Рибавирин-СЗ

Немного фактов

Гепатит C — крайне опасное вирусное заболевание, которое передается парентерально и инструментально. Попадание вируса в организм возможно через повреждения на кожном покрове или слизистые оболочки. Наиболее опасный путь попадания в организм – через кровь. Данная болезнь опасна не только влиянием на организм, но и тем, что ее крайне тяжело диагностировать, ведь инфекция часто переходит в хроническую форму. Эта способность является причиной неформального названия гепатита С – «ласковый убийца».

После открытия учеными гепатита А и В в 70-х годах прошлого века, открытие других представителей класса стало вопросом времени. Медики догадывались о существовании схожих вирусов, но только спустя 20 лет вирус гепатита С был открыт.

В инструкции по применению к данному средству указано, что оно наиболее действенно оно именно для гепатита С, но может применяться и в других случаях.

Фармакологические свойства

Активный компонент, который входит в Рибавирин-СЗ, является искусственно синтезированным аналогом нуклеозидов с противовирусными характеристиками. Вещество обладает обширным спектром действий против жизнедеятельности вирусов, которые в своей структуре содержат ДНК или РНК.

Вещество быстро преодолевает защитные механизмы вируса и попадает в конкретные зараженные клеточные системы. Уже в зараженной клетке оно вступает в реакции фосфорилирования с содержащейся внутри клетки аденозинкиназой до моно-, ди- и трифосфатных производных. Именно эти производные и обладают противовирусной активностью.

Схема активности изучена неполноценно. При этом, можно с точностью сказать, что Рибавирин-СЗ подавляет инозинмонофосфат-дегидрогеназу, а уже эти реакции и стимулируют понижение уровня гтф внутри клетки. Такие показатели необходимы для подавления процесса формирования вирусом РНК и специфических по структуре белковых веществ. Новые вирионы в этом случае не синтезируются, а воздействие вируса на организм постепенно снижается. Стоит отметить, что на фоне подавления синтеза вирусной РНК, нормальная кислота клетки продолжает синтезироваться, как и до заражения.

Рибавирин-СЗ способен вступать в описанные реакции с огромным количеством вирусов, которые относят к тем, что содержат собственную ДНК или РНК. Но все же наиболее восприимчивы к нему вирусы герпеса человека, гриппа, парамиксовирусы, реовирусы, онкогенные вирусы, поксвирусы и вирус заболевания Марека. Абсолютно невосприимчивыми остаются вирусы оспы, псевдобешенства, энтеровирусы, энцефалит.

У активного компонента также отмечалась активность при борьбе с гепатитом, но точная схема его действия в этом случае не изучена. Ученые предполагают, что в зараженных клетках происходит накопление продуктов метаболизма активного вещества с последующим подавлением деятельности центра синтеза РНК.

После приема внутрь активный компонент крайне быстро проникает через стенки желудка. Его биологическая доступность на этом этапе около 45%. За полтора часа концентрация в плазме будет максимальной. Это время может колебаться в зависимости от показателя минутного объема крови. Средний уровень концентрации вещества в плазме равен 5 мкмоль на литр плазмы (показатель характерен для конца недельного курса при приеме по 400 мг каждые восемь часов). Если капсулы принимать вместе с жирной пищей, то скорость проникновения в кровь будет еще больше (в среднем на 70%).

Активное составляющее капсулы накапливается не только в плазме, но и в выделениях слизистых оболочек дыхательной системы. Также большие его количества накапливаются в эритроцитах, достигая максимум уже на четвертый день после начала терапии. Время полураспределения равно практически четырем часам. В огромных количествах накапливается в плазме, а также в цереброспинальной жидкости, особенно при длительных курсах. Значительное связывание со всеми форменными элементами крови не отмечалось.

Данный компонент подвергается фосфорилированию в форменных элементах печени. В результате этих реакций образуются моно-, ди- и трифосфатные производные, которые в последствии превращаются в 1,2,4-триазолкарбоксамид.

Метаболиты и неразложенные вещества выводятся довольно долго. Период выведения половины введенной порции около двух часов из плазмы и более месяца их эритроцитов. После прекращение курса половина оставшегося вещества будет выводиться еще 300 часов. Происходит это при помощи почек и кишечника.

Состав и форма выпуска

Рибавирин-СЗ выпускается в форме твердых капсул белого или светло-желтого цвета из желатина. Активным компонентом в них является одноименное вещество. В качестве вспомогательных в состав добавлены молочный сахар, аэросил, стеарат магния. Сама капсула состоит из смеси желатина и оксида титана.

В продажу поступают в нескольких видах фасовки по 10, 30, 60 и 120 капсул. В зависимости от их количества в продаже доступны разные упаковки: коробки с контурными ячейками, пластиковые банки и флаконы.

Особенности применения

В инструкции указано, что препарат нужно принимать во время трапезы. Капсулу нельзя разжевывать, ее глотают целиком, запивая водой. За сутки необходимо принять дозу в диапазоне от 0,8 г до 1,2 г дважды в день (оптимально – за завтраком и ужином). Курс средства часто совмещают с интерфероном альфа-2b. Длительность лечения может колебаться от 24 до 48 недель. Особенно важно помнить, что для пациентов, которые еще не употребляли данные капсулы, курс должен длится не менее 24 недель, а для тех, у кого диагностирован вирус генотипа 1 – не менее 48 недель. Случаи рецидива рассматриваются индивидуально.

Показания для использования

Рибавирин-СЗ при вирусном гепатите С (оптимально комбинировать с интерфероном альфа-2b или пегинтерфероном альфа-2b). Такие же комплексы целесообразно назначить при первичном заболевании, обострении после курса или для тех пациентов, которым не помогает монотерапия указанными веществами.

Код мкб-10: В18.2 – Хронический вирусный гепатит С.

Побочные реакции

Несмотря на высокую эффективность средства, оно может вызывать и нежелательные состояния организма. Их можно следующим образом классифицировать по системам влияния:

• Нервная: мигрень, головокружение, нарушения сна, продолжительная депрессия, упадок жизненных сил, нервозность, быстрая возбудимость, непривычная агрессивность, спутанное сознание; суицидальные мысли, дрожание пальцев, обморок.
• Зрение: нарушения выделения слез, воспаление конъюнктивы, нарушение зрительной функции.
• Слух: нарушение/потеря слуха, посторонние шумы.
• Сердце и сосуды: изменение артериального давления, нарушений синусового ритма или увеличение частоты сердечных сокращений, редко - остановка сердца.
• Кроветворение: малокровие, нарушение формирования лейкоцитов, тромбоцитов.
• Дыхание: кашель, одышка, слизь в бронхах, воспаление слизистой оболочки одной или нескольких придаточных пазух носа, синдром воспаления слизистой оболочки носа.
• Пищеварение: ощущение сухости во рту, пониженный аппетит, тошнота, рвота, расстройства пищеварения, локальные боли, запор, изменение вкусовых ощущений, воспаление поджелудочной железы, метеоризм, стоматит.
• Репродукция: снижение либидо, циклические патологические процессы, которые характеризуются болями при менструации, отсутствие менструаций в течение нескольких менструальных циклов, длительные и обильные маточные кровотечения при менструации, воспалительные поражения предстательной железы.
• Кости и мышцы: боли в суставах, боль в области мышц, возникающая в результате гипертонуса мышечных клеток.
• Аллергия: сыпь на коже, крапивница, повышение температуры, отек, спазмы в бронхах.

Противопоказания к применению

Рибавирин-СЗ категорически запрещено назначать пациентам, у которых диагностировали любые формы недостаточности работы сердца, почек, печени. Также препарат не рекомендуют тем людям, которые перенесли инфаркт миокарда. Не стоит употреблять капсулы, если у больного обнаружили цирроз печени, малокровие, любые аутоиммунные болезни, заболевания щитовидной железы. Причиной отказа от курса средства может стать и длительная депрессия со склонностью к суициду.

Особую осторожность во время терапии нужно соблюдать пациентам с сахарным диабетом, острых болезнях легких.

Особенности хранения

Капсулы оптимально хранить при комнатной температуре. На упаковке указана дата производства. На протяжении трех лет с этой даты средство можно использовать, но по ее истечению запрещено употреблять капсулы.

Использование в период беременности и грудного вскармливания

Средство противопоказано как при беременности, так и при кормлении грудью. Это связано с тем, что Рибавирин-СЗ вызывает патологию у плода. В инструкции производитель указывает, что на период лечения и на протяжении полугода после его прекращения пациентам нужно предохраняться, чтобы исключить беременность.

Совместимость с алкоголем

На период терапии нужно исключить из рациона алкогольные напитки.

Лекарственные взаимодействия

Фармакологические препараты, которые содержат катионы магния и алюминия или симетикон значительно понижают биологическую доступность средства. Показатель AUC может упасть до 14%, что не имеет биологической активности.

При параллельном использовании с интерфероном альфа-2b или пегинтерфероном альфа-2b отмечается синергизм.

Средство при совмещении с зидовудином и/или ставудином характеризуется тем, что процессы фосфорилирования значительно замедляются. Это приводит к ВИЧ-виремии и предполагает изменение схемы терапии.

Средство не оказывает действие на активность ферментов в печени при внедрении в систему цитохрома Р450.

Жирная пища может повышать биологическую доступность активного компонента (до 70%).

Особенности терапии

Препарат не назначают пациентам, у которых обнаружена недостаточность работы печени или почек.

Также не стоит использовать средство в педиатрической практике, ведь у производителя нет данных о влиянии Рибавирина-СЗ на эту возрастную категорию. С особой осторожностью таблетки назначают людям, старше 65 лет.

Стоит учитывать, что у средства установлено крайне негативное влияние на репродуктивную систему как женщин, так и мужчин. Во время курса терапии, а также на протяжении полугода после пациенты должны использовать качественные и надежные способы контрацепции.

Перед началом приема и каждые две недели на его протяжении у больных нужно брать кровь на анализ лейкоцитарной формы, что и указано в инструкции по применению.

На протяжении лечения наибольшие показатели снижения уровня гемоглобина отмечались на втором месяце после начали приема курса. Если уровень гемоглобина падает до 110 мг на мл, то дозу Рибавирина-СЗ стоит снизить. Если гемоглобин продолжает падать, что дозировку средства стоит снизить в два раза.

При крайних вариациях проявлении аллергии (сыпь по всему телу, ангионевротический отек, спазмы легких) использование средства стоит остановить. Транзиторные высыпания не предполагают изменение курса терапии.

Есть риск развития нежелательных состояний почек у пожилых пациентов. Именно поэтому перед началом приема капсул нужно провести обширный анализ почек и смежных систем.

Иногда пациенты могут ощущать усталость, сонливость и упадок сил, но такие симптомы встречаются редко. Только в этом случае стоит отказаться от управления автомобилем или сложными механизмами на период терапии.

Аналоги

Ребетол.

Условия продажи

Средство отпускается по рецепту.