Сульфасалазин Ен

Немного фактов

Сульфасалазин Ен кишечный препарат антифлогистического и противомикробного действия. Обладает выраженной бактериостатической активностью по отношению к кишечным палочковидным бактериям, диплококкам, гонококкам и другим грамотрицательным микробам. Применяется в гастроэнтерологической практике при лечении неспецифического язвенного колита (НЯК) и хронических заболеваний ЖКТ.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Сульфасалазин лекарство из группы сульфаниламидов, которое используется в терапии заболеваний класса К50 регионарный энтерит/ К51 язвенный колит/ М06.9 неуточненный ревматоидный артрит.

Форма выпуска и биохимический состав

Комбинированный кишечный медпрепарат выпускается в виде светло-желтых двояковыпуклых таблеток круглой формы, в которых содержатся:

• сульфасалазин;
• оксид кремния;
• метакриловая кислота;
• низкомолекулярный поливинилпирролидон;
• эфир лимонной кислоты;
• макроголь;
• прежелатинизированный крахмал;
• пищевые добавки Е171 и Е172;
• сополимер этилокрилата;
• тальк;
• стеарат магния.

В таблетках содержится по 500.0 мг действующего вещества. Упаковываются в жесткие контурные блистеры по 10 штук. В бело-зеленой пачке содержится 5 блистеров, т.е. 50 таблеток.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Противомикробный препарат обладает антифлогистическими свойствами. По биохимической структуре является совокупностью 5-амисалициловой кислоты и сульфидина. Незначительная часть сульфаниламидов абсорбируется в ткани из слизистой толстого кишечника, а затем рассредоточивается в клетках соединительной ткани.

На сульфасалазин оказывает влияние микрофлора кишечника, вследствие чего он расщепляется на 5-аминосалициловую кислоту и сульфидин. Оба компонента обладают выраженными бактериостатическими и противовоспалительными свойствами. Сульфидин быстрее проникает в ткани и сразу же купирует в них воспалительные реакции. За счет этого устраняются местные проявления кишечных заболеваний боли, жжение, чувство сдавливания кишечника и т.д.

Основная часть сульфасалазина проходит процесс вынужденного расщепления в условиях кишечной среды. В связи с этим часть новообразовавшихся веществ опять возвращается в кишечник вместе с током желчи. Действующие компоненты накапливаются преимущественно в соединительных и перитонеальных тканях, а также плевральном экссудате.

Около 35% 5-амисалициловой кислоты расщепляются в результате ацетилирования. При этом процесс элиминации метаболитов происходит при участии органов детоксикации, в особенности почек. Оставшиеся 65% 5-амисалициловой кислоты выводятся из организма вместе с каловыми массами.

Процесс инактивации компонентов сульфасалазина происходит главным образом в паренхиме. Скорость течения метаболических процессов зависит от интенсивности ацетилирования.

Показания к применению

Кишечный препарат используется в гастроэнтерологии при лечении септического воспаления в ЖКТ. Абсолютными показаниями к назначению Сульфасалазина Ен считаются:

• среднетяжелые стадии хронического воспаления ЖКТ;
• регионарно-терминальный илеит;
• идиопатический ревматоидный артрит;
• регионарный энтерит;
• неспецифический язвенный колит;
• иммуноопосредованные гранулематозные воспаления ЖКТ;
• желудочно-дуоденальная форма болезни Крона.

Лекарство применяется для профилактики рецидивов язвенного колита и проктита, а также предупреждения генерализации воспалительных процессов и образования очагов поражения в подвздошной кишке.

Режим дозирования

Таблетки принимаются внутрь сразу после употребления пищи. Их глотают целиком, запивая 150-200 мл минеральной или кипяченой (не горячей) воды. Рекомендуется принимать Сульфасалазин примерно в одно и то же время дня.

В связи с высокой вероятностью возникновения побочных реакций, кишечный препарат не назначается детям, которые не достигли 6-летнего возраста. Дозировка зависит от локализации очагов воспаления и типа возбудителя инфекции:

• болезнь Крона и НЯК: в первые сутки по 500.0 мг 4 раза, во вторые по 1.0 г 4 раза, в третьи и последующие по 2.0 г 4 раза;
• идиопатический ревматоидный артрит: на протяжении недели по 500.0 мг 1 раз в день, на протяжении второй недели по 500.0 мг 2 раза в день, на протяжении третьей недели по 500.0 мг 3 раза в день и т.д.

Согласно инструкции по применению, при лечении детей от 10 до 16 лет оптимальную дозу медпрепарата определяют по массе тела. Если она не превышает 50 кг, назначают по максимум 500.0 мг 4 раза в день. Использовать противовоспалительное средство для профилактики обострений гастроэнтерологических заболеваний у детей и подростков весом до 60-65 кг не рекомендуется.

Предельная суточная доза сульфасалазина для взрослых составляет 8.0 г, а для детей не более 2.0 г. Длительность терапии зависит от скорости регресса воспалительных процессов и в среднем составляет 30-50 дней.

Беременность и лактация

Во время вынашивания плода применение противовоспалительного кишечного средства возможно исключительно по показаниям. При этом врач подбирает минимально возможную терапевтическую дозу. В случае улучшения самочувствия пациентки рекомендуется прекратить терапию в последнем триместре беременности.

Сульфидин и 5-амисалициловая кислота могут проникать в грудное молоко. При назначении лекарства в период лактации необходимо решить вопрос о переводе ребенка на искусственное вскармливание. Действующие компоненты могут вызвать раздражение слизистой ЖКТ новорожденного, а также нарушить естественную микрофлору.

Совместимость с алкоголем

Употребление этанолсодержащих напитков повышает риск развития геморрагического синдрома и кровотечений в кишечнике. В связи с этим нежелательно принимать алкоголь при прохождении терапии пероральными противомикробными средствами.

Взаимодействие с медикаментами

Согласно результатам фармакокинетических исследований, сульфасалазин препятствует всасыванию в кровь компонентов Дигоксина (кардиотоническое лекарство) и фолацина. В связи с этим комбинировать упомянутые медпрепараты не рекомендуется.

Сульфидин потенцирует терапевтическое действие цитостатиков, иммунодепрессантов, гипогликемических медикаментов и непрямых антикоагулянтов. При одновременном приеме лекарств, угнетающих процессы кроветворения, повышается вероятность миелосупрессии.

Следует отказаться от применения пероральных антибиотиков на время терапии, т.к. они негативно влияют на микрофлору кишечника и тем самым снижают фармакологическую эффективность противовоспалительных таблеток в терапии язвенного колита.

Особые указания

На протяжении всего периода лечения нужно не реже 1 раза в месяц делать анализ мочи и активности печеночных ферментов в крови. В особенности это касается лиц, страдающих печеночной и почечной недостаточностью.

С осторожностью нужно использовать кишечный препарат пациентам с идиопатическим ревматоидным артритом. Неадекватное лечение может привести к развитию сывороточной болезни, печеночной недостаточности и сильных головных болей.

Передозировка

Инструкция по применению кишечного препарата содержит информацию о случаях передозировки. Ошибочный прием более 8.0 г медпрепарата в день может сопровождаться такими побочными эффектами, как:

• пространственная дезориентация;
• кристаллурия;
• гиперсаливация;
• боль в эпигастрии;
• изжога;
• рвотные позывы;
• судороги;
• расширение зрачков;
• гематурия;
• задержка мочи.

При проявлении патологической симптоматики необходимо спровоцировать рвоту и промыть кишечник. Для предупреждения осложнений желательно провести ощелачивание урины и принудительный диурез. Больным с почечной недостаточностью и задержкой мочи следует воздержаться от потребления жидкости до нормализации состояния.

Побочные эффекты

Согласно инструкции, возникновение побочных эффектов возможно по причине повышения уровня действующих компонентов в плазме крови. В большинстве случае на нежелательные реакции со стороны мочеполовой системы, ЖКТ, органов дыхания, ЦНС, кожи и лабораторных показателей жалуются пациенты с ревматоидным артритом:

• неинфекционный менингит;
• звуковые галлюцинации;
• панкреатит;
• периферическая нейропатия;
• олигоспермия;
• нефротический синдром;
• инфильтрация легочной ткани;
• медикаментозный гепатит;
• гемолитическая анемия;
• гипопротромбинемия;
• агранулоцитоз;
• макроцитоз;
• интерстициальный пневмонит;
• гиперактивность щелочной фосфотазы;
• злокачественная экссудативная эритема;
• узловатый полиартериит;
• генерализованные кожные высыпания;
• периорбитальная отечность;
• окрашивание мочи.

При ухудшении самочувствия терапию прекращают или заменяют Сульфасалазин медикаментами с меньшим спектром побочных эффектов.

Противопоказания

Относительными противопоказаниями к употреблению кишечного противовоспалительного средства являются:

• нейтропения;
• возраст до 6 лет;
• дисфункция печени и почек;
• глюкозо-6-фосфатдегидрогеназная недостаточность;
• гиперчувствительность к сульфонамидам;
• апластическая анемия;
• масса тела до 35 кг;
• порфириновая болезнь.

Лечение проводится под наблюдением врачей при бронхиальной астме и склонности к аллергии. Не исключено развитие перекрестных реакций в случае параллельного использования ингибиторов карбоангидразы и тиазидных диуретиков.

Аналоги

Заменителями Сульфасалазина являются лекарства со схожими фармакотерапевтическими свойствами:

• Асакол;
• Салазопирин;
• Самезил;
• Мекасол.

Условия продажи и хранения

Медпрепарат продается в аптечных сетях только при наличии рецепта. Хранить его нужно в недоступном для маленьких детей месте при температуре 17-25 градусов Цельсия. Максимальный срок годности таблеток составляет 5 лет.