Ризендрос

Описание препарата

Ризендрос – лекарственное средство, относящееся к бисфосфонатной группе, применение которого оказывает биохимическое воздействие на структуру костных тканей. Лекарство стимулирует остеогенез, предотвращая нарушения фосфорно-кальциевого обмена, и приостанавливая процесс кальциевой резорбции структуры костей. Таблетки Ризендрос, отзывы на действие которых широко представлены в сети Интернет, назначают пациентам при остеопорозе - женщинам с диагнозом постменопаузальный остеопороз, и больным при риске костных повреждений на определенных стадиях этого заболевания.

Состав, форма и упаковка

В состав одной таблетки входит ризедроновая кислота (32,5 мг), являющаяся активным компонентом препарата, а также:

• мелкодисперсный порошок талька;
• кросповидон;
• кристаллы целлюлозы;
• концентрат гипромеллозы;
• титан - E171 (в форме диоксида);
• стеарат Mg;
• оксид железа – E172;
• макрогол 6000.

Фармакологическое действие

Активный компонент препарата, попадая в организм, стимулирует процесс приостановки ремоделирования костной ткани без изменения ее минерального состава и остеокластной активности. Действие лечебного средства основано на бисфосфонатном ингибировании резорбции костных структур, за счет взаимодействия кислоты ризедроната натрия с гидроксиапатитами ткани. После приема разовой дозы (от 2,5 до 50 мг), проникновение действующего вещества в сосуды кровеносной системы происходит в течение одного часа. Скорость всасывания этих компонентов не находится в прямой зависимости от дозировки препарата. При применении пероральным способом, уровень биологической доступности кислоты ризедроната натрия колеблется в пределах 0,62 – 0,65% и показывает заметную отрицательную динамику при совместном употреблении таблеток с пищей. Каких-либо существенных изменений значения этого показателя, в зависимости от половой принадлежности пациентов, отмечено не было. Норма среднего объема распределения активного компонента в организме составляет 6,3 л/кг. Степень связывания его с белками плазмы приближается к 24%. Каких-либо фактов, подтверждающих, что метаболизм кислоты ризедроната натрия носит системный характер, не зафиксировано. Удаление около 50% абсорбированных компонентов препарата из организма через почки происходит в течение суток. Исследования показали, что при внутривенных инъекциях 85% введенной дозы можно обнаружить в моче, спустя месяц после процедуры. Средний показатель почечного клиренса достигает 105 мл/мин, а с учетом количества раствора, впитавшегося в костную ткань, возрастет до 122 мл/мин. Приведенные цифры ни в коей мере не соответствуют уровню концентрации действующего вещества в принятой дозе, поскольку какой-либо взаимосвязи между этими показателями отмечено не было. Наряду с этим, зафиксировано повышение уровня КК (клиренс креатина), в прямой зависимости от роста показаний почечного клиренса. Остатки ризедроната натрия, не всосавшиеся в кровь, выводятся из организма с фекалиями без заметных следов биохимического взаимодействия. Наблюдения подтвердили трехфазную динамику выведения компонентов препарата – временной период с момента его приема до финальной стадии полувыведения, составляет около 480 часов. У женщин в постменопаузальный период, при введении биохимических маркеров для контроля активности метаболизма в костных тканях, в течение первых тридцати суток наблюдалось снижение концентрации компонентов препарата, а максимальных показателей процесс достигал в период от 3-х до 6-ти месяцев после первого приема. У мужчин с диагнозом остеопороз биохимические маркеры ремоделирования структуры костной ткани показали несколько иную динамику метаболизма. Активизация процесса вывода активных компонентов из организма у них была зафиксирована лишь спустя 3 месяца с момента первого приема таблеток, и наблюдалась на протяжении 2-х лет постоянного применения препарата.

Показания

Препарат назначается пациентам с диагнозом остеопороз:

• при риске позвоночных переломов в постменопаузальный период у женщин;
• при риске возникновения переломов в период лечения остеопороза у мужчин;
• при атипичных переломах;
• при челюстных остеопорозах;
• при остеопорозах наружных слуховых каналов.

Противопоказания

Назначение таблеток исключается:

• при гиперчувствительности к лекарствам, содержащим компоненты препарата;
• при симптомах гипокальциемии;
• при наличии выраженной симптоматики тяжелых функциональных нарушений работы почек (КК менее 28 мл/мин);
• в период беременности и кормления ребенка грудным молоком;
• пациентам, находящимся в постинфарктном состоянии;
• больным до 18 лет;
• пациентам с застойной и острой формами сердечной недостаточности.

Дозировка

Доза препарата, рекомендованная пациентам для длительного приема, не должна превышать 35 мг/нед (одна таблетка). К тому же, день приема менять нежелательно. Кроме того, следует учитывать некоторые моменты, связанные с безопасностью применения лекарства:

• таблетку необходимо выпить за полчаса до приема пищи и употребления иных лекарств;
• в случае пропуска времени очередного приема, препарат можно использовать в другой день, а затем вернуться к прежней периодичности. Сокращать паузу между приемами и пить по несколько таблеток в течение суток строго запрещено;
• при употреблении таблетка не рассасывается и не разжевывается. Принимать лекарство необходимо в вертикальном положении, запивая таблетку обычной водой (не менее 140 мл). Менять положение в течение получаса не рекомендовано;
• при параллельном назначении таблеток, содержащих витамин D или кальций, целесообразность их совместного приема необходимо обсудить со специалистом.

Побочные действия

После приема лекарства, побочные реакции, зафиксированные при проведении клинических исследований, отличались легкой или умеренной формой протекания и не давали повода для отказа от назначенной терапии. Согласно их результатам число больных, у которых отмечались приступы мигрени и головокружения, не превысило пяти процентов. Эти же наблюдения дали следующую статистику: реакция иммунной системы на действие бисфосфонатов выражалась в основном признаками гиперчувствительности к этому компоненту (0,0001% исследуемых), ЦНС - обмороками (0,0001%), повышенной сонливостью (0,001%), сильной мигренью, головокружением и общей слабостью (0,01%). ЖКТ со своей стороны реагировал:

• эпигастральными болезненными ощущениями;
• диспепсией;
• рвотными позывами;
• тошнотой;
• запорами;
• диареей.

Передозировка

При превышении рекомендованных норм и периодичности приема таблеток Ризендрос, вполне допустимо ощутимое снижение сывороточного уровня кальция, иногда сопровождающееся симптомами гипокальциемии. В этом случае больному показано употребление молочных продуктов и антацидов, содержащих соединения кальция. При сильной передозировке рекомендовано удаление невпитавшихся остатков ризедроновой кислоты, путем промывания желудка.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием лекарственных средств, в состав которых входят поливалентные катионы (железо, магний) с препаратами бисфосфонатной группы, часто становится причиной снижения абсорбции кислоты ризедроната натрия. Допускается параллельное применение:

• нестероидных препаратов противовоспалительного действия;
• антикоагулянтов;
• бета-адреноблокаторов;
• калийносберегающих диуретиков;
• глюкокортикостероидов;
• сердечных гликозидов;
• антацидных и противосудорожных препаратов.

Особые указания

При длительном применении бисфосфонатов отмечались случаи возникновения у больных различных форм гастритов, эзофагитов, а также язв ЖКТ и пищевода. В связи с этим, особую осторожность следует проявлять при назначении препарата:

• пациентам с поражениями пищевода, препятствующими нормальному прохождению пищи;
• больным, не имеющим физической возможности сохранять вертикальное положение на протяжении получаса после приема лекарства.

Беременность и лактация

Систематизированных сведений о влиянии кислоты ризедроната натрия на организм женщины в период беременности на данный момент нет. Исследования на животных показали негативное влияние препарата на репродуктивную функцию подопытных. Также было зафиксировано присутствие небольшого количества активных веществ в грудном молоке. Уровень риска для женщин, находящихся в таком положении, пока не определен, поэтому, во избежание непредвиденных реакций, специалисты не рекомендуют прием лекарств, содержащих этот химический компонент, в период беременности и кормления ребенка грудным молоком.

Применение в детском возрасте

Эффективность действия химических компонентов препарата на организм ребенка определялась у детей в возрасте от 4-х до 16-ти лет с диагнозом: несовершенный остеогенез средней или легкой формы. Им был назначен прием таблеток с дозировкой действующего вещества от 2,5 до 4,8 мг в сутки. У исследуемых на фоне приема препарата зафиксирована была положительная динамика роста показателей МПКТ в области поясничного отдела позвоночника. Вместе с тем, отмечались и случаи увеличения числа пациентов, у которых были обнаружены новые морфометрические нарушения костной ткани в процессе проведения лечебного курса. Специалисты пришли к заключению, что прием лекарств, содержащих ризедроновую кислоту, детьми с диагнозом несовершенный остеогенез, небезопасно. Таким образом, пациентам, не достигшим восемнадцатилетнего возраста, назначение препарата противопоказано.

При функциональных нарушениях работы почек

Для пациентов с функциональными нарушениями работы почек, протекающих в средней или легкой форме, ограничений в применении и необходимости в коррекции дозировки суточных норм приема препарата нет. При тяжелой форме заболевания (КК менее 30 мл / мин), назначение таблеток противопоказано.

Применение в пожилом возрасте

Эффективность лечения бисфосфонатами постменопаузальных остеопорозов у больных пожилого возраста подтверждена клиническими исследованиями. Однако сам возраст и наличие факторов риска возникновения переломов не рассматриваются как достаточные основания для назначения лечебной терапии препаратами этой группы. Сведения, подтверждающие лечебный эффект такого курса для пациентов старше 80-ти лет, весьма ограничены и не являются достаточными для подобных назначений. Поскольку при использовании таблеток Ризендрос никаких отличий в основных фармакокинетических показаниях у лиц пожилого возраста и пациентов в расцвете лет обнаружено не было, необходимость в изменении дозировки препарата с поправкой на количество прожитых лет, отсутствует.

Сроки и условия хранения

Срок безопасного применения таблеток, установленный производителем, ограничен двумя годами. Доступ к лекарству для детей должен быть полностью исключен. Приобрести препарат Ризендрос в Москве не составит труда, при наличии рецепта любая аптека столицы предложит вам это лекарственное средство, а при необходимости организует его доставку на дом.