Силденафил

Фармакологические свойства

Препарат Силденафил считается избирательным замедлителем циклических аденозинмонофосфатов со специфическими характеристиками. Лекарство локализуют клетки циклонуклеотида 5-го типа, отвечающие за метаболизм циклогуанозинмонофосфата, который содержится в стенках сосудов легочной биосистемы и кавернозной ткани мужского полового органа.

Останавливая деструктивные процессы в биосистеме предстательной железы, и усиливая эректильные способности, препарат восстанавливает только лишь ответную реакцию на возбуждение, формирующееся в коре большого полушария. Сам по себе он не позиционируется возбудителем, который способен усовершенствовать сексуальные влечения или формировать интерес к противоположному полу у мужчин. Механизм действия лекарства основан на активизации релаксирующего влияния, которое проявляет окись азота на клетки. В результате чего происходит усиление кровоснабжения в органоиде.

Аналогичное действие проявляет Силденафил на гладкую мускулатуру клеток легочных сосудов. Больные с легочной гипертонией (ЛГ), принимая его, снимают, таким образом, напряжение гладкомышечной структуры тела с последующим расширением сосудов легких. В то время, как артериолы и вены других систем организма не реагируют на воздействие препарата.

Химвещество избирательно по отношению к фосфодиэстеразы, что установлено в результате специальных экспериментов, проводимых не на живом организме, а на клеточной культуре. Степень активизации препарата особенно высока при взаимодействии с фосфодиэстеразы 5-типа в сравнении с другими изоферментами ФДЭ. Например, фермент ФДЭ6, напрямую участвующий в транспорте светового импульса в сетчатой поверхности глаза, уступает активности ФДЭ5 на целый порядок, для ФДЭ1 этот показатель равняется уже 80, а для ФДЭ2, 4, 7 или 11 коэффициент превосходит 700-кратную величину. Все рекорды по активности побил ФДЭ5, более чем в 4000 раз, в отношении изофермента ФДЭ3, который участвует в сократительной работе сердечной мышцы.

При использовании средства Силденафил не исключается вероятность появления незначительного и обратимого нарушения цветовосприятия, особенно сине-зеленого спектра. Причиной возникновения подобного расстройства может быть подавление функции изофермента фосфодиэстаразы 6-го типа, который в 10 раз менее активен, чем ФДЭ 5. Для международных аналогов медикамента имеются следующие незапатентованные названия действующего химкомпонента - Варденафил, Тадалафил, Уденафил

Состав и упаковка выпуска

Основной элемент лекарства имеет одноимённое название в виде цитрата. Его количественное содержание составляет дозу в 25, 50 и 100 мг. Форма выпуска - таблетированная с пленочным покрытием.

К коммерческим аналогам медикамента с похожим составом относятся торговые марки:

российская Шивагра;

французская Виагра;

белорусская Виасан -ЛФ;

польская Максигра и прочие.

Показания к применению

Показан Силденафил при терапии легочной гипертонии и сексуальной дисфункции у мужчин.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

F52.2 Дисфункция сексуального ответа на возбуждение.

Побочные эффекты

При использовании медсредства не исключено появление следующих нежелательных реакций со стороны:

центральной нервной организации – спазмы сосудов головного мозга, отсутствие сна, головокружение;

органов ЖКТ – понос, метеоризм, вздутие живота, боли в эпигастральной области, повышенная утомляемость, тошнота с рвотой;

опорно-двигательного аппарата – суставные и мышечные боли, неадекватная мышечная активность;

органов дыхания – воспаление верхних дыхательных путей, инфекции и расстройство дыхания;

зрительной системы – нарушение цветоощущения, воспаление конъюнктивы.

Медицинская практика отметила в случае применения Силденафила ряд акцидентных состояний в форме гриппоподобного синдрома, релаксации гладкой мускулатуры сосудов с последующим расширением их просвета, высыпания на коже, инфицирования системы мочевыведения, проблемы с предстательной железой.

Противопоказания

Средство запрещено принимать при повышенной сенсибилзации к некоторым компонентам изделия, нехватке лактазы, непринятии лактозы, несовершеннолетним лицам. По некоторым данным продукт не желательно использовать вместе с ритонавиром. Также не рекомендуется назначать лекарство женскому полу. С внимательностью рекомендуется употреблять медикамент Силденафил при болезни Пейрони, ангуляции и других патологиях полового органа; кровотечениях, язвенных поражениях ЖКТ, проявляющихся в острой форме; ретините пигментном, передающемся по наследству; недостаточной работе сердца, болевом синдроме в области грудной клетки; после инсульта, аритмии в тяжелой форме, повышенном кровяном давлении; гипотонии.

Применение при беременности

Данный медикамент не предназначен для использования женщинами.

Способ и особенности применения

Капсулы вводят в середину. В основном врач вписывает по 0,05 г. Иногда норма корректируется. При этом учитываются некоторые особенности организма человека, переносимость изделия. Количество разрешается увеличивать до 0,1 г или уменьшать до 0, 025 г. Не рекомендуется употреблять установленную дозировку больше 1 раза в 24 часа. При недостаточной работе почечной организации, которая протекает в легкой или средней форме, изменение объема материала не требуется. Если же обнаруживается дисфункция в тяжелой форме, то число медикамента понижается до 25 мг. Чтобы стало возможным применение средства Силденафил с материалами, относящимся к α-адреноблокаторам, необходимо привести в норму гемодинамику. За состоянием пациента должен следить специалист. Иногда ему приходится уменьшать дозировку первого. Изменение количества вещества людям преклонного возраста не требуется.

Совместимость с алкоголем

Ученые утверждают, что спиртные продукты в любом виде во время приема фармакологических средств вредят организму. По некоторым данным все эффекты, которые производит лекарство – положительные и отрицательные, при употреблении алкалоидов усиливаются. Поэтому у больного могут развиваться нежелательные реакции систем. Силденафил относится к химическим материалам, поэтому его комбинация с алкогольными напитками всегда вызовет нежелательные симптомы. Изделие, которое содержит спирт и медикаменты для потенции, приводят к расширению сосудистых структур. Их сочетание вызывает у человека кружение головы, понижение показателей артериального давления, расстройство ССС, коллапс. Особое внимание следует обратить на функционирование печени. Данные вещества негативно отражаются на ее деятельности. Если же ввести их одновременно, то произойдет двойная нагрузка на этот важный орган. Последствия могут быть непредсказуемыми. Работа почек также может нарушаться. Структура удаляет из организма продукты распада алкалоидов и метаболические соединения препарата. Нередко такие процессы приводят к развитию сложных патологий. Согласно некоторым исследованиям, основное вещество фармакологического продукта на много медленнее внедряется в кровь при воздействии алкоголя, нежели без него. Если пациент желает поправить свое здоровье, он должен четко следовать рекомендациям доктора и воздерживаться от применения спиртных напитков.

Взаимодействие с другими лекарствами

Основным путём распада Силденафила является действие изоферментов цитохромов, замедлители которых уменьшают скорость очистки организма от лекарственных продуктов обмена веществ, а индукторы - увеличивают скорость ферментации. Одновременное введение исходного материала с Циметидином, являющимся специфическим замедлителем процесса ферментации, способствует возрастанию плотности активного компонента в плазме кровяной субстанции немногим более, чем наполовину. Однократное употребление медикамента в дозировке 0,1 г наряду с:

эритромицином вызывает рост коэффициента AUC в 2, 8 раза;

саквинавиром (замедлитель ВИЧ ферментов) приводит к увеличению Cmax в 1,4 раза, а AUC - в 3,1 раза;

ритонавиром к повышению Cmax в 4 раза, AUC – более, чем в 10 раз.

По истечению суток плотность химматериала в сыворотке крови равняется 200 нг/мл, что соответствует сведениям о ярком проявлении влияния ритонавира на кинетические факторы химикобиологических процессов, происходящих с метаболитами цитохрома. Комбинирование ритонавира с рассматриваемым фармпродуктом не рекомендуется. При введении материала Силденафил в назначенной дозировке больным, которые одновременно получают активные замедлители ферментов цитохрома, если максимальная концентрация действующего ингредиента при этом не превосходит 200 нмоль, то вещество хорошо принимается организмом. Однократное введение щелочных соединений на основе гидроксидов магния или алюминия не изменяет биологическую всасываемость исходного медикамента. Использование ингибиторов ферментации в виде толбутамида, варфарина, тиазидов и тиазидоподобных мочегонных соединений наряду с лекарством дженерик Силденафил не вызывает нежелательных реакций и не влияет на фармакокинетические характеристики последнего. Применение Азитромицина в дозе 500 мг/сут на протяжении 3-х суток не воздействует на параметры концентрации, скорость утилизации продуктов распада лекарственных метаболитов, период полувыведения взаимодействующих медикаментов. Фармакологическое средство усугубляет гипотоническое влияние нитратных соединений, независимо от длительности их применения и протекания патологических процессов. Поэтому совместное введение вещества и донаторов окиси азота запрещено. У мужчин, болеющих патологиями предстательной железы, при одновременном использовании Силденафила и доксазозина наблюдалось головокружение, но без признаков обморочного состояния. Средство не вызывает побочных эффектов в виде увеличения времени кровоизлияний в случае совместного использования с ацетисалициловым кислотным соединением.

Передозировка

При однократном внедрении химпродукта в дозе до 800 мг коллатеральные явления можно сравнить с подобными, которые встречаются при употреблении более низких дозировок. Отличие наблюдается лишь в частоте формирования данных симптомов.

Аналоги

Кроме вышеназванных веществ, похожих на исходный медикамент по клинической и терапевтической картине воздействия, существует ряд лекарств, отличающихся коммерческим наименованием. К ним относятся следующие аналоги: Виагранде, Випрогра, Камагра, Потенциале, Пеметра, Силафил, Северная звезда, Импаза, Сеалекс и другие.

Условия продажи

Лекарство относится к средствам, которые следует принимать только по назначению доктора. Поэтому в аптечной торговле его реализуют при наличии у покупателя соответствующего рецепта.

Условия хранения

Препарат нужно содержать в недоступном для несовершеннолетних лиц месте при температуре не более 25 °C.