Симулект

Фармакологические свойства

Препарат Симулект считается специфическим иммунодепрессантом, изготовленным на основе моноклональных антител, произошедших в общей плазматической клетке-предшественницы. Работают антитела против α-цепи нейрона интерлейкина, который активирует пролиферацию Т-клеточных организаций. Вещество блокирует выход гормоноподобных структур и не позволяет развиваться негативному процессу миелосупрессии.

Результативность медикамента в предупреждении реакции невосприимчивости пересаженной ткани у людей с трансплантированной почкой была продемонстрирована при проведении специального эксперимента. В продолжение года пациенты получали Симулект и плацебо вместе с базовым лечением в виде микроэмульсионного циклоспорина и глюкокортикоидных препаратов. Итогом стало отсутствие отторжения искусственного продукта в течение, как 6 месяцев, так и всего года исследований. Повторяемость острой невосприимчивости была намного ниже у пациентов, принимавших средство вместе с общей иммуносупрессивной терапией.

Количество прецедентов утраты трансплантата у больных, принимавших препарат, равнялось 6%, в то время, как в группе, принимавшей плацебо, это число достигло 10%. Частота события потери пересаженного материала в результате проведенного эксперимента у детей с трансплантированной почкой составила чуть более 14% в течение полугода и - 23% через год после операции.

Состав и упаковка выпуска

Активным компонентом лекарства Симулект считается соединение базиликсимаб, приготовленное в форме просушенного вещества. Масса имеет белый или сероватый оттенок. Дополнительным компонентом для неё служит вода для инъекций. Помещается порошок во флакон.

Показания к применению

Назначается химсредство для предупреждения появления реакции невосприимчивости пересаженного материала с впервые трансплантированной почкой, как у взрослых людей, так и у несовершеннолетних лиц.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

T86.1 Некроз или невосприимчивость пересаженного органа почки; Z94.0 Наличие пересаженной почки.

Побочные эффекты

Представленные ниже акцидентные симптомы основываются на данных, полученных при осуществлении 4-х контролируемых тестов с использованием проверяемого компонента, плацебо, а также стандартных препаратов на основе циклоспорина, азатиоприна, микофенолата, мофетила и глюкокортикоидных медикаментов. В одном из опытов пациентам с пересаженным органом почки вводился Симулект, антилимфоцитарные антитела и стандартные лекарства на основе иммуносупрессивной терапии. В ходе экспериментов было выяснено, что повторяемость коллатеральных явлений, которые регистрируются у больных с трансплантированной почкой, после приема препарата не увеличивается. Результаты сравнивались с группами пациентов, которые получали плацебо. Оказалось, что значительных отклонений в сторону ухудшения не было. Общая повторяемость отрицательных эффектов, причиной которых стало использование Симулекта, не имела существенной разницы с теми фактами, когда принималось средство без явных лечебных свойств. Сравнение проявлений у групп лиц, получавших медикамент и антилимфоцитарные поликлональные химпрепараты, показало, что побочное действие базиликсимаба встречается в несколько раз реже, чем при терапии с использованием антител. При этом чаще всего нежелательный эффект выражался в виде: • непроходимости фекальных масс или, наоборот, поноса; • инфицирования системы мочевыделения; • болевых симптомов местной локализации, вызванных хирургическими мероприятиями; • тошноты, периферической отечности; • повышения артериального давления; • падения уровня гемоглобина и эритроцитов; • повышения содержания, холестерина, калия и креатинина в кровяной массе; • снижения количества фосфатов в организме; • развития инфекционных процессов ЛОР-органов. Проводившиеся тесты у детей с массой тела менее 35 кг и выше показали, что двухкомпонентная терапия на основе медикамента Симулект и иммунодепрессантов чаще всего вызывала инфицирование мочевыводящей структуры, избыточный рост волосяного покрова на всех участках тела, воспаление слизистой оболочки носовых проходов; лихорадочное состояние, высокое артериальное давление; вирусные заражения, запоры. Повторяемость опухолевых образований при использовании продукта по сравнению с другими медикаментами не имела сильных отличий в ту или иную сторону. К примеру, развитие лимфом встречалось у пациентов, принимавших: • Симулект - с частотой 0,1%; • плацебо – 0,3%; • поликлониальные противолимфоцитарные антитела – 0%. Другие формы онкологических проявлений регистрировались, практически, с похожими показателями. В инструкции по применению отмечено, что повторяемость инфекционных патологий у всех трех категориях тестируемых также была сходной, в пределах 75%. Тяжелые формы заражения встречались с частотой 24-26%. Цитомегаловирусная патология зафиксирована в диапазоне 14-17% случаев. Прецеденты со смертельным исходом имели место во всех группах, и самой часто причиной становилось инфицирование. Надзорные постмаркетинговые сведения показывают, что нежелательные проявления гиперсенситивности или аллергенных реакций в форме накожных высыпаний, отечности, бронхоспазмов; отека легочной структуры, сердечной и дыхательной дисфункции; наблюдаются очень редко, примерно, один случай на 1000. Патология выхода цитокинов в момент или после введения инфузии Симулект не зафиксирована, что не давало повода к использованию глюкокортикостероидных препаратов.

Противопоказания

Ограничения на использование средства Симулект, содержащего в качестве активного ингредиента базиликсимаб, касаются случаев его индивидуальной непереносимости.

Применение при беременности

Тестирование с использованием препарата и участием пациенток, вынашивающих ребенка, а также кормящих матерей, не проводилось. Поэтому достоверных сведений о влиянии базиликсимаба на состояние здоровья больных не существует. Достоверно известно, что как иммуноглобулин, вещество способно проходить через плацентарную защиту и влиять на процесс формирования плода, а также проникать в грудное молоко. Чтобы избежать отрицательных последствий в период эмбрионального и постнатального развития ребенка, перед назначением целесообразно оценить возможный риск использования медикамента. Установлено, что при лактации женщинам, принимавшим Симулект, рекомендуется перевести новорожденного на искусственное питание в течение двух месяцев после получения завершающей дозы лекарства.

Способ и особенности использования

Назначение препарата вправе делать только доктора, которые считаются специалистами в области использования иммуноглобулинов и иммунгодепресантов в отношении пациентов, перенесших сложные операции по трансплантации органов. В медицинских учреждениях, которые практикуют лечение с введением базиликсимаба, должны быть в наличии специальные инструменты, оборудование и медикаменты для осуществления оздоравливающих и реанимационных процедур. Поскольку аллергенные реакции скоротечны и иногда могут привести к фатальному исходу на фоне комплекса сильнодействующих соединений, все манипуляции должен уметь выполнять хорошо подготовленный персонал. Зафиксировано несколько прецедентов развития осложнений с характерными реакциями повышенной сенситивности, которые требовали проведения немедленной симптоматической терапии. Обычно регистрировалась одышка, повышение частоты сердечных сокращений; отек легких с последующей дисфункцией дыхания; зуд, крапивная лихорадка, понижение артериального давления. Дальнейшее выполнение инфузий средства Симулект в этом случае исключено. У людей, которым была проведена операция по пересадке почек и находящимся на стандартном иммуносупрессивном лечении, возможно распространение лимфопролиферативных патологий и заражений, которые у здорового человека обычно не проявляются. Медикамент вводят в два приема. Первый раз он внедряется за два часа до операции по пересадке. При этом доктора должны быть уверенными, что трансплантация не будет отменена, а больной переведен на стандартную иммуносупрессию. Вторая инфузия базиликсимаба проводится чрез 4 суток после пересадки. Введение этой дозы не проводится при появлении признаков отторжения или осложнений, вызванных повышенной сенситивностью к препарату после первой процедуры. По инструкции раствор вводится внутривенным путем капельно или струйно. Взрослым назначается общая доза в количестве 40 мг в два приема по 20 мг. Детям с весом тела до 35 кг норма лекарства не должна превышать 20 мг также в два приема по 10 мг. Несовершеннолетним лицам с массой тела более 35 кг первоначальная норма не отличается от количества, показанного для взрослых пациентов. Больным старшей возрастной группы дозировка вещества не корректируется. Перед использованием изделия порошок растворяют в 5 мл инъекционной жидкости. Готовая эмульсия прозрачна, бесцветна, изотонична, не должна иметь посторонних включений. Максимальный срок хранения готового раствора при температурном режиме от 2 до 8°С составляет не более суток, а при комнатных температурных показателях – не дольше 4 часов.

Взаимодействие с другими лекарствами

Метаболические реакции между веществом Симулект и прочими фармакологическими химсредствами маловероятны. Традиционная совместная терапия с введением системных антивирусных, противогрибковых медпрепаратов к существенному ухудшения состояния больных не приводила. Такая же картина наблюдалась при комплексном использовании анальгетиков, β-адреноблокаторов, антагонистов кальция, противогипертензивных средств, мочегонных, глюкокортикостероидных медикаментов. У взрослых больных, которым была проведена трансплантация печени, фармакокинетические параметры соответствовали клиренсу 75 мл/ч с отклонением в ту или иную сторону 24мл/ч. Причиной этому была потеря лекарства Симулект с асцитическим веществом при проведении дренажа брюшной полости и постхирургическое кровотечение. Статистика свидетельствует, что прецеденты по отмиранию трансплантата наблюдались у 14% пациентов в первые три месяца после пересадки.

Передозировка

Проведенные тестирования по поводу однократного внедрения медикамента Симулект до 60 мг и суммарного его количества в течение 24 дней в объеме 150 мг показали безопасность терапии.

Аналоги

Препаратов, схожих с исходным медикаментом, не производится.

Условия реализации

Лекарство отпускается в аптеках по рецепту доктора.

Условия хранения

Симулект надо содержать в недоступном для несовершеннолетних лиц месте при температурном режиме от 2 до 8°С. Срок хранения – не более 3-х лет. Готовый раствор разрешается хранить при температуре 18°С не более 4-х часов. Затем неиспользованный лиофилизат рекомендуется утилизировать.