Рисполепт

Немного фактов

Состав используется для комплексной, индивидуальной терапии психических нарушений, включая шизофрению и ее последствия. Лекарство используется для смягчений контрастных состояний, например, неконтролируемой агрессии. Действие основывается на изменении характеристики серотонинергических и дофаминергических характеристик.

Фармакологические свойства

Рисполепт относится к категории антипсихотиков. Международная маркировка N05A Х08, согласно кодировке АТХ.

Активный компонент, рисперидон, является моноаминергическим антагонистом. Актуален для лечения шизофрении без подавление функциональных возможностей опорно-двигательного аппарата. Средство обладает такими фармакологическими характеристиками:

• высокая степень аффинности по отношению к дофамино и серотонинергических рецептов;
• быстрое связывание в адренорецепторами группы альфа-1; Менее высокие показатели у гистаминергических -Н1 и адреноцепторов-альфа2;
• минимальное индуцирование каталепсии;
• сбалансированные антагонические свойства по отношению к дофамину и серотонину. Данное явление смягчает побочные эффекты экстрапирамидной этиологии;
• расширенное терапевтическое действие, включая аффективную и патологическую симптоматику шизофрении.

Препарат проходит несколько стадий трансформации. Первичное диспергирование начинается в ротовой полости. По скорости усвоения, подобная форма биоэквивалентная оральным жидкостям, растворам.

Рисполепт трансформируется до гидроски-9 соединений. Пиковая концентрация лекарственного средства, в плазме крови, зависит от возраста пациента. Полная абсорбция у мужчин, женщин среднего возраста наступает через 2 часа, после приема стандартной дозировки. У пожилых людей данная цифра увеличивается до трех часов.

Фактическая биодоступность не превышает 70%. Показатели не зависят от совместного употребления с пищей. В случае с быстрыми метаболитами, цифра понижается до 66%. При взаимодействии с медленными аналогами, степень биодоступности увеличивается до 82%.

Скорость распределения активного компонента составляет 1-2 л на кг веса (исследования проводились на относительно здоровых пациентах). Попадая в кровь, респиридон соединяется гликопротеинами-альфа 1 кислого типа, а также альбумином. Отмечены показания к максимальному соединению (до 90%) с белковыми структурами плазмы крови. Равновесные показатели респиридона формируются на 5 сутки.

Метаболизм Рисполепта ярко выраженный. В процессе участвует производное соединение цитохрома CYP2D6. Внимание, вещество подвержено генетическому полиморфизму, что влияет на скорость конечного превращения в гидроокись-9. Схожесть респиридона и его метаболита в различных комбинациях (как часть антипсихотических фракций) максимальна, как в разовой, так и в многоразовой дозировке.

Рисполепт метаболизируется другим путем, за счет дезалкилированния N структур. Установлено, что рисперидон не участвует в угнетении метаболитов других лекарственных средств, которые трансформируется с помощью изоферментов цитохрома Р450, включая соединения CYP1 A2, CYP2 A6, С8,9, 10, D6, E1 а также CYP3A4, А5.

Рисполепт выводится через мочу (до 70%, после недели приема) и кал (до 14%). Средняя концентрация активного компонента, в моче, варьируется от 35 до 45 от установленного количества.

Средство по-разному влияет на общее состояние пациентов и отдельно взятые функциональные особенности, например:

• люди, страдающие патологиями почек и печени: быстрое снижение клиренса, зависимого от антипсихотических структур. Показатель для пожилых пациентов увеличивается на 30%, у людей с почечной недостаточностью, на 60%;
• дети и подростки: фармакокинетические характеристики схожи со взрослыми показателями;
• курящие пациенты: рисперидон не влияет на пациентов, склонных к курению, употреблению никотина в различных вариациях;
• пол, возраст, раса: показаний к выраженным изменениям, отклонениям от нормы не зафиксировано.

Средство, полностью, выводится из организма через 24 часа. У пожилых людей, цифра увеличивается до 34 часов. Период полувыведения актуален для пациентов, страдающих психозами различной этиологии, и составляет 3 часа.

Для лекарства характерна линейность, как при комплексном, так и индивидуальном лечении. Количества рисперидона в плазме крови напрямую зависит от терапевтической нормы лекарства.

Состав и форма выпуска

Препарат используется в форме прозрачного раствора, без ярко выраженного запаха, цвета. Реже используют таблетки. Рисполепт содержит 1 мг активного вещества, рисперидона. В качестве дополнительных составляющих используется бензойная и винная кислота, очищенная вода.

Продается в форме орального раствора. Комплектация: средство, картонная упаковка, инструкция.

Показания к применению

Раствор Рисполепта для устранения, профилактики психических нарушений различной этиологии. Актуален для поддерживающего лечения, в случае положительного ответа. Широко используется для нейтрализации патологии, включая ее рецидивы, в таких случаях:

• агрессия на фоне деменции с осложнениями, в виде физического насилия над собой и окружающими;
• маниакальные расстройства, сопровождаемые биполярными нарушениями. Лекарство назначается, вместе, с нормотимикамой. Актуально для начальной или монотерапии;
• аутичные детские патологии с контрастными симптомами: включая гиперактивные симптомы и раздражение.

Средство назначается для профилактики ряда заболеваний с проявлением тревожности, патологических действий циклического характера.

Способ и особенности применения

Лекарство применяют, только, по рекомендации узкого специалиста. Желательно наблюдение в стационаре специализированной клиники. Стандартная доза (8 мг) разделяется, как минимум, на 2 приема. Оптимальное время приема - утро и вечер.

Передозировка

Согласно инструкции по применению, возможна агрессивная реакция на отдельный компоненты лекарства. Она проявляется в форме тахикардии, экстрапирамидных симптомов. Эффект трепетания мерцания сердечного ритма характерен для совместного использования рисперидона и пароксетина.

Во время устранения осложнений, проводят очистку дыхательных путей, принудительную оксигенизацию и вентиляцию. Рекомендуется промывание желудка, интубирование, если человек находится без сознания. Для ускорения процесса назначают активированный уголь и слабительное. Регистрация сердечно сосудистой деятельности обязательна.

Побочные эффекты

Для лекарства характерны общие побочные реакции, включая бессонницу различного происхождения, головные боли, синдром Паркинсона, акатизия.

Существуют индивидуальные осложнения и отклонения от нормы.

Дистония

Сопровождается патологическими мышечными сокращениями, гипертонией. Возможен ярков выраженный ларинго и блефароспазм, нарушения движения глазного яблока. Параличи языка, гортани, нервный тик лица, ротоглоточный синдром.

Побочные эффекты метаболитов

У большинства пациентов отмечается нестандартная реакция на палиперидона, включая инъекционную и пероральную терапию. После длительного приема зафиксирован синдром ортостатической тахикардии постурального происхождения.

Удлиненный QT интервал

Согласно постмаркетинговыми исследованиям, возможно значительное удлинение QT периода при долгосрочном назначении лекарства. В результате проявляется выраженная фибрилляция предсердий, аритмия и тахикардия желудочков. В единичных случаях отмечается синдром внезапной смерти, симптомы трепетания, мерцания.

Быстрое и значительное увеличение веса

Согласно контролируемым исследованием, с использованием плацебо эффекта, пациенты принимавшие раствор Рисполепта, от 6 до 8 недель, набрали до 7% веса. У подростков отмечено увеличение до 7,3 кг, после года терапии. У девушек с 12 лет зафиксировано стабильное прибавление в объеме, от 3 до 5 килограмм за год. У парней, данный показатель составляет 5 кг.

Противопоказания

При длительной и кратковременной терапии шизофрении, и ее осложнений, нежелательно использование Рисполепта. Также, отмечаются следующие противопоказания:

• нарушения, связанные с синдромом Паринсона, включая брадикинезию, специфические нарушения работы опорно-двигательного аппарата, осанки;
• деменция и ее различные проявления, включая случаи с тельцами Леви.

Применение при беременности

Конкретных доказательств положительного или отрицательного влияния средства на беременность (1-3 триместр) не выявлено. Во время экспериментов на животных, явного тератогенного эффекта не обнаружено. Возможно опосредованное воздействие лекарства на синтез и количество пролактина.

Антипсихотические компоненты влияют на функциональные особенности ЦНС новорожденных малышей. Особое внимание уделяется последнему триместру, когда риск экстрапирамидной симптоматики максимален.

В редких случаях, наблюдается синдром отмены. Данное явление опасно как для матери, так и для развивающегося малыша. Патология сопровождается понижением мышечного тонуса, выраженной сонливостью, кратковременными нарушениями дыхания. У младенцев отмечаются проблемы с грудным питанием. Возможно временное неприятие молока.

Большинство симптомов полностью исчезали. В более сложных ситуациях рекомендуется специализированное наблюдение в отделение интенсивной терапии. Лекарство запрещено принимать беременным женщинам. Единственное исключение - жизненная необходимость. Отмена средства происходит постепенно, в течение нескольких недель.

Рисполепт и его метаболиты сохраняются в грудном молоке. Активное вещество (антипсихотическая фракция) сохраняется в пределах 4,3 от суточного количества.

Взаимодействие с другими лекарствами

Во время распада рисперидона на метаболиты, возможно естественное подавление со стороны антидепрессантов трициклического происхождения, фенотиазинов. Подобные явления нарушают баланс активного компонента и его главного метаболита гидрокси-9 в плазме крови (значительно увеличивается концентрация рисперидона).

Для Рисполепта характерно кратковременное угнетение и подавление ферментов цитохрома, группа CYP 2D6. Данная особенность влияет на скорость выведения метаболизирующихся соединений.

Лекарственные средства, являющиеся ферментными индукторами, постепенно, увеличивают метаболические реакции относительно рисперидона. Отмечен выраженный эффект Кабамазепина, по отношению к антипсихотических фракциям средства. Зафиксировано быстро снижение концентрации активных структур.

Средство является выраженным антагонистом по отношению к леводопе и другим производным допамина. Данное явление актуально, для комплексной терапии психотических заболеваний.

Отмечено индивидуальное взаимодействие лекарства с другими компонентами:

• цеметидина (400 мг), ранитидин (150 мг), увеличивают AUC действующего вещества на 20% и 8%;
• флуоксетин и парксетин: влияют на пиковую концентрацию активного компонента. Увеличивают показатель на 2,5-2,8 и 4-9 раз. Флуоксетин, напрямую, влияет на количество гидрокси-9 в плазме крови.

Постмаркетинговые исследования зафиксировали выраженную гипотензию при одновременном назначении антигипертензивных средств и рисперидона.

Внимание! Рисполепт не совместим со всеми сортами чая, особенно, черным. Возможно усиление побочных эффектов и осложнений.