Тамоксифен

Фармакологические свойства

Препарат Тамоксифен относится к нестероидным противоопухолевым и антиэстрогенным средствам. Он замедляет активность периферических эстрогенных нейронов, находящихся в клетках-мишенях и развивающихся в них злокачественных образований. Химпродукт способствует формированию совокупности кофактора переноса, транслирующегося в ядерную часть клетки и предотвращающего ее неконтролируемый рост.



Впервые материал был получен в начале 70-х годов прошлого века. Он стал открытием среди антиэстрогенных препаратов, входящих в группу селективных модуляторов нейронов эстрогена. Антигонадотропное действие средства заключается в угнетении секреции гипофизом гонадотропных гормональных соединений. Результатом чего становится ингибирование синтеза простагландинов и клеток опухоли, которые активируются эстрогенами.



Однократного приема суточной нормы фармпрепарата достаточно, чтобы на несколько недель приостановить негативное влияние эстрогенов. Благодаря выделению гипофизом гонадотропных гормональных веществ начинается овуляция у женщин, если до этого момента она отсутствовала. При пониженной плотности сперматозоидов в семенной жидкости у мужчин лекарство вызывает рост плотности мужских и женских гормонов, а также лютеинизирующего гормона. Медикамент и некоторые его продукты распада демонстрируют качества сильных замедлителей – оксидаз со смешанными возможностями структуры цитохрома гепатобилиарной системы. Однако клиническая значимость данных эффектов не установлена. Иногда Тамоксифен проявляет активность и при новообразованиях, которые не зависят от функционирования эстрогенов. Химматериал имеет слабое влияние, напоминающее действие женских гормонов, на жировой спектр плазмы кровяной субстанции, ткань эндометрия и костей. Всасывание вещества достаточно высокое и максимального показателя после введения его через рот достигает в течение 4-7 часов. Стабильная концентрация в плазме формируется через месяц лечения при суточной дозировке, соответствующей 40 мг. С высококонцентрированными протеинами крови медикамент связывается практически полностью. Реакция метаболизма происходит путем образования двухатомных спиртов, ацетилирования N-оксидов на основе биосинтетического процесса конъюгации, характеризующегося присоединением к лекарственному материалу или его продуктам распада ряда химических групп. Продукты распада выводятся в два этапа в основном с каловыми массами и в небольшом количестве через мочевыделительную систему. На первом этапе период полувыведения составляет 7-14 часов, на втором – около недели.

Состав и форма выпуска

В формуле препарата основным действующим элементом является тамоксифен цитрат. Изготавливается средство в таблетированной форме.

Показания к применению

Химпродукт назначается в случае:

При установленной онкологии груди химпродукт выписывают в качестве дополнительного средства к основным видам терапии: медикаментозным, хирургическим или радиологическим. Мужскому полу фармакологический препарат показан при доброкачественном разрастании грудных желез, если это связано с применением анаболических стероидов. Лицам преклонного возраста химпродукт назначается исключительно доктором.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

С50 Рак молочной железы; С54.1 Рак эндометрия.

Побочные эффекты

Перечень возможных коллатеральных осложнений на фоне введения фармпрепарата очень обширный и включает в себя следующие явления:

Противопоказания

Медикамент Тамоксифен запрещается к назначению при:

Применение при беременности

Препарат в период вынашивания плода и лактообразования к использованию запрещен.

Способ и особенности применения

Схема лечения Тамоксифеном устанавливается для каждого пациента индивидуально, учитывая данные анализов. При раке тканей грудной железы ежедневная норма составляет 20-40 мг. Медикамент принимается сразу, или распределяется на два приема в утреннее или вечернее время. Дозировка фармредства при опухоли эндометрия не должна превышать 30 мг с однократным или двукратным приемом в течение дня. Лечение с использованием химпрепарата достаточно длительное и проводится до исчезновения симптомов заболевания. Цель терапии - сохранение положительного эффекта при условии постоянного введения медикамента. При необходимости химпродукт назначается как дополнительное средство при проведении облучения или в комбинации с цитостатиками. Ежедневная доза принимаемого материала не должна превышать 40 мг. Таблетки глотаются целиком, не разжевываются. Запивать можно небольшим количеством воды. При однократном приеме целесообразно употребление лекарства в утреннее время. В случае введения анаболически-андрогенных стероидов Тамоксифен употребляют, начиная со второй недели стероидной серии. Обусловлено это повышением уровня эстрогенов в конце первых семи дней использования анаболических средств. Иногда советуют вводить препарат вплоть до наступления очередного цикла.

Взаимодействие с другими лекарствами

В результате сочетания лекарства с непрямыми противосвертывающими медикаментами происходит усиление действия последних. Это требует постоянного наблюдения за здоровьем больного с целью своевременной коррекции дозировки антикоагулянтов. В случае приема таблеток Тамоксифен в сочетании с летрозолом происходит снижение его плотности в плазме кровяной среды. Цитостатические фармпрепараты, применяемые совместно с рассматриваемым медикаментом, увеличивают вероятность развития закупорки сосудов тромбами. В комплексе с тегафуром возможно образование цирроза печеночной ткани с последующим формированием признаков гепатита. При совместном введении с химвеществами, содержащими женские гормоны – эстрогены, например, противозачаточные лекарства, наблюдается ослабление эффективности обоих медикаментов. Фармацевтические изделия, уменьшающие количество выводимых катионов кальция, такие как тиазидные мочегонные лекарства, увеличивают риск развития повышенного содержания кальция в кровяной субстанции. Комплексное введение Бромокриптина и Тамоксифена приводит к росту плотности последнего в сывороточной жидкости крови. Средства, употребляемые для понижения кислотности желудочного секрета, к которым относятся антациды и антигистамины , провоцируют раннее начало растворения протекторной поверхности капсул. Оболочка должна сохранять свои защитные функции до попадания лекарства в кишечный отдел. По этой причине время употребления антиэстрогенных таблеток и антацидов должно не совпадать как минимум на один час.

Передозировка

В результате введения овердоз, значительно превышающих назначенное количество препарата, повышаются сегментарные рефлексы вследствие ослабления процессов торможения коры головного мозга. Также на фоне передозировки отмечаются следующие симптомы: головокружение, дрожание конечностей, нарушение походки. В этом случае употребление препарата отменяется и проводится симптоматическое лечение.

Аналоги

Тамоксифен имеет два вида альтернативных средств: по структурному составу и принципу действия. К структурным аналогам относятся: Веро-Тамоксифен, Тамоксифен-Эбеве, Тамоксифен-Ферен и другие. Похожее влияние оказывают Фарестон и Фазлодекс.

Условия продажи

Лекарство реализуется в аптечной сети без рецептурного назначения.

Условия хранения

В соответствии с инструкцией по применению медикамент нужно содержать в защищенном от солнечного света месте. Срок хранения химпрепарата составляет не более 2 лет.