Селана

Немного фактов

Селана разработана для профилактики и лечения гормоно положительной онкологии молочной железы и подобных новообразований. Препарат обладает узко направлены воздействием на ароматазу, которая участвует в трансформации гормонов и их производных. Назначается, строго, по рекомендации лечащего врача.

Фармакологические свойства

При регулярном применении лекарства замедляется действие ферментов, участвующих в метаболизме андростендиона и его дальнейшем превращении в эстрон и эстрадиол. Опухоли, эстрогено зависимого характера, значительно уменьшаются в размеры, даже, при кратковременном воздействии на эстрадиол, особенно, в постменопаузальный период.

Выраженной активности, по отношению, к андрогенным, эстрогенным, прогестагенным структурам не выявлено. Оптимальное суточное количество препарата, в размере 10 мг, не влияет на секрецию стероидных гормонов, включая альдостерон и кортизол.

Независимо от дозировки и продолжительности курса, заместительная терапия кортикостероидами не проводится.

Селана всасывается и распределяется по организму, в желудочно-кишечном тракте. Равновесная концентрация активного вещества не зависит от количество приемов пищи и ее качеству. Данные актуальны при едино разовом приеме лекарства.

Метаболиты действующего вещества, анастрозола, формируются за счет деалкилирования N цепочек, сопутствующего гидроксилирования и финальной стадии глюкуронизации. В плазме крови, обнаружен основной метаболит, не замедляющий действие ароматазы.

Связывание с белковыми структурами, относительно, стабильное, до 40%. После недельной терапии, показатель увеличивается до 95%, от равновесного количества анастрозола в плазме крови.

Исследования, по поводу взаимосвязи времени и дозировки, относительно фармакокинетических характеристик лекарства, не проводились.

Лекарство выводится постепенно, достаточно медленно. Период полувыведения не превышает 40-50 часов. Часть метаболитов выводится с мочой. Десятая часть от общего количества препарата покидает организм в неизмененной форме. Среднее время выведения - 72 часа.

Особые случаи

При выраженном циррозе печени, с необратимыми последствиями, клиренс анастрозола идентичен показателям здорового человека. У женщин, достигших постменопаузального возраста, выраженной привязки дозировки лекарства к возрасту не обнаружено.

Состав и форма выпуска

Препарат реализуют в таблетках в пленочной оболочке. Одна единица содержит 1 мг анастрозола. Вспомогательные компоненты не влияют на общее состояние организма и его отдельные функции. Исключение - моногидрат лактозы. Вызывает аллергические реакции у пациентов, гиперчувствительных к молочному сахару. Данное вещество не рекомендуется больным, страдающим синдромом мальабсорбции.

Пленочная оболочка содержит 35-49% поливинилового спирта. Инструкция по применению прилагается.

Показания к применению

Лекарство используют, в условиях стационара специализированного учреждения для профилактики, интенсивной терапии онкологии гормон положительной этиологии. Актуально для устранения новообразований молочной железы, особенно, в постменопаузальный период.

Препарат является частью адъювального лечения патологии, после продолжительного использовании тамоксифена (не менее 3 лет).

Побочные эффекты

Средство вызывает ряд осложнений, связанных с работой отдельных систем, органов, так и общих, жизненно важных механизмов, а именно:

Сердце и сосуды

Спонтанное повышение температуры, сопровождается приливами жара. Скачки артериального давления. Возможно острая вазодилатация. Редко, наблюдается симптоматика ишемических патологий. При наличии вышеперечисленных заболеваний, рекомендуется наблюдение и лечение, только, в условиях стационара.

Скелетные мышцы

Регулярное применение лекарства вызывает частые боли в области спины, артралгию, артриты различной степени тяжести. Плотность костной ткани значительно понижается, как и минеральный баланс. В запущенных случаях, возникает характерное пощелкивание суставов, эффект «выщелкнутого пальца».

Пациенты не в состоянии распрямить средний и безымянный палец руки без явного дискомфорта. Со временем, увеличивается риск хронического остеопороза, перелома мелких костей.

Мочевыводящие пути, репродуктивные органы

Интенсивная терапия приводит к полному или частичному иссушению слизистой оболочки влагалища. Возможно кровотечение в области женских половых органов, после резкой отмены гормонального лечения и смены терапии на анастразол. Зафиксированы следующие выраженные патологии:

• боль в области малого таза;
• вагиниты и вульвовагиниты;
• грудные боли, симптомы онкологических новообразований в грудной клетке;
• в редких случаях, обильные выделения слизи из влагалища;
• инфекционные заболевания мочевой системы.

В единичных случаях, наблюдался рак эндометрия.

Желудочно-кишечный тракт

Увеличение показателей щелочной фосфотазы. При длительном применении, возникает диспепсия, включая тошноту, рвоту, жжение. Отмечены частые случаи диареи и запоров. Реже, возникают боли в абдоминальной области, скачки уровня билирубина.

Обмен веществ

Отечность периферических областей, значительное снижение или увеличение массы веса. Гиперкальциемия, вызванная злокачественный новообразования. Увеличение количества паратгормона не зафиксировано.

Центральная нервная система

Головные боли, сопровождаемые легкой тошнотой, головокружением. Кратковременные депрессивные состояния. Боль в запястье (возможно развитие синдрома запястного канала), парестезии различной этиологии.

Аллергия

Крапивница, реже, анафилактический шок, отечность ангионевротического происхождения. Астения и ее осложнения проявляются крайне редко.

Возможные нестандартные побочные эффекты, не описанные в инструкции. В этом случае, необходима срочная консультация узкого специалиста. Желательно записаться на прием к аллергологу, терапевту.

Эндокринная система

Селана вызывает нежелательные приливы жидкостей в организме, что влияет на состояние сердечно-сосудистой системы, психо-эмоциональные особенности пациента. Наблюдается истончение волоса, ослабление волосяных луковиц.

Противопоказания

Лекарство не назначают при гиперчувствительной реакции на анатрозол и вспомогательные компоненты. Почечная и печеночная недостаточность являются причиной полной отмены препарата.

Не допускается использование средства, при сверхнизких значениях клиренса креатинина, до 20 мл в минуту.

После дополнительного применения тамоксифена и эстрогенов содержащих компонентов возможно усиление побочных эффектов. Данное сочетание противопоказано при любых дозировках и продолжительности терапии.

Средство не назначают во время пременопаузального периода, детям до18 лет. Лекарство используют, с большой осторожностью, при нарушениях восприятия лактозы, гипер холестеринемии, ишемии сердца.

Лечение проводится в специализированных условиях, при наличие реанимационного оборудования и инструмента. Проводится ежедневный мониторинг сердечной и мозговой активность. Желателен контроль общего и биохимического состава крови.

Из-за повышенного риска несовместимости с другими противоопухолевыми препаратами, рекомендуется монотерапия. Реже, лекарство используют, как дополнение к лучевым процедурам.

Применение при беременности

Селана не используется на 1-3 триместре беременности. Фактических исследований по данной тематике не обнаружено. Рекомендуется воздержание от приема лекарства и тщательная контрацепция, для предотвращения нежелательной беременности. Контрацептивы используют, в течение, 6 месяцев, после основного курса терапии.

Значительная часть действующего вещества попадает и сохраняется в материнском кровотоке, грудном молоке. Рекомендуется воздержание от грудного кормления.

Внимание! Использование высоких дозировок препарата вызывает риск бесплодия.

Способ и особенности применения

Эффективность препарата зависит от единовременного приема, с учетом четкого графика использования лекарства. Взрослые пациенты начинают с 1 мг действующего вещества один раз в день. Если патология продолжает развиваться, лекарство отменяют.

Продолжительность адъювантной терапии не превышает 5 лет.

При длительном применении, учитываются следующие особенности пациентов:

• нарушение работы почек: коррекция дозировки не проводится;
• гормональные изменение у женщин: назначение меняется, только, после изучения результатов биохимических исследований.

Лекарство влияет на концентрацию внимания, что актуально для водителей, работников тяжелой промышленности. Некоторые побочные эффекты понижают работоспособность пациентов, влияют на отдельно взятые функциональные особенности, включая остроту зрения, сон, быстроту реакции.

Взаимодействие с другими лекарствами

Согласно инструкции, анастрозол отрицательно влияет на эффективность препаратов, содержащих эстроген. Одновременное использование циметидина, антипирина и активного компонента безопасно. Выраженной индукции ферментов микросомального происхождения не зафиксировано.

Случаи отрицательного взаимодействия анастрозола и феназона не зафиксированы. Реальных сведений о совместном использовании лекарства с другими противоопухолевыми компонентов не имеется.

Запрещено назначение тамоксифена и анастрозола в одном терапевтическом курсе. Ослабляется фармакологический эффект последнего лекарства. Дозировка и продолжительность совместной терапии оговариваются с лечащим врачом, узким специалистом, имеющим опыт работ с анастрозолом и его производными.

Передозировка

Опыта передозировки препаратом не выявлено. Возможно усиление аллергической реакции на активный компонент.

Условия хранения

Оптимальная температура для хранения препарат, указанная в оригинальной инструкции, не более +25 градусов. Хранить в защищенном от детей, сухом и темном месте.