Стелара

Немного фактов

Стелара ингибитор интерлейкина, обладающий иммунодепрессивным действием. Содержит в себе антитела, которые специфически воздействуют на субъединицы р40 интерлейкинов типа ИЛ-12 и ИЛ-23. Препарат используется в дерматологической практике для лечения вульгарного псориаза. Его действующие компоненты уменьшают влияние цитокинов, продуцируемых лейкоцитами, на активность иммунокомпетентных клеток. За счет этого прерывается цепь патологических реакций, имеющих ключевое значение в прогрессировании псориаза.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Противопсориатический препарат предназначен для лечения болезней класса XII группы L00-L99.

Лекарственная форма и состав

Стелара раствор для парентерального введения с единичными вкраплениями частиц белкового происхождения. В его состав входят:

• устекинумаб;
• вода для инъекций;
• L-histidine;
• эмульгатор;
• олигосахариды.

Бесцветный раствор выпускается в специальных одноразовых шприцах объемом по 0.5 мл, 1.0 мл или 2.0 мл. В каждом из них содержится по 45 мл или 90 мг действующего вещества.

Фармакотерапевтические свойства

В медпрепарате содержатся человеческие антитела IgGlk, которые обладают специфической активностью по отношению субъединицам р40 цитокинов ИЛ-12 и Ил-23. Лекарство угнетает активность информационных молекул и препятствует их присоединению к рецепторам типа ИЛ-12Rb1. За счет этого нарушается экспрессия рецепторов на поверхности иммунокомпетентных клеток.

Действующие вещества препарата не способны объединяться с ИЛ-12 и ИЛ-23, которые уже имеют связь с белковыми рецепторами. В связи с этим Стелара не принимает участие в формировании антителозависимой цитотоксичности.

Антигенпрезентирующие клетки секретируют гетеродимерные цитокины, к которым относятся ИЛ-12 и ИЛ-23. Они принимают участие в иммунных процессах, которые стимулируют активацию CD4 +Т-клеток и NK-клето. Но при развитии дерматологических патологий регуляция скорости биосинтеза ИЛ-12 и ИЛ-23 нарушается. Иммунодепрессант ликвидирует влияние гетеродимерных цитокинов на передачу сигналов внутри клеток и выработку гормоноподобных белков.

Стелара обрывает цепь патологических реакций и продукцию цитокинов, которые провоцируют развитие псориатического артрита и вульгарного псориаза. Устекинумаб нарушает процесс образования цитокинов типа TH1 и TH17, которые относятся к основным звеньям патогенеза дерматологической болезни.

Фармакокинетические свойства

Предельная концентрация активных компонентов в крови после введения противопсориатического раствора наблюдается через 8.5 суток. При этом биодоступность после парентерального введения не превышает 58%. Пути метаболизма Стелары не были определены.

При подкожном введении растворного иммунодепрессанта в течение 3 месяцев накопление устекинумаба в крови не наблюдается. Согласно результатам фармакокинетического анализа, употребление спиртосодержащих напитков и табакокурение никак не влияет на период полураспада активных компонентов и их терапевтическую активность.

Показания к применению

Препарат Стелара используется в терапии дерматологических патологий у больных, достигших 12-летнего возраста. Показаниями к назначению иммунодепрессанта являются:

• бляшечный (вульгарный) псориаз средней и тяжелой степени развития;
• псориатический артрит средней и тяжелой степени развития.

Лекарственный раствор может использоваться в качестве монопрепарата или в составе комбинированной терапии вульгарного псориаза у пациентов в возрасте от 12 лет. Стелара комбинируется с Метотрексатом при прохождении курсовой терапии псориатического артрита.

Режим дозирования

Оптимальная доза препарата 45.0 мг в сутки. Спустя 28 дней делают вторую подкожную инъекцию. После стабилизации состояния раствор вводят 1 раз в 12 недель. В тех случаях, когда масса пациента превышает 100 кг, дозировку повышают до 90.0 мг. В случае неэффективности лечения в течение 25-30 недель необходимо заменить Стелару другим противопсориатическим средством.

Больным, у которых фармакологическая эффективность препарата выражается слабо, повышают дозировку до 90.0 мг через каждые 3 месяца. При отсутствии нужного эффекта раствор вводят через каждые 2 месяца.

Во время медицинских испытаний влияние возраста пациента на клиренс и объем перераспределения иммунодепрессанта не было установлено. Поэтому при лечении больных старше 55 лет схему терапии и дозировку не корректируют.

Указания по использованию раствора

Перед использованием медпрепарата нужно внимательно рассмотреть стеклянный флакончик или содержимое шприца. В жидкости могут содержаться единичные вкрапления белковых соединений. При потемнении раствора и наличии осадка использовать иммунодепрессант нельзя.

В процессе терапии смешивать препарат Стелару с другими лекарственными растворами нельзя. Если пациенту назначили 90.0 мг иммунодепрессанта, необходимо сделать две инъекции шприцами объемом по 45.0 мг. Раствор вводится в нижнюю часть живота или в бедро. При наличии псориатических высыпаний на указанных участках можно ввести инъекцию в область плеча.

Беременность и грудное вскармливание

При изучении свойств Стелары животным вводили раствор в концентрации, которая в 45 раз превышала оптимальную терапевтическую дозу для людей. Токсическое и тератогенное действие медпрепарата на внутриутробное развитие эмбриона не было установлено. Но результаты медицинских исследований применимы к человеку не всегда.

Достоверно неизвестно, могут ли действующие компоненты иммунодепрессанта воздействовать на репродуктивную активность женщины и особенности развития плода. Кроме того, устекинумаб экскретируется в грудное молоко. В связи с этим нежелательно использовать лекарственный раствор во время гестации и кормления грудью.

Совместимость с алкоголем

Согласно инструкции по применению иммунодепрессанта, употребление спиртосодержащих напитков никак не влияет на фармакокинетические свойства устекинумаба.

Взаимодействие с медикаментами

Полноценных исследований медикаментозного взаимодействия устекинумаба с участием людей не проводилось. Параллельное применение противопсориатического средства с медикаментами, которые используются в терапии псориаза (Левотироксин, Ибупрофен, Метформин), не приводит к ухудшению самочувствия.

На фармакокинетику активных веществ не влияет прием пероральных кортикостероидов и анти-TNFα медпрепаратов. При параллельном применении субстратов CYP450 дозировку не уменьшают.

Передозировка

Разовое введение дозы до 6.0 мг на 1 кг веса не сопровождается обострением симптомов дозолимитирующей токсичности. При превышении назначенной врачом дозировки нужно контролировать состояние пациента. В случае обнаружения токсических реакций необходимо начать паллиативную терапию.

Побочные реакции

Согласно инструкции, иммунодепрессант нечасто вызывает побочные эффекты. При прохождении противопсориатической терапии больные чаще всего жаловались на:

• головные боли;
• ринофарингит;
• стоматологические инфекции;
• воспаление дыхательных путей;
• крапивницу;
• ангионевротический отек;
• депрессию;
• парез лицевого нерва;
• диспепсические явления;
• эксфолиативный дерматит;
• воспаление подкожной клетчатки.

Не исключено развитие местных реакций после введения раствора кожный зуд, покраснение, отек кожи, гематомы и т.д. Чтобы предотвратить побочные эффекты, рекомендуется чаще менять места для уколов.

Противопоказания

Препарат Стелара не назначается детям, которые не достигли 12-летнего возраста. Абсолютными противопоказаниями к применению противопсориатического средства являются:

• туберкулез в анамнезе;
• рецидивы инфекционных болезней;
• беременность и лактация;
• повышенная чувствительность к устекинумабу;
• злокачественные опухоли.

Лечение иммунодепрессантом проводится под наблюдением врача при рецидивирующих паразитарных патологиях, а также септических воспалениях бактериального и микотического генеза.

Особые указания

Стелара селективный иммунодепрессант, который влияет на реактивность организма. Длительный прием медпрепарата может сопровождаться реактивацией инфекций, которые до начала терапии находились в латентной фазе.

В ходе медицинских исследований было выявлено, что у большинства пациентов с серьезными инфекционными патологиями в анамнезе наблюдались рецидивы инфекций. По этой причине лекарственный раствор нежелательно использовать лицам с вялотекущими инфекциями, в особенности с туберкулезом.

Информация о фармакокинетике противопсориатического средства у пожилых людей, а также больных с нарушением функций органов детоксикации отсутствует. Анализ среди лиц старше 60 лет не обнаружил негативного воздействия возраста на объем распределения действующих веществ и величину клиренса.

Безопасность противопсориатического раствора у детей дошкольного возраста не изучалась. Стелара используется в педиатрии при лечении пациентов от 12 лет, но только в условиях стационара. Дозировка зависит от массы тела ребенка. Если она не превышает 60 кг, назначают не более 0.75 мг на 1 кг веса, если больше 45 мг на 1 кг веса.

При исследованиях медпрепарата на животных выяснилось, что его действующие компоненты могут влиять на биологическую способность приматов к зачатию. В связи с этим женщинам репродуктивного возраста следует использовать пероральные контрацептивы на протяжении курса терапии, а также в течение 15-16 недель после его окончания. Компоненты медпрепарата способствуют повышению фертильности и, как следствие, вероятности нежелательной беременности.

Аналоги

В случае необходимости средство заменяется антидепрессантами, которые обладают выраженной противопсориатической активностью:

• Локоид;
• Имунофан;
• Эльтеанс;
• Псориатен;
• Кортомицетин.

Некоторые из вышеперечисленных средств отпускаются в аптечных сетях без предписания врача. Однако перед их использованием рекомендуется проконсультироваться с дерматологом. Нерациональное использование медикаментов чревато обострением псориаза или псориатического артрита.

Условия продажи и хранения

Растворный иммунодепрессант отпускается только при наличии письменного назначения от дерматолога. Хранить раствор нужно в защищенном от света месте при соблюдении температурного режима 2-8 градусов Цельсия. После замораживания использовать медпрепарат не рекомендуется. Предельный срок годности составляет 24 месяца с момента выпуска.