Рустор

Упаковка и состав

Рустор, купить который можно в аптеке при наличии рецепта, выпускается в виде двояковыпуклых таблеток цилиндрической (5 и 20 мг) или овальной (10 и 40 мг) формы, с приятным бледно-розовым пленочным оболочным покрытием. В одной таблетке (5/10/20/40 мг) содержится 5.315/10.63/21.26 /42.52 мг розувастатина кальция, что соответствует 5.0/10.0/20.0/40.0 мг действующего вещества в чистом виде. В качестве вспомогательных компонентов используются:

• Са гидрофосфат (дигидрат) – 14.2/16.5/29.0/58.0 мг;
• гидроксипропилцеллюлоза – 2.24/2.390/4.3/8.6 мг;
• кросповидон – 3.523.527.4/14.0 мг;
• лактоза (моногидрат) – 56.2/59.3/112.34/224.68 мг;
• микрокристаллы целлюлозы – 12.6/12.6/25.2/50.4 мг;
• Mg (стеарат) – 1.3/1.3/2.6/5.2 мг.

Оболочка Opadry-2 имеет желатиновую структуру с добавлением:

• спирта поливинилового – 1.2/1.2/2.4/4.8 мг;
• макрогола – 0.606/0.606/1.212/2.424 мг;
• порошка талька - 0.444/0.444/0.888/1.776 мг;
• диоксида титана – 0.702/0.702/1.404/2.808 мг;
• лака (красный) – 0.017/0.017/0.034/0.068 мг;
• лака (азорубин) – 0.014/0.014/0.028/0.056 мг;
• лака (желтый) – 0.017/0.017/0.034/0.068 мг.

Лекарственный препарат Рустор производства «ЗАО ФК «Оболенское» Россия» поставляется в контурных упаковочных блистерах, (по 7-30 таблеток) с верхним печатным фольгированным покрытием. Внешняя упаковка изготовлена из картона. Каждый коробок содержит от одной до четырех пластин, а также инструкцию с подробным описанием действия препарата и периодичности его приема. Применение лекарства допускается только после консультации со специалистом. Для пациентов, которым по каким-либо причинам противопоказан прием таблеток Рустор, аналоги препарата помогут правильно скорректировать лечебный курс.

Фармакологические свойства

Действие розувастатина направлено на увеличение числа рецепторов печени на внешней стороне клеточных мембран, с параллельной стимуляцией катаболизма ЛПНП. Такая активность действующего компонента приводит к снижению динамики синтеза ЛПОНП (липопротеины очень низкой плотности), итогом чего становится падение уровня концентрации холестерина (ЛПОНП и ЛПНП), триглицеридов и аполипопротеинов-В (АпоВ) в составе крови. Наряду с этим, растут показатели концентрации аполипопротеинов-А1 (АпоА-1) и снижается пропорциональные соотношения содержания XC-ЛПНП/ХС-ЛПВП, XC/XC-ЛПВП, XC/XC-ЛПВП, а также AпoB/AпoA-1. Показатели максимальной терапевтической эффективности лекарства фиксируются только спустя четыре недели после начала его регулярного приема, но уже через 12-14 дней эффект препарата достигает девяносто процентной отметки от предельно возможных значений. У большинства больных с диагнозом гиперхолестеринемия, в период систематического применения медикаментозного средства с суточной дозировкой 10 мг, показатели содержания Xc-ЛПНП падали с 4.9 до 3.02 ммоль/л. Комбинированный прием препарата с фенофибратами приводит к возникновению мощного аддитивного эффекта: фиксируется значительное снижение уровня концентрации Xc-ЛПНП, ТГ (триглицериды) и Xc (общий холестерин). Вместе с тем, отмечается рост концентрации холестерина ЛПВП и падение уровня содержания в крови аполипопротеинов (ТГ-ЛПОНП, B (AnoB) и т. д) на фоне увеличения этого показателя для A-I (AnoA-1). Все это приводит к оптимизации соотношения холестеринов низкой и высокой плотности, а также аполипопротеинов AnoB и AnoA-1. По результатам последних исследований, проведенных среди пациентов всех возрастных групп, принимавших Рустор на протяжении шести месяцев, было отмечено значительное снижение (на 44,2%) рисков развития осложнений при кардиологических и артериальных патологиях, а также падение уровня смертности (почти на 20%) при их наличии. Показатели наивысшей концентрации розувастатина в составе плазмы отмечаются уже спустя 5-6 часов после его перорального приема. Значение абсолютной биологической доступности компонента составляет не более 20%, а объем его распределения (Vd) приближается к 134-м литрам. Порядка 90% вещества активно взаимодействует с белками крови, в частности, с альбумином. Ограниченный метаболизм розувастатина (порядка 10%) осуществляется печенью. Действующее вещество лекарственного средства Рустор не относится к профильным субстратам для метаболического взаимодействия с изоферментами цитохрома Р450, поэтому нагрузка в этом процессе ложится на изоферменты CYP2C9. Остальные действующие компоненты (CYP3A4 и CYP2C19) на метаболизм розувастатина никакого практического влияния не оказывают. Результатом метаболизма розувастатина является образование N-десметилрозувастатина и лактоновых метаболитов. Активность N-десметилрозувастатина примерно вдвое меньше чем у родительского компонента, а что касается метаболитов лактоновой группы, то наличие в них какой-либо фармакологической активности находится под большим вопросом. Большая часть ингибирующего воздействия на циркулирующую ГМГ-КоА-редуктазу приходится на розувастатин, и лишь порядка 7% имеет отношению к действию его метаболитов. 90% принятой дозы лекарства покидает организм в первоначальной форме через кишечник. Остатки экскретируются почками. Т1⁄2 (период полувыведения) активного компонента из состава плазмы достигает 19-ти часов. Дозировка препарата на значение этого показателя практически не оказывает никакого влияния. Общий клиренс розувастатина приближается к 50 л/час (при коэффициенте вариативности 21.8%). Высокий уровень печеночной элиминации действующего компонента обеспечивается, благодаря вовлечению в этот процесс мембранных переносчиков холестерина. Показания системной экспозиции действующего компонента находятся в линейной зависимости от ежедневно принимаемой дозы. При систематическом приеме препарата, его фармакокинетические характеристики отличаются завидной стабильностью и не показывают значительных отклонений при ежедневном контроле.

Показания

Таблетки Рустор, заказать которые можно по телефону в городской аптеке или через соответствующие сервисы в Интернете, показаны к применению при:

• первичной и смешанной гиперхолестеринемии, в ситуациях, когда специализированное диетическое питание и прочие средства немедикаментозного лечения не дали ожидаемого эффекта;
• гомозиготной гиперхолестеринемии, как одного из компонентов лечебной диеты или терапии, направленной на снижение концентрации липопротеинов в составе плазмы;
• гипертриглицеридемии 4-го типа;
• лечении, направленном на снижение динамики развития атеросклерозов у пациентов, проходящих лечебный курс по нормализации уровня содержания холестерина и XC-ЛПНП;
• профилактическом лечении инфарктной и инсультной симптоматики, в случае отсутствия клинических проявлений ИБC, но наличии определенных рисков развития этой патологии.

Противопоказания

Медикаментозное средство Рустор не рекомендовано к назначению:

• лицам, не достигшим восемнадцатилетнего возраста;
• при гиперчувствительности к компонентам препарата;
• пациентам со стойкой непереносимостью лактозы, дефиците лактазы и симптомах глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• при активных формах печеночной дисфункции (трехкратное превышение уровня активности трансаминаз печени);
• больным с тяжелыми формами функциональных нарушений работы почек (при показателях КК меньше 30мл/мин);
• при симптомах миопатии;
• пациентам, проходящим курс лечения с использованием циклоспорина;
• женщинам в период лактации и плодоношения;
• при предрасположенности к миотоксическим осложнениям;
• при симптомах развития гипотиреоза;
• пациентам, принимающим фибраты и иные ингибиторы этой группы.

Назначение максимальной дозировки лекарственного средства (40 мг) противопоказано:

• пациентам, находящимся в постинфарктном состоянии;
• при симптомах ИБС и дисфункции ЛЖ;
• больным с застойной и острой формами сердечной недостаточности;
• для женщин, планирующих беременность или отказывающихся от использования средств контрацепции;
• больным с нестабильной формой стенокардии;
• при аортальных стенозах.

С осторожностью препарат назначается:

• при наличии заболеваний, предшествующих развитию мышечной токсичности;
• лицам, уже принимающим ингибиторы ГМГ-KoA-редуктазы (статины и фибраты);
• при систематическом употреблении алкогольных напитков;
• пациентам с повышенным уровнем содержания розувастатина в плазме;
• больным старше 65-ти лет;
• при развитии сепсиса и артериальной гипотензии;
• в предоперационный и постоперационный периоды;
• при наличии тяжелых травм;
• при приступах эпилепсии.

Дозировка

Таблетки Рустор принимаются без предварительного разжевывания и механического измельчения, а также без учета режима принятия пищи и времени суток. Таблетка проглатывается и запивается водой. Перед курсом лечения больному назначается гипохолестеринемическая диета, соблюдать которую необходимо в продолжение всего курса лечебной терапии. Дозировка препарата рассчитывается с учетом особенностей здоровья пациента, текущих показаний уровня липидной концентрации, реакции организма на применение лечебного средства и цели проводимого курса. Рекомендуемая дозировка для пациентов, принимающих препарат впервые или же перешедших на таблетки Рустор после применения других ингибиторов этой группы, не должна превышать 5-10 мг/сутки. При этом должны учитываться показатели уровня холестерина и возможные риски возникновения осложнений при функциональных нарушениях работы ССС. В процессе лечения, начиная с четвертой недели, доза ежедневного приема может быть изменена лечащим врачом в сторону увеличения. В связи с рисками возникновения побочных реакций организма на высокую дозировку лекарства (40 мг), применение таких доз на первых неделях лечебного курса допускается только при высокой вероятности развития у больного осложнений, связанных с уже существующими хроническими патологиями, протекающими в тяжелой форме. Обычно к повышению дозы в этот период лечения прибегают при низкой эффективности препарата в дозировке, предложенной производителем. После завершения четырехнедельного периода регулярного приема таблеток и при необходимости увеличения суточной дозы лекарственного средства, рекомендуется проведение контрольных лабораторных исследований состояния липидного профиля пациента. Последующий поиск приемлемой дозировки проводится с учетом полученных результатов. Рекомендован тщательный контроль состояния пациентов, которым назначена максимальная доза ежедневного приема лекарства (40 мг). В большей степени подобные предписания относятся к больным, у которых диагностирована тяжелая форма гиперхолестеринемии или существует риск осложнений, связанных с течением хронических заболеваний ССС. Для этой категории пациентов возможно назначение максимальной дозировки с первых дней приема препарата, но при условии постоянного врачебного наблюдения за их состоянием. При обращении к специалисту граждан, не имеющих предыдущего опыта приема ингибиторов этой группы, назначение предельных стартовых доз даже при выше описанных симптомах и рисках, крайне нежелательно. Первичная доза для таких больных должна быть минимальной. В такой же мере эта рекомендация касается и лиц, предрасположенных к развитию миопатии. Назначение для них стандартных для начала курса доз приема должно сопровождаться тщательным врачебным контролем. Возраст пациента не является достаточной причиной для уменьшения суточной дозы приема таблеток Рустор. Обычно при назначении лекарства, количество прожитых пациентом лет в расчет не берется. Пациентам с функциональными нарушениями работы почек, протекающими в средней и легкой формах, корректировать дозировку препарата никакой необходимости нет. При показателях КК от 30 до 60 мл/мин рекомендованная стартовая доза ежедневного использования лекарства не должна превышать 5 мг. При значениях клиренса креатина, не достигающих отметки 30 мл/мин, прием таблеток должен быть полностью исключен. Больным с патологиями печени в период активной фазы развития заболевания, препарат не назначается. Для граждан с подтвержденной предрасположенностью к миопатии, прием таблеток Рустор в максимальных дозах (40 мг) строго противопоказан. Приемлемая дозировка для лиц этой категории не должна превышать 5 мг/сутки.

Побочные действия

Побочные реакции организма, возникающие на фоне применения таблеток Рустор, часто носят временный характер и исчезают после полной адаптации к компонентам лекарственного средства. Их интенсивность напрямую связана с принимаемыми дозами препарата. В процессе использования лекарства могут наблюдаться сбои в работе системы кроветворения: возможно появление признаков тромбоцитопении, анемии или нейтропении. Более редкими являются нарушения в иммунной системе организма. Подобные проявления наблюдаются в виде анафилактического шока или появления ангионевротических отеков и реакций гиперчувствительности. Эндокринная система нередко реагирует повышенным уровнем глюкозы, иногда развитием сахарного диабета 2-го типа. К распространенным формам ответа ЦНС на действие розувастатина, как правило, относится развитие различных видов периферической нейропатии (парестезия, гиперестезия и т. д), появление слабости в конечностях и приступов головной боли, часто сопровождающихся головокружением и нарушением координации. Кроме того, возможно возникновение моторных и сенсорных симптомов тяжелой парестезии. Все эти изменения имеют обратимый характер и очень редко переходят в хроническую форму. Со стороны ЖКТ возможна реакция в виде рвоты, анорексии, пареза кишечника, панкреатита, диареи и паралитической кишечной непроходимости. Кроме того, может наблюдаться временное превышение уровня билирубина и повышенная активность печеночных трансаминаз. В плане сердечно-сосудистых нарушений возможна фиксация скачков артериального давления, нарушений ритма сердечных сокращений, появления признаков стенокардии, тахикардии и инфаркта миокарда. Иногда наблюдаются функциональные сбои в дыхательной системе: появление одышки, бронхиальных спазмов, симптомов интерстициальной пневмонии, развитие острого респираторного дистресс-синдрома и отека легких. Кожные покровы и подкожные ткани часто реагируют появлением кожного зуда, аллергических высыпаний, крапивницы. К общим побочным эффектам, сопровождающим использование таблеток Рустор, можно отнести:

• появление симптомов миалгии, миозита и рабдомиолиза;
• развитие протеинурии и обострение существующих почечных патологий;
• повышенную утомляемость;
• астению;
• появление грудных болей;
• приступы тошноты;
• появление болей в области живота;
• частые приступы мигрени;
• развитие гиперчувствительности к компонентам лечебного средства;
• появление симптомов гинекомастии;
• мышечные спазмы;
• развитие миалгии;
• болевые ощущения в области спины;
• отсутствие аппетита;
• бессонницу;
• состояния депрессии и нервозности;
• тремор пальцев и кистей рук;
• вертиго;
• развитие дисгевзии;
• появление симптомов тахикардии;
• частые изменения настроения и самочувствия;
• возникновение периферической отечности;
• гриппозные состояния;
• частые изменения температуры тела;
• резкую потерю в весе.

Показания лабораторных исследований свидетельствуют о возможности роста активности трансаминаз печени и гамма-глутамилтранспептидазы, а также превышения допустимых уровней глюкозной концентрации, содержания креатинфосфокиназы и билирубина в составе крови. Фактов нанесения значительного, а тем более непоправимого ущерба здоровью у всех категорий исследуемых, зафиксировано не было. К тому же, специалисты выяснили, что побочные эффекты, связанные с действием ингибиторов ГМГ-KoA-редуктазы, в своем большинстве, напрямую зависят от принятых доз препарата. Все выше перечисленные симптомы имеют свойство неожиданно исчезать после прекращения приема лекарственного средства.

Передозировка

На фоне многократного превышения предусмотренной дозировки розувастатина, у пациентов наблюдалось возникновение головокружений, дискомфортных состояний, головных болей, сбоев в работе ЖКТ. На сегодняшний день поиск каких-либо специфических признаков их системности никаких результатов не дал. Врачам, в случае возникновения подозрений на передозировку лекарством, рекомендуется проводить симптоматическую терапию. Стоит также отметить, что возможность принудительного выведения рофлумиласта из крови при проведении процедуры перитонеального диализа, на данный момент не подтверждена и не опровергнута.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку действующий компонент таблеток Рустор активно вступает в реакцию с такими видами транспортных белков, как BCRP и ОАТЗ1В1, параллельное применение медикаментозных средств, оказывающих на них ингибирующее влияние, как правило, сопровождается ростом уровня содержания розувастатина в составе плазмы крови, что значительно повышает риск появления симптомов миопатии. К такому же результату приводит совместное использование препарата с циклоспорином. Плазменная концентрация розувастатина при таком сочетании может превышать норму более чем в 10 раз. Что касается показателей AUC циклоспорина, то компоненты, входящие в состав рассматриваемого нами лекарственного средства, не оказывает на них никакого влияния. Одновременный прием лекарств, содержащих циклоспорин и розувастатин категорически противопоказан. При совмещении пациентами приема таблеток Рустор с антикоагулянтами непрямого действия, в частности, с вафарином, повышение суточной дозировки розувастатина приводит к росту показателей MHO (продолжительность протромбинового цикла). Снижение дозы сопровождается падением этого значения. Если совместное использование медикаментозных средств предотвратить невозможно, потребуется постоянный контроль показателей МНО, с сопутствующей коррекцией дозировки розувастатина. При одновременном использовании розувастатина с гемфиброзилом и фенофибратами, был зафиксирован рост уровня его содержания в составе плазмы с параллельным увеличением показателей AUC. Какого-либо специфического взаимодействия между этими компонентами отмечено не было, но специалисты не исключают возможности их взаимного влияния на фармакодинамическом уровне. К тому же сочетание этих лекарственных средств повышает риск развития миопатии. Относительную нейтральность показал Рустор при лекарственном взаимодействии с сальбутамолом, будесонидом, и силденафилом, так что параллельное использование этих лекарственных средств не предполагает каких-либо ограничений. Точная схема взаимодействия розувастатина с лекарствами, в состав которых входят ингибиторы ВИЧ протеаз пока не описана, тем не менее, практика показывает, что параллельный прием этих лекарственных средств приводит к существенному экспозиционному росту содержания действующего вещества в организме больного. Исследования фармакокинетического взаимодействия биохимических компонентов препаратов этих групп среди пациентов, не имеющих хронических заболеваний, показали для розувастатина удвоение AUC0–24 и увеличение в пять раз значения Cmax. Поэтому принимать ингибиторы ВИЧ протеазы со статинами, не рекомендовано. Похожая картина наблюдается и при комбинированном применении препарата с эзетимибом. У пациентов с диагнозом: гиперхолестеринемия сочетание приема этих медикаментозных средств показало довольно высокий рост AUC для действующего компонента. При подобных фармакокинетических отклонениях специалисты не исключают возникновения побочных реакций. Совместное использование розувастатина с суспензиями, содержащими антациды, (Al и Mg (гидроксид)), часто сопровождается двукратным падением уровня его концентрации в составе плазмы. Динамика снижения этого показателя заметно ослабевает при увеличении интервала между приемом лекарств. Клинический эффект от такого взаимодействия пока не изучен. Такой же эффект наблюдается при совмещении приема таблеток Рустор с эритромицином. Взаимодействие этих лекарственных средств приводит к снижению на 20% показателей AUC и на 30% значений Сmax действующего компонента. Такие колебания становятся возможными за счет влияния эритромицина на моторику кишечника. По поводу комбинирования лекарств, содержащих фузидовую кислоту и розувастатин, никакой статистики не приведено, вместе с тем, известны единичные случаи появления на фоне их взаимодействия, такого распространенного заболевания, как рабдомиолиз. Эксперты рекомендуют при необходимости одновременного использования таких лекарств внимательно следить за состоянием больных, а при первой возможности, исключить из комбинированной терапии ингибиторы.

Особые указания

Ответной реакцией на прием таблеток Рустор со стороны ОПА, может выражаться симптоматикой, указывающей на развитие миопатии, миалгии, а иногда и рабдомиолиза. При возникновении таких признаков следует снизить суточную дозу лекарства до 10-20 мг. С большой осторожностью следует назначать лекарство больным с диагнозом: слабость синусового узла, отказавшимся от имплантации кардиостимулятора, и пациентам с дисфункцией левого сердечного желудочка. Такая же осторожность не помешает при назначении лекарств, содержащих розувастатин, при диагнозе ИБС. Известны довольно редкие случаи возникновения во время прохождения курса такого неординарного клинического явления, как иммуноопосредованная некротизирующая миопатия. Ее проявления, как правило, выражаются продолжительной слабостью мышц проксимальной зоны, а также существенным ростом активности КФК. В такой ситуации понадобятся дополнительные исследования состояния мышечной системы и ЦНС, с параллельным использованием иммунодепрессивных средств для блокирования появившихся симптомов. Перед назначением курса лечения таблетками Рустор, пациентам с функциональными нарушениями работы печени необходимо проведение обследования с определением основных показателей состояния органа. Такую же процедуру необходимо проводить и спустя три месяца после начала или возобновления терапии. При трехкратном превышении активности трансминаз печени по отношению к показателю ВГН, курс необходимо прервать или отказаться от его проведения до нормализации этих значений. Иногда проблема решается за счет снижения дозировки препарата. Пациентам с диагнозом: гиперхолестеринемия, развитие которой стало следствием нефротических синдромов или осложнений гипотиреоза, курс лечения, назначенный по поводу основного заболевания, необходимо провести перед назначением терапии с использованием розувастатина. Использование ингибиторов ГМГ-KoA-редуктазы в крайне редких случаях способствует росту уровня содержания глюкозы в крови больного. Для некоторых групп пациентов, у которых существует предрасположенность к внезапному скачку этого показателя, подобные колебания могут служить четким сигналом к назначению гипогликемической терапии. В то же время блокирование рисков развития сосудистых патологий на фоне использования статинов, во много раз превышает риски возникновения осложнений, связанных с сахарным диабетом. По этой причине, рассматриваемый нами фактор не служит достаточным основанием для отмены назначения лечения препарата Рустор.

Условия и сроки хранения

Температура хранения таблеток Рустор не должна превышать 25 С0. Хранить препарат необходимо в заводской упаковке. Также следует позаботиться о том, чтобы доступ детей к нему был полностью исключен. Таблетки пригодны к употреблению в течение 2-х лет. Приобрести таблетки Рустор в Москве не составит особого труда, при наличии рецепта любая аптека столицы предложит вам это лекарственное средство, а при необходимости организует его доставку на дом.