Риспаксол

Форма выпуска, состав и упаковка

Риспаксол выпускается в форме таблеток. Покрытие: пленочная оболочка. Согласно инструкции по применению риспаксол, в состав препарата входит: • атипичное антипсихотическое средство, производное бензизоксазола (rispaksole); • дегидрированный углевод группы дисахаридов; • крахмал, добываемый из кукурузы; • химическое соединение соли магния и стеариновой кислоты; • полисорб; • МКЦ. Врачебные отзывы препарата риспаксол, информируют о высокой эффективности в комбинированных курсах лечения. Риспаксол купить можно у нас на сайте. В случае покупки в других интернет-аптеках, уточняйте наличие и способ доставки. В одной упаковке 60 таблеток.

Фармакологическое действие

Хотя точный механизм действия антипсихотиков неизвестен, было высказано предположение, что центральная блокада дофамина D-2 в мезолимбическом пути направлена на положительные симптомы шизофрении (например, галлюцинации, бред). Оптимальная блокада находится в диапазоне от 65% до 75% рецепторов D-2, что приводит к эффективности при сохранении безопасности. Профиль связывания рецептора многих обычных антипсихотических средств (например, галоперидол, флуфеназин) включает предпочтительную аффинность к рецепторам D-2 по сравнению с рецепторами серотонина, тогда как профиль связывания рецептора некоторых атипичных антипсихотических средств (таких как рисперидон) включает высокую аффинность к 5-HT2A рецепторная блокада. Предполагалось, что антагонизм серотонина в префронтальной коре приводит к увеличению высвобождения дофамина, создавая тем самым потенциал для улучшения негативных симптомов (например, притупленного аффекта, социальной абстиненции) и когнитивного дефицита, наблюдаемого при шизофрении. Следует отметить, что модуляция одних только серотониновых рецепторов не оказывает антипсихотического эффекта. Антипсихотические препараты, по-видимому, оказывают нейропластические эффекты, включая синаптическую пластичность (ремоделирование синапсов и развитие новых нейронных связей) и нейрогенез (развитие новых нейронов), что может частично объяснить задержку некоторых терапевтических эффектов антипсихотиков. Считается, что блокада допамина антипсихотиками в нигростриатальном пути мозга вызывает экстрапирамидные симптомы (ЭПС), такие как псевдопаркинсонизм, дистонические реакции и акатизию. Предполагается, что блокада 5-HT2A-рецепторов приводит к увеличению выхода дофаминергических нейронов в стриатум, уменьшая вероятность экстрапирамидных реакций. Блокада дофаминовых рецепторов в тубероинфундибулярном тракте приводит к высвобождению пролактина, что может привести к гиперпролактинемии и ее неблагоприятным клиническим эффектам. Вероятность развития гиперпролактинемии, как правило, связана с активностью отдельных антипсихотиков блокировать рецепторы D-2. Таким образом, основываясь на своем профиле связывания с рецептором D-2, рисперидон имеет более высокую склонность вызывать повышение уровня пролактина, чем большинство других атипичных антипсихотических средств. Лекарство проявляет сильную антагонистическую активность в отношении рецепторов альфа-1, что, вероятно, способствует неблагоприятным сердечно-сосудистым эффектам, таким как ортостатическая гипотензия, которая может быть связана с головокружением, обмороком и рефлекторной тахикардией. Предполагается, что альфа-1-блокирующий эффект также ответственен за приапизм, потенциально серьезную неблагоприятную реакцию, которая произошла во время использования rispaksole после маркетинга. Также было продемонстрировано высокое сродство к гистаминовым рецепторам H-1, что частично объясняет побочные эффекты, такие как седативный эффект и увеличение веса. Рисперидон имеет низкое или умеренное сродство к рецепторам серотонина 5-HT1A, 5-HT1C и 5-HT1D и слабое сродство к рецепторам допамина D-1 и чувствительным к галоперидолу сайтам связывания сигмы. Нет сродства к холинергическим или бета-адренергическим рецепторам.

Показания

Пероральный и парентеральный атипичный антипсихотик риспаксол класса бензизоксазола. Показание приема: перорально и в виде внутримышечной инъекции пролонгированного действия (ER) у взрослых при шизофрении и биполярном расстройстве I. Подкожная инъекция ER используется для шизофрении у взрослых, в некоторых педиатрических больных перорально применяется при шизофрении, биполярном расстройстве I и раздражительности, связанной с аутистическим расстройством. Как и во всех антипсихотических лекарствах, в штучной упаковке описание для повышения риска смертности у пожилых пациентов с психозом, связанным с деменцией.

Противопоказания

Риспаксол имеет ряд противопоказаний: • индивидуальная непереносимость любого компонента препарата; • приобретенное слабоумие, стойкое снижение познавательной деятельности с утратой в той или иной степени ранее усвоенных знаний и практических навыков и затруднением или невозможностью приобретения новых; • симптоматика болезни Паркинсона; • приобретенное слабоумие, стойкое снижение познавательной деятельности с утратой в той или иной степени ранее усвоенных знаний и практических навыков и затруднением или невозможностью приобретения новых с патологическими белковыми образованиями внутри нейронов.

Дозировка

Дозировка риспаксола зависит от типа заболевания и индивидуальных особенностей организма пациента. Стандартно принимается не более 8 мл rispaksole. Ниже указанная дозировка приводится в качестве стандартного лечебного курса, который нельзя использовать для лечения разных психопатических заболеваний. Самостоятельное применение может привести к тяжелым последствиям или ухудшению текущего состояния пациента. Риспаксол используется один или два раза в 24 часа. Дозировка в 8 мл rispaksole разбивается на два приема. Первоначальная доза составляет 2 мг, после чего постоянно повышается до 8 мг в сутки. Прием 10 мг в 24 часа не рекомендована, поскольку эффективность в такой дозировке не была исследована.

Побочные действия

Риспаксол имеет ряд побочных эффектов: • поздняя дискинезия; • судороги; • суицидальные мысли; • акинезия; • нейролептический злокачественный синдром; • водная интоксикация; • тромботическая тромбоцитопеническая пурпура; • агранулоцитоз; • ангионевротический отек; • анафилактоидные реакции; • брадикардия; • мерцательная аритмия; • остановка сердца; • AV блок; • диабетический кетоацидоз; • илеус; • рабдомиолиз; • глазная гипертензия; • тромбоз сетчатки; • ухудшение зрения; • панкреатит; • инсульт; • тромбоэмболия легочной артерии; • апноэ; • некроз тканей; • псевдопаркинсонизм; • запор; • гипергликемия; • акатизия; • недержание мочи; • затуманенное зрение; • гиперхолестеринемия; • гиперлипидемия; • дистоническая реакция; • гипертония; • синусовая тахикардия; • цистит; • гипертриглицеридемия; • ортостатическая гипотензия; • боль в груди; • одышка; • анемия; • сахарный диабет; • гиперпролактинемия; • мания; • депрессия; • путаница; • дисфония; • сонливость; • дизартрия; • шлифование зубов (бруксизм); • дискинезия; • гипертермия; • гипонатриемия; • отек; • периферический отек; • лейкопения; • тромбоцитопения; • нейтропения; • эритема; • атопический дерматит; • гипотония; • продление QT; • гипогликемия; • глюкозурия; • гастрит; • пневмонит; • недержание кала; • дисфагия; • галакторея; • бесплодие; • задержка мочи; • дизурия; • приапизм; • импотенция; • дисфункция эякуляции; • миастения; • светобоязнь; • гиперемия конъюнктивы; • конъюнктивит; • блефароспазм; • желтуха; • повышенные печеночные ферменты; • хрипы быстрые; • глазная инфекция; • гематома; • язва кожи; • стимуляция аппетита; • прибавка в весе; • бессонница; • усталость; • головная боль; • рвота; • кашель; • тревога; • головокружение раннее; • тошнота; • боли в животе; • лихорадка; • ринорея; • тремор ранний; • гиперсаливация; • диспепсия; • ксеростомия; • заложенность носа; • ринит ранний; • сыпь; • диарея; • полидипсия; • никтурия; • боли в спине; • анорексия; • скелетно-мышечная боль; • потеря веса; • аменорея; • артралгия; • ксероз; • зубная боль; • мышечные спазмы; • астения; • летаргия; • гипоэстезия; • носовое кровотечение; • обыкновенные угри; • обморок; • синусит; • реакция в месте введения; • беспокойство; • головокружение; • сомнамбулизм ранний период; • парестезии; • гипотермия; • недомогание ранний период; • озноб быстрый; • макулопапулезная сыпь; • зуд; • гиперкератоз; • гиперпигментация кожи; • себорея; • ночные поты; • изменение цвета кожи; • светочувствительность; • алопеция; • полиурия; • дисгевзия ранний период; • хейлит; • нарушение менструального цикла; • масталгия; • меноррагия; • олигоменорея; • выделения из влагалища; • снижение либидо; • увеличение груди; • гинекомастия; • выделения из груди; • повышенная частота мочеиспускания; • нарушение оргазма; • миалгия; • выделения из глаз; • ксерофтальмия; • слезотечение; • оталгия; • шум в ушах; • гипервентиляция; • грипп; • инфекция; • фарингит; • экхимоз; • раздражение кожи.

Передозировка

В случае чрезмерного принятия препарата риспаксол ожидается появление острых форм выше указанных побочных эффектов. Rispaksole не имеет антидота, поэтому после принятия сверх нормы, срочно вызвать неотложную помощь.

Лекарственное взаимодействие

Не принимать риспаксол одновременно или внимательно следить за состоянием пациента во время приема: • Абареликс; • Ацетаминофен; • Butalbital; • Кодеин; • Alfuzosin; • Амиодарон; • Амобарбитал; • Амоксициллин; • Кларитромицин; • Lansoprazole; • Омепразол; • Декстроамфетамин; • Амфетамины; • Анагрелид; • Apalutamide; • аналоги риспаксол.

Особые указания

Приапизм

Приапизм был зарегистрирован во время использования риспаксол. Сообщалось, что препараты с альфа-адренергическим эффектом блокирования вызывают приапизм. Приапизм требует медицинского лечения, а в тяжелых случаях может потребоваться хирургическое вмешательство. Консультировать пациентов мужского пола, чтобы обратиться за медицинской помощью, если они испытывают длительную или болезненную эрекцию, продолжающуюся более 4 часов. Пациент должен позвонить своему врачу или немедленно обратиться в ближайшее отделение неотложной помощи, если это произойдет.

Заболевание печени

У взрослых пациентов с заболеваниями печени средняя свободная доля риспаксол в плазме увеличивается примерно на 35%. Поэтому для взрослых пациентов с заболеваниями печени рекомендуется сниженная пероральная доза. Производители внутримышечных инъекций пролонгированного действия (Risperdal Consta) и подкожных инъекций пролонгированного действия (Perseris) рекомендуют осторожное титрование пероральным рисперидоном у пациентов с нарушениями функции печени до начала терапии депо. Рекомендации по корректировке дозировки в педиатрических больных не доступны.

Почечная недостаточность

Поскольку активный метаболит риспаксол в значительной степени выводится почками, риск токсичности выше у пациентов с заболеваниями почек или почечной недостаточностью, включая почечную недостаточность. У взрослых пациентов с почечной недостаточностью от умеренной до тяжелой (CrCl 15–59 мл/мин) клиренс перорального рисперидона и его активного метаболита снижается на 60% по сравнению со здоровыми субъектами. Уменьшенные пероральные дозы рекомендуются для взрослых пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (CrCl менее 30 мл/мин).

Условия и сроки хранения

Температурный режим не более +25 градусов. Не подвергать чрезмерной влаге. Риспаксол в Москве отпускается по рецепту. В среднем цена риспаксола составляет 1000 рублей.