активный компонент Прукалоприд. Вещество стабилизирует работу кишечника, за счет влияния на рецепторы серотонина (тип 5НТ-4). При грамотно подобранном количестве, связывание с другими группами рецепторов не наблюдалось.

Во время клинических исследований, выраженное связывание с другими структурами имело место, только, при увеличенной, в 150 раз, концентрации веществ.

Действие прукалоприда активируется при одноразовом приеме 2 мг. Пиковая концентрация наступает через 3 часа. Зафиксирована абсолютная биодоступность Резолора (до 90%).

Препарат используют во время еды. Это не влияет на общую биодоступность и всасывание активных компонентов. Заметных фармакокинетических изменений, противопоказаний не зафиксировано.

Состав распределяется в кровотоке постепенно. Показатель, при равновесном состоянии, не превышает 567 литра. Соединение с белками плазмы крови достигает 30%, что актуально для лечения затяжных и вялотекущих процессов.

Уровень метаболизма достаточно медленный, особенно, в печени. Количество метаболитов - небольшое. Наибольшая концентрация производных прукалоприда обнаружена в моче и кале (до 8 метаболитов).

Для определения структуры и происхождения конечных веществ, использовалась диагностика по радиоактивным меткам. Более 85% Резолора остается в неизмененной форме. Исключение - вещество R107504, найдено в плазме крови.

Лекарство выводится через почки (более 60%) и небольшое количество покидает организм вместе с калом. Часть вещества в неизмененной форме проходит через секрецию и пассивную фильтрацию. Во время данного процесса зафиксированы следующие показатели:

• клиренс по отношению к плазме крови: 317 мл в минуту;
• полупериод выведения: от 24 часов;
• показатели равновестного состояния: через 4 дня. При норме 2 мг один раз в сутки, пиковая концентрация достигает 7 нг на мл, минимальная - 2,5 нг на мл;
• тип фармакинетики активного компонента: линейная реакция, зависящая от дозировки;
• ограничения по продолжительности приема: фармакокинетические изменения отсутствуют.

Для отдельных групп пациентов отмечаются индивидуальные показатели:

• глобальные наблюдения: клиренс креатинина не зависит от пола, комплекции, веса, роста, массы тела, расы больного;
• пожилые пациенты: накопление прукалоприда проходит быстрее. Максимальное количество возрастает на26%, по сравнению с более молодыми пациентами. Во время исследований, использовалась стандартная дозировка (см. соответствующий раздел);
• больные с функциональными нарушениями почек: по сравнению с относительно здоровыми пациентами, повышается концентрация прукалоприда на 25% (слабый клиренс К до 79 мл в минуту) и 51% (умеренный клиренс до 49 мл в минуту);

У детей, принимающих Резолор перорально, возможно усиление эффекта, по неустановленной причине.

Действие 0.3 мг действующего вещества, на килограмм веса, эквивалентно взрослой норме 2мг. Показатели AUC в несвязанных фракциях и структурах на 40% меньше, чем у взрослых пациентов. Следовательно, данная характеристика не зависит от возраста ребенка. Полупериод усвоения лекарства детским организмом составляет 19 часов (время варьируется от 11,6 до 26,8 часов).

Состав и форма выпуска

Резолор выпускают в форме таблеток с быстрорастворимой пленкой розового цвета. Ядро таблетки содержит сукцинат прукалоприда (2,642 мг). Фактическое количество активного компонента: 2 мг.

Вспомогательные вещества безопасны для взрослых, детей, подростков. Средство актуально, как часть комплексной терапии, с самого малого возраста. В Резолоре содержится незначительное количество лактозы (молочного сахара) и ее производных, что значительно сокращает риск аллергической реакции, синдрома мальабсорбции.

Таблетки продаются в блистерах, ячеистых упаковках. Комплектация: таблетки в розовой оболочке, картонная коробка, блистеры, инструкция.

Показания к применению

Лекарство используют для профилактики, индивидуальной, комплексной терапии следующих заболеваний:

• запоры, нарушения стула;
• хронический запор, характерный для женщин;
• нарушения работы ЖКТ, включая его моторику.

Таблетки Резолора актуальны после воздействия менее эффективных слабительных компонентов.

Побочные эффекты

При длительном использовании, возможны специфические реакции на действующие компоненты, включая:

• общую боль в области живота;
• усиленную диарею;
• тошноту, особенно, после обильной дефекации.

Стандартные симптомы подобных заболеваний наблюдались у 20% пациентов, регулярно, принимавших данное средство. Другие осложнения наблюдаются крайне редко, периодически.

В редких случаях, пациенты жаловались на учащенное сердцебиение, изменение ритма. Со стороны ЖКТ возможные кишечные шумы патологической этиологии. В запущенных ситуациях возникает анорексия и сопровождающие ее осложнения.

Способ и особенности применения

Для индивидуальной и комплексной терапии используется доза от 2 до 10 мг лекарства в зависимости от желаемого эффекта (терапевтическое и супра терапевтическое назначение).

Противопоказания

Лекарство не назначают в таких ситуациях:

• регулярное проведение диализа;
• патология Крона;
• колиты язвенного характера;
• выраженный синдром мальабсорбции;
• непереносимость молочного сахара.

Средство назначают с осторожностью пациентам, страдающим эндокринными, психическими, сердечно-сосудистыми нарушениями, онкологическими новообразованиям. Использование данного лекарства, для устранения подобных болезней, официально, не проводилось и не изучалось.

Применение при беременности

Выявлены показания к нарушению цикла беременности, процесса деторождения. Прукалоприд негативно влияет на состояние плода и материнского организма, что увеличивает риск выкидыша. Зарегистрировано несколько официальных случаев. Других факторов риск не обнаружено, в том числе, при исследовании взрослых животных.

В период лактации, часть прукалоприда покидает организм с грудным молоком. Терапевтическая норма не влияет на состояние эмбриона, развивающегося плода, новорожденного малыша и грудничка. Запрещается назначение без строгих рекомендаций лечащего врача.

Согласно инструкции по применению, ярко выраженного влияния на фертильность, способность к зачатию не обнаружено.