Резорба

Фармакологические свойства

Препарат Резорба относится к средствам, которые селективно влияют на развитие костной ткани. Данное воздействие заключается в угнетении процесса разрушения минеральных компонентов и коллагена, которые провоцируют многоядерные клетки – остеокласты. Как биофосфонат, средство очень похоже на минерализованную ткань, но сам механизм работы торможения активности опасных клеток до конца не изучен.

Главным компонентом препарата является золедроновая кислота. Данное вещество, ингибируя тонус остеокластов, не имеет отрицательного воздействия на реакции развития, минерализации клеток и не ухудшает механические характеристики костной ткани. Кроме ингибирования рассасывания костей, кислота имеет противоопухолевое качество. Таким образом, она эффективна в случае распространения метастазов в костях. В результате экспериментов, проведенных на живых организмах животных, действующий компонент: • предупреждает рост злокачественных новообразований; •подавляет негативные реакции по перемещению клеток и образованию новых капилляров на уже имеющихся сосудах; •трансформирует среду костного мозга.

Помимо этого в процессе снижения уровня разрушения кости Резорба обладает ярко выраженными обезболивающими возможностями. Тестирование вещества на клеточном уровне вне живого организма установило, что оно замедляет пролиферацию остеобластов, ослабляет реакции их связывания и снижает способность проникновения в здоровую ткань. Благодаря комбинированному использованию препарата Резорбы и химических или гормональных веществ возможно: • подавление разрастания клеток и гибель остеокластов; • уменьшение инвазии метастазов грудной железы; • противоопухолевое действие по отношению к тканям миеломы.

У пациентов с онкологией грудной, предстательной железы и другими значительными опухолевыми процессами, сопровождаемые поражением костей, введение Резорбы снижает риск формирования перманентных переломов, сдавливания спинномозгового вещества. Очень важным моментом является тот факт, что лечение с употреблением золедроновой кислотного соединения снимает вопрос о необходимости проведения радиолучевой терапии или хирургических мероприятий. Эффективность средства в дозе 4 мг сопоставима с воздействием 90 мг памидроновой кислоты.

Отмечается также падение уровня Са в кровяной сыворотке и удаление его через почки. Обычно процесс нормализации содержания кальция после начала внедрения препарата составляет 4 суток.

Состав и форма выпуска

Основным действующим компонентом лекарства является золедроновая кислота. Выпускается она в виде лиофилизата, имеющего белый оттенок и мелкозернистую фракцию. Порошок-концентрат помещают в темную ёмкость, которую закупоривают резиновыми пробками.

Показания к применению

Резорба назначается при гиперкальциемии, спровоцированной распространением злокачественных структур, а также при метастазировании костной ткани и миеломе.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

C79.5 Рецидивирующая опухоль костной ткани и костного мозга. С80 Появление раковых клеток без конкретной локализации. С90 Распространённая миелома. Е83.5.0 Повышенное содержание кальция в крови. М84.4 Частые переломы, не определённые в других медицинских тематиках.

Побочные эффекты

Частота проявления коллатеральных явлений в результате введения раствора Резорба колеблется от очень редких - с показателем 1 случай на 10 тысяч сообщений, до очень частых – 1 симптом на 10 прецедентов. Возникают они со стороны следующих органов и систем: • кровообразования – снижение количества эритроцитов, гемоглобина, тромбоцитов и лейкоцитов; • нервной структуры – спазмы сосудов головного мозга, онемение кожи, нарушение работоспособности вестибулярного аппарата, вкусовых рецепторов, дрожания конечностей, бессонницы; • зрительного восприятия - воспаление конъюнктивы, наружной оболочки склеры или увеального тракта, нечеткость контура видимых предметов; • пищеварительной – тошнота с рвотой, ухудшение аппетита, понос, метеоризм, вздутие живота, инфекции слизистой оболочки ротовой поверхности; • дыхательной – приступы кашля и одышки; • дерматологии – повышенный гипергидроз, макулёзная или эритематозная сыпь с зудом; • опорно-двигательного аппарата – судороги и боли в мускулатуре, суставных и костных тканях; • сердечно-сосудистой – снижение частоты сердечных сокращений, повышение артериального давления; • мочевыведения – расстройство почечной деятельности, редко – острая почечная дисфункция, наличие крови или белков в урине; • иммунитета – реакции повышенной сенситивности, очень редко – ангионевротический шок. Отмечают такие изменения лабораторных параметров после приёма средства Резорба, как недостаток фосфора, кальция, магния, калия. Уровень креатинина в крови повышается. Локальные проявления характеризуются отеками, инфильтратом в зоне внедрения раствора. Возможны признаки гриппоподобного синдрома, слабости, боли в грудной клетке, увеличение веса.

Противопоказания

В соответствии с инструкцией по применению введение лекарства запрещено при: • явно выраженной почечной дисфункции; • беременности; • лактосекреции; • высокой степени сенсибилизации к действующему компоненту. Ограничения накладываются в случае диагностированной печеночной дисфункции, при одышке, невосприимчивости к аспирину. Сведения о назначении вещества детям и людям старшей возрастной категории отсутствуют.

Применение при беременности

Введение препарата Резорба в период вынашивания ребенка и кормления материнским молоком младенца строго запрещается. Данных о проникновении действующего компонента чрез плацентарную защиту и в лактозу нет.

Способ и особенности применения

Фармсредство употребляется с использованием метода внутривенных инъекций, капельным путём. Процедура должна проводиться не менее 15 минут. При наличии распространённой опухоли костей, остеолитических локальных поражениях или метастазированной миеломе оптимальная дозировка равняется 4 мг через три-четыре недели. Дополнительное лечение включает пероральный прием препарата кальция и микронутриента D. Гиперкальциемия, причиной развития которой позиционируются раковые клетки, предусматривает введение однократной дозы 4 мг лекарства. Инъекции проводятся при условии оптимального электролитного равновесия в организме больного. Если у пациента имеется диагноз – почечная дисфункция с устойчивым расстройством работоспособности, то вопрос о приёме Резорбы решается исключительно после сопоставления положительных и отрицательных факторов. В случае понижения плотности параметра креатин-фосфатной реакции в крови менее 400 мкмоль/л титрование схемы дозирования препарата не проводится. Метастазирование в кости раковых новообразований и миеломный канцер устраняются путем введения золедронового кислотного соединения в зависимости от содержания КК, определённого в соответствии с формулой Гаулта-Кокрофта. При установленной тяжёлой степени недостаточности почечной структуры введение медикамента не рекомендовано. В результате легкой или средней степени поражения почек рекомендуемая норма средства Резорба зависит от баланса клиренса креатинина. Каждая процедура по внедрению лиофилизата должна сопровождаться предварительным определением клиренса креатинина. При обнаружении расстройства функции почек инфузии с золедроновой кислотой рекомендуется приостановить. Множественность патологий в деятельности почечной организации возможно определить в соответствии со следующими параметрами: • для больных с оптимальным искомым значением КК ((<1.4 мг/дл) – увеличение плотности креатинина в кровяной плазме на 0, 5 мг/дл; • для людей с различиями в уровне КК на величину более, чем 1, 4 мг/дл – возрастание плотности КК на 1 мг/дл. Курс лечения золедроновой кислотой возобновляется после того, как баланс КК выйдет на уровень, превышающий искомые показатели не более, чем на 1/10 и в дозе, употреблявшейся до изменения КК. В соответствии с инструкцией по применению смесь приготовляется в стерильных условиях. Для разведения 4 мг используют 5 мл инъекционной воды. Затем эмульсию легко взбалтывают, чтобы лиофилизат полностью растворился. Для окончательной готовности рекомендуется соединить полученную смесь со 100 мл 0,9% -го раствора NaCl или 5%-го раствора глюкозы. Запрещается применять эмульсии с содержанием кальция. Готовую смесь рекомендуется ввести сразу после приготовления. Неиспользованный продукт разрешается содержать на протяжении суток при температуре от 2 до 8°С в холодильной камере. Замораживать раствор запрещается, а перед введением его нагревают до температуры 20-25°С.

Взаимодействие с другими лекарствами

Функцию растворителя не может выполнять вещество, содержащее компоненты кальция. При одновременном использовании лекарства Резорба с противораковыми медикаментами, мочегонными, антибактериальными, обезболивающими химпродуктами существенного влияния на клинические показатели не регистрировалось. Препарат с содержанием золедроновой кислоты и аминогликозиды имеют общий вектор воздействия на плотность кальция в плазе крови, что вызывает необходимость соблюдения повышенной осторожности при одновременном их введении. В случае возникновения симптомов понижения уровня кальция, магния или фосфора может возникнуть потребность в использовании дополнительных фармизделий. У больных с неизлеченной гиперкальцимией наблюдается устойчивая дисфункция почечной структуры, поэтому следует тщательно контролировать её состояние. В инструкции указывается, что в результате принятия решения об использовании медикамента нужно иметь в виду, что эффект после начала его введения наступает не раньше, чем через 60-90 суток. Меры предосторожности рекомендуется соблюдать при совместном введении золендроновой кислоты и веществ, которые способны спровоцировать интоксикацию почек. Это же касается и людей, болеющих распространенной миеломой, так как талидомид и бисфосфонаты при комбинированном введении увеличивают риск деструкции почечной деятельности. Медикамент не проходил тестирование при печеночных патологиях.

Передозировка

В случае приема овердозы средства Резорба отмечается расстройство функционала почек, колебания электролитного баланса, сопровождающееся изменением уровня кальция, магния и фосфатов в кровяной субстанции. Лечение заключается в выполнении инъекций глюконата кальция.

Аналоги

К веществам, имеющим сходное с медикаментом по клиническим и терапевтическим характеристикам действие, относится Акласта, Зомета и Блазтера.

Условия реализации

Реализация Резорбы осуществляется в розничной аптечной сети по рецептурной выписке медицинского персонала. Самостоятельное использование опасных в токсическом отношении и сильнодействующих фармакологических продуктов способно привести к ухудшению состояния здоровья, вплоть до летального исхода.

Условия хранения

Химизделие рекомендуется содержать в сухом помещении при температуре воздуха в комнате не более 25°С. Срок годности лиофилизата – 3 года, растворителя – до 5 лет. При нарушении целостности упаковки мелкодисперсионного порошка или растворителя все вещества должны быть подвергнуты утилизации.