Сероквель

Немного фактов

Антипсихотик с узконаправленным эффектом. Используется для лечения и профилактики шизофрении. Возможно индивидуальное назначение для устранения маниакальных эпизодов, вызванным биполярными расстройствами. Препарат используют для терапии в условиях стационара. Желательно постоянное наблюдение узкого специалиста, терапевта.

Фармакологические свойства

Сероквель является антипсихотиком с атипичными характеристиками. Активный компонент, кветиапин и его метаболиты участвуют в обменных процессах, включая взаимодействий с нейротрансмиттерными рецепторами.

Лекарство относится к группе антипсихотиков. Стандартная кодировка, согласно международной номенклатуре АТС - « N05A», «H04».

Препарат сероквель имеет родственное сходство с допаминовыми структурами и гормоном серотонином (максимальное сродство). Метаболит, N-дезалкил кветиапин имеет высокое сходство с норэпинефриновыми переносчиками транспортных форм. Схожесть и сродство с мускариновыми, холинергическими, бензодиазепиновыми структурами отсутствует.

Фармакодинамические характеристики

Сероквель частично блокирует, замедляется действие допаминовых агонистов. Подобный эффект зафиксирован по поведенческим тестам, во время электрофизиологической диагностики. Одновременно, увеличивается пиковая концентрация метаболитов допамина. Зафиксированы изменения нейрохимического индекса (блока рецептора D2).

Экстрапирамидная симптоматика Сероквеля изучена на основе доклинических тестов. Зафиксировано неоднозначное проявление каталепсии. Возможно значительное снижение возбуждаемости допаминергических и мезолимбических нейронных структур. Процесс селективен.

Фармакокинетика

Состав положительно влияет на мании биполярного происхождения, устраняет маниакальные симптомы. Согласно клиническим исследованиям, средне суточная доза не превышала 400-800 мг в день. На последней неделе, пациенты принимали по 600 мг активного вещества в сутки.

Сероквель обладает высокими показателями при пероральном употреблении. Отмечен высокий уровень метаболических реакций. Активный компонент соединяется с белком плазмы крови, на уровне, 83% . Наиболее высокая активность лекарства отмечена утром и вечером.

Часть Сероквеля выводится через мочу Это 5 % от молярной фракции, включая свободные молекулы кветиапина и плазменного метаболита. Фармакокинетические показатели линейны. На эффективность влияет одобренная врачом дозировка.

Клиренс данного средства заметно увеличивается у пациентов, старше 60 лет, на 35-50%. У больных, страдающих почечной недостаточностью отмечается уменьшение показателей на 25%.

Сероквель трансформируется в печени. Во время диагностики, более 73% радиоактивных компонентов выходило вместе с мочой, до 21% с калом.

Эффективность

Клиническая эффективность доказана тремя плацебо исследованиями в условиях стационара. Эффективность препарата зафиксирована в пределах от 75 до 750 мг день. Особого отличия между активным компонентов и плацебо (характеристика экстрапирамидный синдром) не обнаружено. Подобные результаты зафиксированы при совместном или сопутствующем использовании антихолинергических компонентов.

При 800 мг Кветиапина, эффективность лекарства возрастает, особенно во время лечения биполярных расстройств, включая манию. В четырех плацебо-тестах, средство использовали как основная часть моно терапии и как дополнительный компонент литие терапии. Во всех случаях, разницы между двумя группами не обнаружено.

При длительном использовании, Сероквель не влияет на концентрацию пролактина. При длительном назначении одного и того же количества активного компонента, явной разницы в показателях не обнаружено.

Эффективность лекарства доказана, по отношению положительной и отрицательной симптоматики шизофрении. Отмечено краткосрочное восстановление, схожее, по характеристикам, с хлорпромазином и галоперидолом.

Состав и форма выпуска

Средство можно приобрести в форме таблеток. Оригинальный продукт имеет выраженный персиковый цвет и уникальную гравировку SEROQUEL с указанием дозировки. Каждая таблетка покрыта быстрорастворимой оболочкой. Лекарство выпускается в трех формах: по 200, 100 и 25 мг. Инструкция прилагается.

При длительном использовании, отмечены показания к синдрому мальабсорбции, особенно, у пациентов, чувствительных к молочному сахару.

Показания к применению

Таблетки Сероквеля используют для профилактики, смягчения, полного устранения шизофрении. Актуально для комплексной терапии осложнений маниакального характера, сопровождающие биполярное расстройство (класс VP1).

Способ и особенности применения

Лекарство принимают, только, вовнутрь. Оптимальное время приема - утром и вечером. Требуется дополнительная консультация узкого специалиста, обязательный контроль в условиях стационарного учреждения.

Стандартная доза, для устранения шизофрении, зависит от спланированного курса терапии:

• первый день: 50 мг;
• второй день: до 100 мг;
• третий день: до 200 мг;
• четвертый день: 300 мг.

Дальнейшее количество привязывается к «терапевтической» норме, до 450 мг в день. В зависимости от переносимости активного компонента, проводится корректировка терапии, в пределах 150-750 мг в день.

Для профилактики маниакальных осложнений и эпизодов назначается индивидуальная или комплексная терапия Сероквелем с участием стабилизаторов настроения. В данной ситуации используются следующие нормы:

• 1-е сутки: 100 мг;
• 2-е сутки: 200 мг;
• 3-е сутки: 300 мг;
• 4-е сутки: 400 мг.

На 6 день, количество препарата увеличивают до 800 мг в день. Ежедневный интервал не должен превышать 200 мг.

Сероквель назначается пожилым людям, с большой осторожностью, особенно в первые три дня терапии. Норма не должна превышать 25 мг активного компонента в день. Общее количества повышается каждый день на 25-50 мг.

При значительных функциональных нарушениях печени и почек, возможно резкое снижение клиренса кветиапина, на 25 %. Суточная норма начинается с 25 мг и повышается до 50 мг (максимальное значение).

Внимание! Внезапная отмена или полная отмена Сероквеля приводят к усилению таких побочных эффектов:

• обильная рвота;
• выраженная симптоматика отмены;
• психотические рецидивы, включая дистонию, дискинезию, акатизию.

Отмена лекарства происходит медленно, через 10-14 дней.

Побочные эффекты

Сероквель влияет на общее состояние организма. Возможные осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта, включая запоры и диспепсию. Отмечены приступы тахикардии и головокружении, являющихся причиной комплексных заболеваний.

Являясь мощным анти психотиком, данное средство стимулирует формирование злокачественных нейролептических синдромов, нейтро и лейкопению. В редких случаях, замечена повышенная отечность.

Клинические исследования не зафиксировали случаев нейтропении выраженного характера. Риск возникновения данной патологии увеличивается при небольшом количестве лейкоцитов на момент назначения.

Внимание! Значительное и относительно быстрое увеличение массы тела не является противопоказанием. Данное явление характерно для пациентов, в первые 1-2 недели приема. Согласно пост-маркетинговым опросам, отмечены сообщения о ярко выраженной желтухе.

Противопоказания

Таблетки Сероквеля не назначаются в таких ситуациях:

• чувствительность к активным и дополнительным компонентам, включая лактозу;
• одновременное использование ингибиторов цитрохром, противогрибковых компонентов;
• назначение нефазодона, кларитромицина и его производных;

Возможна повышенная чувствительность к ингибиторам HIV-протеазы.

Взаимодействие с другими лекарствами

Совместное использование лекарств, содержащих литий, не влияет на их фармакокинетические характеристики. Такие же показатели зафиксированы по отношении к вальпроевой кислоте, включая вальпроат натрия.

При длительном использовании кветиапина вместе с галоперидолом и рисперидоном не вызывает осложнений. Фармакокинетика остается в норме. Показатели меняются при добавлении тиоридазина. Значительно увеличивается клиренс кветиапина.

Препарат сероквель не индуцирует работу печеночных ферментов, в том числе, структур, принимающих участие в метаболизме антипиринов. Комплексная терапия на основе кветиапина и фенитоина вызывает кратковременное увеличение клиренса первого вещества.

Во время полной или частичной отмены карбамазепина или фенитоина, при совместной терапии, желательно постепенное снижения количества кветиапина.

Применение при беременности

Точные сведения о безопасности кветиапина, в период беременности, не найдены. Средство назначают, только, во время переломных ситуаций, когда угроза здоровью плода или матери превышает негативные последствия.

Сероквель не вызывает осложнений и сопутствующих заболеваний. Часть действующего вещества, теоретически, попадает в кровоток матери. Степень проникновения и количество не установлены. В период лактации проводят постепенную отмену терапии.

Совместимость с алкоголем

Согласно инструкции по применению, кветиапин напрямую влияет на состояние центральной нервной системы. Любая комбинация со спиртосодержащими лекарственными средствами, чистым или смешанным алкоголем вызывает побочные эффекты. Принимать с осторожностью.

Сероквель, изначально, не совместим со спиртами различного происхождения. Во время комплексной или индивидуальной терапии, рекомендуется полная отмена алкоголя, в любой форме.

Передозировка

При употреблении более 20 г действующего вещества за раз, и более, летальные исходы не наблюдались. Пациент полностью освобождался от последствий и осложнений основной патологии. После многократных исследований, обнаружены редкие случаи продолжительной комы или смерти, особенно, у пациентов, страдающих нарушениями сердечно-сосудистой системы.

Для нейтрализации воздействия кветиапина используют симптоматическую терапию. Особого, индивидуального антидота к данному компоненту не существует. При длительной интоксикации применяют методы интенсивной терапии, включая принудительную оксигенизацию, вентиляцию легких, прочистку дыхательных путей. Проводится ежедневный мониторинг сердечно-сосудистой деятельности.

В редких случаях, когда концентрация действующего вещества, при одноразовом приеме превышает 20 г, рекомендуется промывание желудка, очистка кишечника. Желательно наблюдение узкого специалиста и постоянный контроль лечащего врача.

Полное восстановление пациента зависит от грамотно подобранного количества действующего вещества, тщательной диагностики пациента.

Условия хранения

Сероквель хранят в темном месте, подальше от детей. Оптимальная температура не превышает +30 градусов. Такие же условия распространяется на транспортировку и хранение в складских помещениях.

Максимальный срок использования 36 месяцев с даты изготовления. Более подробная информация о производителе и сроках пропечатана на упаковке. Сероквель чувствителен к резким перепадам влажности. Не рекомендуется хранить в открытом виде. Избегать попадания на лекарство прямых солнечных лучей.