Сердолект

Немного фактов

Анти психотический состав, обладающий узконаправленным эффектом. Применяется для профилактики и устранения шизофрении различной этиологии. В запущенных ситуациях, облегчает агрессии, выраженные симптомы психотических нарушений. Сердолект разрабатывался, как индивидуальное средство, для выборочной блокады и угнетения нейронов дофаминергического происхождения.

Фармакологические свойства

Действие лекарства основано на стойким влиянием на нейронные цепи и рецепторы серотонина и дофамина (группы D2 и 5НТ2). Отмечено частичное воздействие на адренергические структуры.

Активный компонент, сертиндол, замедляет спонтанное движение и процессы внутри дофаминовых нейронов. Данное явление характерно для вентральных, мезолимбических сегментов головного мозга. Средний коэффициент избирательности данного процесса, составляет 100 единиц.

Препарат эффективен для индивидуальной терапии, в условиях стационара. Проведенные, на животных исследования, доказали, что сертиндол значительно повышает уровень пролактинов в плазме крови, за счет долгосрочной блокады дофамина и его рецептора. Итоговое количество не превышает норму, после кратковременного и длительного лечения.

В очень редких ситуациях, наблюдается выраженная гиперпролактинемия и аналогичные реакция на пролактин. Независимо от количества лекарственного средства, действующее вещество не влияет на гистаминовые и м-холиновые рецепторы.

Вопрос летальности исследовался в перспективном ключе. Изучались несколько причин, включая факторы суицида, прямое и опосредованное действие на сердце и сосуды. Срок исследования - 4 года. Проводились перекрестные исследования двух схожих по эффективности активных компонентов - сертиндола и рисперидона.

Смертельные случаи, вызванные Сердолектом, связанные с рядом сердечных заболеваний. Количество попыток суицида гораздо ниже, чем у лекарственных средств содержащих рисперидон.

Лекарство обладает следующими фармакокинетическими свойствами:

• метаболизм: большинство процессов активируются в печени;
• полувыведение: не более трех дней;
• отличительные особенности фармако кинетики: изменения зависят от возраста и эффекта генетического полиморфизма цитохрома (группы P450, P450 2D6);
• абсорбция: предельная концентрация после одноразового приема наступает через 10 часов;
• использование различных дозировок: отмечены био эквивалентные показатели;
• внешнее воздействие: исключается. Лекарство быстро всасывается, независимо от приема пищи или наличия алюминиевые, магниевых антацидов;
• распределение: среднее, до 20 л на кг веса пациента;
• уровень связывания с белковыми структурами в плазме крови: 99,5%, включая гликопротеины-альфа группы и альбумины.

Сердолект трансформируется постепенно. В плазме крове сохраняются два метаболита: норсертиндол и дегидросертиндол. Уровень стабильной концентрации не превышает 80 и 40% соответственно. Активность метаболитов не приоритетна и напрямую зависит от характеристик основного вещества. Показаний к выраженному фармакологическому эффекту не обнаружено.

Конечная экскреция наступает на 14-15 день комплексного приема. Во время тестов использовалась меченная радиоактивным изотопом норма лекарства. В результате установлено, что сертиндол и его метаболиты элиминируются медленно, но с полным, качественным восстановлением (50-60% от изначального количества активного компонента).

Лекарство покидает организм, с мочой, в неизмененной форме (до 4), и вместе с метаболитами (до 1%). Остаток выводится вместе с калом.

Состав и форма выпуска

Сердолект принимают в форме таблеток. Каждая содержит активный компонент, сертиндол. В качестве вспомогательных составляющих используют целлюлозу, оксид железа (желтый и красный краситель), гипромеллозу, магния стеарат.

Таблетки дополняются оригинальной маркировкой «S4» или «S12», что указывает на точную дозировку. Цвет - желтый или бежевый. Для лекарства характерна особая двояковыпуклая форма. Инструкция прилагается.

Показания к применению

Таблетки актуальны для устранения симптомов шизофрении, профилактики осложнения.

Средство рекомендуется пациентам, прошедшим анти психотическую терапию, с явными признаками непереносимости активного компонента или аллергической реакции. Используется, в условиях стационара, для быстрого снятия обострения, смягчения болезненной симптоматики.

Способ и особенности применения

Эффективность лекарства не зависит от ежедневного рациона и его частоты. Средство назначают, только, перорально, один раз в день. Для пациентов, нуждающихся в дополнительной седации, назначается доза бензодиазепина.

Во время комплексной, индивидуальной терапии, обязательно, фиксируется сердечный ритма пациента, особенно, продолжительность интервала QT. Лекарство значительно удлиняет продолжительность данного явления. Согласно инструкции по применению, назначение проходит, только, с дополнительными оговорками по безопасности.

Оптимальное количество для устранения комплексных заболеваний составляет 4 мг в день. Норма повышается через каждый 5 суток. Рекомендованное количество для поддержки не превышает 20 мг. В начале титрации, проводятся необходимые меры по устранению постуральной гипотензии. Для лекарства характерна дополнительная активность, в качестве блокатора-альфа1.

Если пациенту назначались антипсихотические компоненты, сертиндол принимают, только, по согласованию с лечащим врачом. Для этого используется метод титрования. При ежедневном приеме депонированных анти психотиков, лекарство назначают вместо очередной инъекции.

Сердолект запрещен подросткам и детям. Информация по данному вопросу отсутствует или ограничена. Дополнительных сведений о безопасности и эффективность не обнаружено.

В первые дни приема, возможно кратковременное обострение сахарного диабета. В редких случаях, зафиксирована гипергликемия. Желательно наблюдение в стационаре, включая клинический мониторинг. Побочный эффект актуален для людей с высокими факторами риска появления сахарного диабета.

Сердолект не эффективен для профилактики деменции и ее последствий у пожилых людей. Возможно негативное влияние активного компонента на сосуды головного мозга. Механизм воздействия на сосудистую систему, до конца, не исследован.

Побочные эффекты

Согласно клиническим исследованиям, активные компоненты лекарства вызывают следующие осложнения:

• гиперпролактинемия: не частые случаи;
• значительное прибавление веса: часто;
• судороги, обморочное состояние, дискинезия позднего происхождения: нечастые явления;
• нейролептический синдром, злокачественная форма: редко;
• тромбоэмболия постуральной этиологии, включая закупорку легочной артерии, глубинных вен: единичные случаи или неизвестно;
• хронические риниты: очень часто;
• сухая ротовая полость: часто.

При длительном использовании Сердолекта, возникает периферическая отечность, постоянный эффект «заложенного носа». Возможно значительное уменьшение объема спермы, во время эякуляции.

Противопоказания

Препарат не назначают пациентов, чувствительным к сертиндолу и его производным. Запрет распространяется на гипокалиемические и гипомагниемические патологии, некорригированной формы.

Больные, страдающие сердечно-сосудистыми патологиями, включая кардиогипертрофию, аритмию или брадикардию (до 50 ударов в минуту) освобождаются от приема данного лекарства. Отмена проводится постепенно.

Внимание! Наследственные отклонения интервала QT являются противопоказанием, особенно, если присутствует семейный анамнез болезни. Отмена лекарства проводится людям, с удлиненным интервалом приобретенной этиологии (от 250 мсек для мужчин и 470 мсек для женщин).

Запрещено совместное использование Сердолекта и компонентов продлевающих Q интервал, это:

• антипсихотики (тиоридазин);
• антигистаминные средства;
• антибиотики содержащие хинолон;
• средства, используемые в антиаритмической терапии (второй и третий класс);
• макролиды.

Интервал «Q» значительно повышается при длительном использовании литие-содержащих средств, цизаприда.

Передозировка

Подробная информация, по данному вопросу, отсутствует. Большая часть пациентов выздоравливала без осложнений и негативных последствий. Максимальная концентрация действующего вещества превышала 840 мг за сутки. Во время терапии наблюдалась выраженная тахикардии, нарушения речи, сонливость. Реже, отмечалась аритмия по типу Torsade de Pointes. Также, зафиксирован средний и высокий уровень летальных исходов.

Для устранения последствий передозировки проводят экстренную оксигенизацию, прочистку легких и ЖКТ. Рекомендуется постоянный мониторинг сердечного ритма. Особое внимание уделяется QT интервалу и его нормализации.

Для ускорения восстановительных процессов используют активированный уголь и мощное слабительное. Диализ не устраняет последствия интоксикации.

Если Сердолект используют, в качестве, антиаритмической терапии, не рекомендуется назначение дизопирамида, прокаинамида, хинидина. Данные средства значительно удлиняют «QT» интервал.

Применение при беременности

Выраженных тератогенных патологий, не зафиксировано. Во время клинических исследований отмечены следующие эффекты:

• повышенная смертность (плод и материнский организм);
• задержка развития на 1-2 триместре беременности;
• влияние на фертильность и плодовитость.

Большинство экспериментов проходит на животных, в условиях, приближенных к реальности.

Серьезные осложнения наблюдаются у малышей, «принимавших» антипсихотические средства, с грудным молоком, во время лечения матери. Отклонения происходят, начинается с третьего триместра беременности. К наиболее серьезным проблемам относятся экстрапирамидные расстройства, синдром отмены. Их характеристики меняются до и после родового процесса.

Реже, наблюдается перевозбуждения, нарушение механизма дыхания, не восприятие пищи, тремор конечностей. В период лактации, возможна значительная экскреция действующего вещества в грудное молоко. В данной ситуации, рекомендуется полная отмена терапии.

Взаимодействие с другими лекарствами

Увеличение QT интервала, характерно, при совместном назначении других анти психотических средств, включая хинидин. Данное сочетание вызывает подавление ферментов цитохрома, например, CYP2D6.

При одновременно использовании пароксетина или флуоксетина повышается концентрация действующего вещества, в плазме крови. Любое изменение нормы требует соответствующего снижения поддерживающего количества сертиндола, согласно инструкции по применению

Метаболические реакции сертиндола усиливаются за счет изоферментов группы CYP, включая корбамазепин, фенобарбитал, фенитоин. Анти психотический эффект зависит от количества CYP активаторов.

Условия продажи

Сердолект реализуется, строго, по рецепту. Требуется дополнительное согласие узкого специалиста и лечащего врача. Желательно наблюдение в условиях стационара специализированного учреждения.

Условия хранения

Лекарство хранят, только, в оригинальной коробке, подальше от детей. Таблетки чувствительные к перепадам влажности, прямым солнечным лучам. Несоблюдение правил безопасности является причиной коматозного состояния и летального исхода. Максимальный срок годности, с даты изготовления - 5 лет.

Инструкция не является полным источником информации. Рекомендуется очная консультация специалиста.