Тамсулозин

Описание препарата

Тамсулозин входит в группу урологических средств. Относится к блокаторам α1-рецепторов адренергических материалов. Нервное окончание локализуются на постсинаптических мембранах, вступая при этом в реакцию взаимодействия с норадреналином, который секретируется нервными окончаниями, постганглионарными нейронами симпатического участка. Применение Тамсулозин - устранение доброкачественных новообразований простаты, формирующихся из железистого эпителия или стромального элемента органа, где расположены кровеносные и лимфатические сосуды.

Форма выпуска, состав и упаковка

Изготавливается медикамент в виде капсул, которые вмещают пеллеты белого цвета. Материал корпуса и крышечки капсул содержат специальные наполнители. Они запрограммированы на определенную скорость и место выделения лекарственного ингредиента. В одном элементе содержится 0,4 мг активного компонента - тамсулозина кислой соли хлористого водорода. Дополнительные части пеллет:

• сорбент микрокристаллической целлюлозы;
• этил акрилатный сополимер;
• полисорбат;
• сложный эфир лимонной кислоты;
• анионоактивное средство в виде натриевой соли лаурилсерной кислоты;
• силикатные минералы.

В состав желатиновой оболочки входит пигмент в виде красного, желтого и черного оксида железа, двуокись титана. Фасуются изделия в блистеры по 10 шт. В картонной пачке помещается 3 блистера. Цена Тамсулозин за 30 единиц - 459 рублей, за 90 – 720 рублей.

Фармакологическое действие

Влияние медикамента характеризуется избирательным конкурентным взаимодействием с α1-протеинами внешней мембраны клеток, особенно с их подтипом α1А и α1D. Результатом становится уменьшение активности гладких мышц простаты, шейки мочевого мешка, уретры и регуляция мочевыделения. Возможности по влиянию действующего ингредиента на α1А-адренорецепторы в 20 раз превышают его реакционные способности по взаимодействию с α1В-адренорецепторами. Таблетки Тамсулозин устраняют признаки воспаления и сопротивления физиологическим процессам, связанным с функционированием простаты. Блокаторы α1 белков понижают кровяное давление, поскольку локализуются на артериолах. Однако существенного снижения АД не происходит у пациентов, если исходное значение давления имеет нормальные показатели. Связываясь с адренорецепторами, адреноблокаторы не активируют их, но препятствуют соединению с катехоламинами с последующим развитием клеточной реакции. Терапевтическое действие химпродукта заметно через 14 дней с момента начала лечения. Но снижение остроты негативной симптоматики появляется с момента введения первых порций лекарства. Абсорбция фармпродукта происходит из кишечного отдела очень быстро и практически полностью. Замедление возникает, если химсредство используется после принятия еды. Равномерное высвобождение лекарственного компонента достигается путем его введения в одно и то же время после употребления продуктов питания. Фармакологические параметры характеризуются линейной кинетикой. Пиковые значения плотности в плазменной части кровяной субстанции наблюдаются через 6 часов после введения одной порции средства. Стабильность наступает на пятый день терапии с ежедневным и регулярным применением Тамсулозина. Наибольшее значение концентрации после этого в плазме на 60% выше, чем после употребления одной порции. Такие выводы сделаны на основании исследования, проведенного в ходе лечения людей старшего возраста. Хотя специалисты предполагают, что похожие результаты могут быть и у более молодых пациентов. Уровень активного компонента у каждого больного имеет значения, отличающиеся после однократного или многократного приема. Максимальная биодоступность наблюдается в процессе взаимодействия с протеинами крови и достигает почти абсолютного значения - 99%. Объем распределения – 0,2 л на килограмм массы человека. В ходе реакций метаболизма Тамсулозин не подвержен явлению «первого прохождения» через печень. Скорость метаболизма замедлена. В ходе трансформации происходит синтез активных производных, которые сохраняют высокий уровень избирательности по отношению к α1-адреноэнергическим белкам. В основном активное вещество присутствует в кровяной плазме в исходном состоянии. На основании сведений исследований установлено, что медикамент способен в незначительной степени возбуждать микросомальные ферменты гепатобилиарной структуры. В ходе экстракции через органы мочевыделительной структуры около 9% Тамсулозина остается в первоначальном виде. Если после обеда ввести однократно порцию лекарства, то период полувыведения составляет около 10 ч. После достижения стабильной плотности время полувыведения увеличивается на три часа.

Показания

Показанием к применению Тамсулозин является диагноз функциональные расстройства мочевыделительной организации при обнаружении доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания

Наличие повышенной сенситивности к средству может иметь форму ангионевротической отечности, спровоцированной лекарством. Лечение Тамсулозином запрещено при тяжелых стадиях печеночной дисфункции, а также при имевшихся в истории заболеваний случаях значительного падения давления после изменения положения тела.

Дозировка

Как принимать Тамсулозин, решает лечащий медэксперт после детального обследования пациента. Первоначальная ежедневная доза лекарства составляет одну таблетку после первого приема продуктов питания в утреннее время. Ее нужно проглатывать целиком в вертикальном положении или сидя. Оболочку недопустимо повреждать, иначе лекарственный активный ингредиент не попадет в нужное место в организме. Люди старшего возраста в коррекции дозировки не нуждаются. Но нужно соблюдать осторожность лицам, у которых наблюдаются признаки ортостатической гипотонии. Пациентам с проблемами в работе мочевыделительной системы, гепатобилиарной структуры в легкой или средней стадии титрование дозировки Тамсулозина также не проводится.

Побочные действия

Акцидентные явления на фоне использования Тамсулозина возникают со стороны:

• центральной нервной организации – нарушение в работе вестибулярного аппарата, цефалгия, обморочное состояние;
• зрительного восприятия – расстройство аккомодации, появление пелены перед глазами;
• деятельности сердечного миокарда и сосудов – падение параметров кровяного давления при изменении положения тела, ощущение сердечных сокращений;
• органов дыхательной системы – воспаление питуитарной поверхности верхних дыхательных путей, кровоизлияние из носа.

Побочные эффекты наблюдаются в области желудочно-кишечного тракта в виде непрохождения каловых масс или поноса, тошноты с рвотой. Со стороны дерматологии наблюдались проявления высыпаний, крапивной лихорадки, зуда. Известны редкие факты возникновения ангионевротической отечности. Синдром Стивена-Джонсона характеризуется злокачественной формой экссудативной эритемы, вначале которой развивается сильная лихорадка и появляются болевые ощущения в мышечной ткани и суставах. Сведений о мишеневидных высыпаниях или эксфолиативном дерматите не существует. Общие расстройства типа физической слабости на фоне приема Тамсулозина наблюдались на послерегистрационной стадии употребления лекарства. Также известно о развитии мерцательной аритмии, характеризующейся наджелудочковым повышением частоты сердечных сокращений и неконтролируемой электрической стимуляцией предсердий. После употребления Тамсулозина отмечались расстройства глубины и нарушения частоты вдоха-выдоха. Это приводило к явлению гипоксии. Если человек параллельно страдает сердечной дисфункцией, то одышка развивается после физических усилий. Позже она появляется и в состоянии покоя. Человек не может сидеть и ему приходится занимать горизонтальное положение. Однако указанные случаи носят спонтанный характер и связь их возникновения с введением медпрепарата Тамсулозин достоверно не установлена. Характерным свойством альфа-блокаторов является повышенная сонливость, развитие отечности, появление сухости в ротовой полости. В клинической практике есть факты формирования в момент операции неустойчивости радужной поверхности глазного органа или симптомы узкого зрачка. Наблюдались эти явления при выполнении хирургического вмешательства при устранении глаукомы или катаракты у больных, которые продолжительное время употребляли Тамсулозин. В процессе лечения с использованием медикамента возможно нарушение работы органов среднего уха, что вызывает головокружение, нарушение пространственной ориентации. Поэтому на время приема средства садиться за руль автомобиля или управлять другими транспортными механизмами не рекомендуется.

Передозировка

В случае введения овердозы Тамсулозина наблюдается развитие острых и тяжелых эффектов, связанных с понижением кровяного давления. Одновременно отмечается возникновение рвоты и поноса. Такие симптомы зафиксированы при разных уровнях передозировок. При появлении признаков ярко выраженного падения артериального давления на фоне передозировки проводится поддерживающая терапия, направленная на восстановление нормальной работоспособности сердца и системы кровоснабжения. В первую очередь пациента нужно уложить на горизонтальную поверхность. Если осложнение не проходит, выполняется инфузионная терапия с назначением сосудорасширяющих медикаментов. Одновременно проверяется функционал почечной структуры с введением поддерживающих средств. По причине высокой биодоступности Тамсулозина и связывания его с протеинами плазмы крови проведение внепочечного очищения крови к нужному результату не приведет. Если после передозировки прошло немного времени, то для минимизации реакции абсорбции лекарства в кровь можно вызвать рвотный рефлекс. Если количество принятого вещества многократно превышает норму, то промывается желудочно-кишечный тракт, назначается активированный уголь и низкоосмотические слабительные химпрепараты, например, сульфат натрия.

Применение при беременности

Тамсулозин для лечения женщин не используется. Данных о способности химпродукта проникать в грудную лактозу нет.

Применение для детей

Эффективность и безопасность использование лекарства детьми и подростками до 18 лет не исследована. Назначение средства детям запрещается.

Особые указания

Тамсулозин может понижать параметры кровяного давления. Он в данном случае воздействует на организм, как и прочие α1-адреноблокаторы. Есть показания потери больным сознания. Если замечены первые проявления гипотензии ортостатической (кружение головы, слабость), человеку помогают принять горизонтальное положение. В таком состояние он должен находиться до исчезновения болезненных симптомов. Перед введением вещества больному предлагают пройти обследование. Это нужно для выявления других патологий, которые могут напоминать гиперплазию железы, и назначения правильного лечения. Доктор осуществляет осмотр предстательного органа с помощью ректального медобследования. Врач контролирует степень антигена специфического. Продукт с внимательностью выписывают людям, у которых наблюдается недостаточная работа почек, протекающая в тяжелой форме, когда к/к меньше 10 мл за 1 мин. Такая осторожность связана с отсутствием клинической практики использования Тамсулозина. Известны сведения о возникновении отечности ангионевротического типа после введения средства. Если замечены подобные симптомы, терапию прекращают. Больной должен показаться эксперту. В больнице обязаны наблюдать за отечностью до ее полного исчезновения. После нормализации состояния терапию не возобновляют. Практика показывает, что у некоторых больных, которые использовали и в настоящее время принимают лекарство, при проведении операции на глазах (устранение катаракты, глаукомы) происходила нестабильность радужной оболочки органа. Изменения были связаны с блокированием α1-рецепторов. IFIS повышает возможность осложнений в процессе и после хирургического вмешательства. Перед тем, как купить Тамсулозин и начать принимать его, следует показаться доктору. Если на врачебном консилиуме принято решение удалять глаукому или катаракту, терапию медикаментом приостанавливают за 7-14 суток до начала операции. Но точных обоснований необходимости такого шага нет. Вопросы пользы, целесообразности прекращения введения средства не разрешены. Неизвестно также, на какой срок нужно останавливать прием фармпродукта. О развитии IFIS сообщалось даже у больных, которые прекращали терапию задолго до операции. Тамсулозин, по отзывам экспертов, не желательно применять людям, которым будет проводиться хирургическое вмешательство. Перед осуществлением хирургии на глазах хирург-офтальмолог узнает, употреблял или употребляет ли пациент α1-адреноблокаторы. Это нужно для предупреждения интраоперационных нарушений на радужной оболочке органа. Химпродукт трансформируется с большой скоростью путем взаимодействия с ферментами CYP3A4 и CYP2D6. Лицам, имеющим низкие показатели метаболизма CYP2D6, не рекомендуется назначать Тамсулозин в комплексе с активными блокаторами CYP3A4, например, таким как кетоконазол. Известно о возникновении аллергенных реакций на активный компонент медикамента у больных с наличием повышенной чувствительности к сульфаниламидам. Доставляется Тамсулозин в Москве в любое время суток.

Лекарственное взаимодействие

В клинической практике об использовании альфа-адреноблокаторов и взаимодействии с другими фармакологическими средствами известно только со стороны взрослых. Не отмечено лекарственного влияния при параллельном введении с:

• селективными β1-адреноблокатороми;
• ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента;
• гипотензивными медикаментами – метаболитами дигидропиридина;
• кардиотоническими и антиаритмическими химсредствами;
• противореспираторыми лекарствами.

Комплексное введение Тамсулозин с блокаторами H₂-гистаминовых рецепторов увеличивает, а с мочегонными химпродуктами понижает плотность в плазме кровяной жидкости активного соединения рассматриваемого медикамента. Однако такое взаимодействие незначительно и не влияет на показатели фармакокинетики. Поэтому специальное титрование дозировок не проводится. В экспериментах вне живого организма введение седативных снотворных, противосудорожных, релаксирующих материалов, а также неселективных бета-блокаторов, трициклических антидепрессантов, нестероидных противовоспалительных, сахаропонижающих продуктов, антикоагулянтов непрямого действия не влияло на совместимость свободной фракции Тамсулозина в плазме крови. Противовоспалительные и противосвертывающие медикаменты ускоряют его вывод из состава кровяной плазмы. Комбинированное использование с активными замедлителями CYP3A4 увеличивает активность предлагаемого химсредства. Кетоконазол увеличивает суммарную и максимальную плотность действующего ингредиента почти в 3 и 2,2 раза соответственно. Препарат Тамсулозин рекомендуется применять с осторожностью в комплексе с противогрибковыми, антибактериальными макролидами, антиретровирусными ингибиторами протеазы, а также с умеренными замедлителями ферментов. Лицам с низким уровнем трансформации CYP2D6 химпрепарат нельзя назначать в комплексе с сильными блокаторами CYP3A4. Комбинирование с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина вызывает увеличение максимальной и суммарной концентрации основного соединения в 1,3 и 1,6 раза соответственно, что не является существенным в клинической практике. При введении фармпродукта вместе с химвеществами, которые снижают кровяное давление, включая обезболивающие изделия, алкоголь, замедлители фосфодиэстеразы-5 и другие α1-адреноблокаторы, есть опасность роста гипотензивного эффекта. В исследованиях в условиях «пробирки» с микросомальными фракциями печеночной структуры не было обнаружено изменений в параметрах антидепрессантов, бронхорасширяющих, гипогликемических, противоопухолевых гормональных средств. Аналоги Тамсулозина – Омсулозин, Глансин, Омник.

Условия и сроки хранения

Сберегать медикамент следует при температурном режиме, не превышающем 25°С. Срок хранения – до 2-х лет. В аптеке Тамсулозин можно приобрести только по рецепту.