Рокситромицин

Форма выпуска, состав и упаковка

Рокситромицин изготавливается в таблетированном виде. Изделия покрываются специальной пленкой. Действующий компонент носит одноименное с продуктом название в количестве 0,15 или 0,3 г. Наполнители:

• фосфорнокислый кальций;
• кукурузный загуститель;
• поливинилпирролидон;
• солютаб;
• магниевая соль стеариновой кислоты;
• полиэтиленгликоль;
• двуокись титана.

Описание - двояковыпуклые таблетки, защищены оболочкой оранжевого оттенка. Фасуются изделия в контурные ячейки по 10 шт. для дозировки 0,15 г, и по 7 шт. – по 0,3 г. В пачке из картона помещается одна упаковка. Цена Рокситромицина – 135 рублей.

Фармакологическое действие

Входит в группу антибактериальных средств с бактериостатическим характером влияния на патогенные микроорганизмы. Активный компонент взаимодействует с большой субъединицей немембранного органоида клетки, блокирует реакции хромосомной мутации и заключительной стадии синтеза клеточной поверхности у бактерий. Рокситромицин замедляет процесс биосинтеза протеинов рибосомами, подавляет распространение и рост бацилл. При низких дозировках он обладает бактерицидными свойствами, угнетая жизнедеятельность возбудителей, но их не уничтожая. После перорального введения абсорбция через стенки желудка происходит быстро. Демонстрирует устойчивость в присутствии кислой среды. Обнаруживается в кровяной жидкости через 15 мин. Значение биодоступности – 50%. Введение макролида после принятия пищи снижает параметры биодоступности, максимальной и суммарной концентрации. Прием за 15 мин. до обеда не вызывает ухудшение фармакокинетических показателей. Максимальная плотность обнаруживается через 1,5-2 ч. и после применения одной порции в 0,15 г составляет 6,6мг/л, 0,3 г – 9,7 мг/мл. По результатам продолжительного употребления в дозировке 0,15 г по 2 раза в день или 0,3 г однократно в день баланс плотности фиксируется между вторыми и четвертыми сутками. Схема с перерывом между приемами поддерживает эффективную плотность Рокситромицина в плазме кровяной среды на протяжении суток. 96% материала взаимодействует с протеинами – липопротеинами и альбумином. Емкость распределения составляет 31 л. Поэтому он быстро всасывается в ткани и жидкие среды:

• легочную структуру;
• бронхиальную слизь;
• миндалины неба;
• придаточные камеры носовых путей;
• десна;
• почки;
• печень;
• слезную, плевральную, синовиальную жидкость.

По врачебным отзывам, Рокситромицин не проникает через гемато-энцефалический барьер. Средство быстро проходит внутрь клеток – моноцитов, нейтрофильных белых кровяных телец, стимулируя их фагоцитарную деятельность. В многоядерных лейкоцитах и макрофагах зафиксированы плотности, которые превышают эту величину в сывороточной части крови. Доля компонента оказывается в грудной лактозе. Часть трансформируется в гепатобилиарной структуре. Больше половины исходного материала экстрактируется без изменений через ЖКТ, меньшая часть - с уриной и дыхательные органы. В урине и кале определено наличие трех производных действующего средства. Период полувыведения у совершеннолетних пациентов составляет от 10 до 4 ч., у детей до 13 лет – 20 ч. У лиц старшей возрастной группы возрастает суммарная концентрация, падает интенсивность выведения медикамента, что объясняется ухудшением работоспособности органов мочевыведения. При этом объем экстрактируемого химпродукта не уменьшается. Лица, страдающие алкогольным циррозом, находятся под угрозой роста периода полувыведения Рокситромицина. Экспериментальное изучение на животных о вероятности злокачественности медикамента не проводилось. В лабораторных исследованиях на клеточном материале вне живого организма ведений данные о мутагенности и канцерогенности не получены. В опытах с молодыми животными установлено, что высокие дозировки вызывали расстройство в развитии костных пластин. Фото Рокситромицина можно найти на веб-сайте аптеки.

Показания

Химпродукт эффективен при инфекциях, которые вызываются чувствительными к нему патогенами. Назначается при:

• внебольничном воспалении легких, включая заражения микоплазмозом и хламидиозом;
• воспалении бронхов;
• остром бактериальном синусите;
• воспалении миндалин глотки (ангина), питуитарной поверхности глотки и лимфатических узлов;
• остром воспалении среднего уха;
• коклюше, дифтерии;
• инфицировании дермы и мышечных волокон – остро-некротическое воспаление волосяных фолликул, гнойное поражение дермы, стрептококковое или стафилококковое поражение кожи лица, рожа, газовая гангрена;
• воспалении уретры, шейки матки, предстательной железы.

Рокситромицин показан при остром гастроэнтероколите, эрозийно-язвенном поражении желудка или двенадцатиперстной кишки, вызванном хеликобактер пилори. Он показал эффективность при профилактике ревматической лихорадки, менингита у людей, контактировавших с больными людьми. Возможно его введение для предупреждения попадания опасных микробов в кровь больным с патологией внутренней оболочки сердца на фоне стоматологических процедур.

Противопоказания

Полусинтетический макролид не выписывается в случае гиперсенситивности к составляющим средства, генетических нарушениях биосинтеза гемоглобина. Запрещается вводить одновременно с производными спорыньи, антигистаминами, гастропрокинетиками, антипсихотиками.

Способ применения и дозы

Прием препарата нужно выполнять перед принятием еды. Детям от 12 лет и старше, а также взрослым пациентам доза составляет до 0,3 г в день. Курс терапии – одна-две недели.

Беременность и лактация

Рокситромицин в период вынашивания плода противопоказан в первом триместре. Затем его выписывают, если отсутствие лечения угрожает жизни. Дозировку определяет врач. При кормлении грудной лактозой возможно использование с ограничениями и под наблюдением медперсонала.

Побочные действия

Акцидентные явления на фоне ввода антибиотика проявляются редко и прекращения курса не требуется. Возникают они со стороны:

• органов пищеварения – тошнота с рвотой, понос, вздутие живота;
• иммунитета – кожная сыпь, ангионевротические отеки, спазмы в бронхах, шок;
• кровообразования -  рост уровня эозинофилов.

Общие расстройства возникают в системе терморегулирования в виде повышения температуры тела. В редких случаях наблюдается рост количества печеночных ферментов, обратимая дисфункция печени. Купить Рокситромицин можно по рецепту врача.

Передозировка

При непреднамеренном вводе овердозы усиливаются коллатеральные симптомы. Лечение – промывание ЖКТ, устранение вторичных признаков осложнений. Внепочечное очищение крови не эффективно.

Лекарственное взаимодействие

При комплексном введении Рокситромицина с:

• алкалоидами на основе спорыньи происходит расстройство кровоснабжения пальце рук.
• противореспираторными средствами возникает повышение их уровня в крови и рост токсичности;
• антикоагулянтами происходит увеличение проторомбированного периода;
• сердечными гликозидами повышается уровень абсорбции последних;
• предемекаторами усиливаются эффекты, которые они вызывают.

Лекарство повышает влияние средств, которые продлевают QT интервал, что вызывает желудочковую аритмию.

Особые указания

При диагностировании дисфункции печени введение Рокситромицина и аналогов выполняется осторожно с регулярным наблюдением за функционалом гепатобилиарной структуры и титрованием схемы дозировки. Ежедневная порция - не выше 0,15 г. Не показан к назначению детям младше 12 лет или весом тела менее 40 кг. Применение требует повышенного внимания у лиц с расстройством сердечного ритма. При росте интервала QT более 0,45 с медикамент отменяется. Под наблюдением врачей должны находиться пациенты, у которых обнаружены:

• пониженный уровень калия и магния в плазме кровяной среды;
• сокращение сердечного ритма или дисфункция органа.

Осторожное введение требуется при параллельном использовании с блокаторами обмена веществ (замедлителями протеаз и противогрибковыми продуктами). При развитии отечности лица, языка, гортани, которая сопровождаются сужением просвета дыхательных проходов, средство немедленно отменяется и больше не назначается. Химпродукт не выписывают для первоначального лечения воспаления питуитарной поверхности глотки, миндалин, лимфатических узлов, придаточных пазух носа, среднего уха. По причине повышенной устойчивости стрептококковой инфекции к макролидам Рокситромицин не относится к химматериалам первого выбора.

Условия и сроки хранения

Сберегать при температуре ниже 25 °C в месте, недоступном совершеннолетним лицам. Срок хранения - 3 года. Доставка Рокситромицина в Москве выполняется круглосуточно с заказом по интернету. После использования упаковочный материал утилизируют.