Тебантин

Немного фактов

Медицинское средство Тебантин представляет собой вещество, созданное для борьбы с симптоматикой, сопутствующей эпилепсии.

Детальный состав и лекарственная форма

Положительное действие на нервное сообщение между нейронами мозга при эпилепсии оказывается благодаря гебапентину, имеющему схожее строение с гамма-аминомасляной кислотой.

Средство выпускается в виде капсул трех разновидностей. Они отличаются между собой содержанием действующего вещества в составе: 0,1 г, 0,3 г, 0,4 г в каждой единице препарата.

Кроме основного активного компонента при создании содержимого капсул используются общие вспомогательные соединения, представленные:

• Стеариновокислым магнием;
• Тальком;
• Крахмалом клейстеризированным;
• Лактозы моногидратом.

Компоненты используются в соответствующем каждой разновидности количестве.

Кристаллическая порошкообразная масса, обладающая белым окрасом, заключается в твердый корпус из желатина.

В соответствии с разновидностью капсул при создании оболочки используется необходимое количество подходящих пищевых красителей. Крышечки всех капсул окрашены в розовато-коричневый цвет.

Корпус средства с наименьшим содержанием габапентина имеет белый окрас, средним светло-желтый, наибольшим желто-оранжевый. Капсулы различаются между собой по размерам от самых маленьких до больших.

Капсулы имеют продолговатую форму и расфасовывается по 10 штук в конвалюты из ПВХ (ПВДХ) и алюминия. В картонную упаковку вкладывается 5 или 10 идентичных блистеров в сопровождении инструкции по применению.

Средство отпускается из аптек после предъявления врачебного рецепта. Целесообразность применения, длительность курса, режим дозирования определяются специалистом индивидуально в соответствии с формой заболевания, выраженностью симптомов и чувствительности организма к лекарству.

Фармакологические возможности

В качестве действующего вещества в составе лекарства пользуются габапентином веществом, похожим по строению на гамма-аминомасляную кислоту. Особенностью липофильного соединения является отличный от остальных подобных веществ механизм воздействия на рецепторы, чувствительные к ГАМК. Средство отличается отсутствием ГАМКергических характеристик, неспособностью подавлять захват и менять метаболические процессы гамма-аминомасляной кислоты.

Экспериментальными путями было выявлено несколько путей снижения нейропатической боли и устранения симптоматики эпилепсии:

• Вещество образует взаимосвязь с потенциалзависимыми кальциевыми каналами, останавливая ток заряженных частиц кальция. Таким образом устраняется одна из причин возникновения болезненных ощущений вследствие патологического возбуждения нейронов головного мозга;
• Средство одновременно уменьшает количество нейронов, гибнущих в результате воздействия глутамата, повышает выработку ГАМК, помогающей подавить передачу нервного импульса, и приводит к уменьшению количества моноаминовых нейромедиаторов, стимулирующих возбуждение клеток мозга.

Тебантин в рекомендованных дозах не образует взаимосвязей с рецепторами, чувствительными к другим средствам (в том числе, ГАМК-а, ГАМК-b и др).

Эксперименты вне живого организма продемонстрировали отсутствие влияния на натриевые каналы, изменение активности ферментативных систем, отвечающих за синтез глутамата и гамма-аминомасляной кислоты, а также уменьшение количества высвобождающихся моноаминов.

В некоторых участках мозга активный компонент приводил к повышению обменных процессов с участием ГАМК. Липофильная природа позволяла средству легко преодолевать гематоэнцефалический барьер у подопытных животных и подавлять даже сильные судорожные припадки, спровоцированными электрической, химической стимуляцией, наследственными патологиями.

При пероральном употреблении активное вещество быстро абсорбируется из ЖКТ, достигая максимальной концентрации в течение 3 часов. При повторном использовании препарата время достижения максимального количества компонентов средства в плазме крови сокращается на 1 час. Усваиваемость средства понижается при увеличении дозировки, а абсолютный показатель биодоступности находится на уровне 60%.

Употребление пищи, в том числе богатой жирами, не приводит к клинически значимым изменениям фармакокинетики габапентина.

При возрастании доз от 0,3 до 4,8г происходит увеличение максимальной и общей концентрации вещества в кровяном русле за время наблюдения.

Фармакокинетические показатели у пациентов возрастной категории 4-12 лет остаются схожими со взрослыми при однократном введении. Достижение стационарной концентрации средства при употреблении каждые 8 часов происходит спустя 1-2 дня с начала терапии и остается неизменным до её окончания.

Действующее вещество почти не проходит процессов биотрансформации в печени, что позволяет предположить отсутствие влияние на ферментативные системы, метаболизирующие другие лекарственные средства.

Время полувыведения, независимо от дозы, занимает от 5 до 7 часов.

Действующее вещество в неизменном виде выводится с помощью мочевыделительной системы.

Выведение средства из плазмы замедляется у пациентов старческих возрастных групп и при функциональных патологиях в работе почек.

Показания к использованию

Препарат Тебантин рекомендован для борьбы с судорожными припадками у больных эпилепсией. Показания представлены следующими заболеваниями:

• Болевыми ощущениями нейропатической природы у взрослых пациентов;
• Эпилептическими синдромами с различной этиологией и сопутствующей симптоматикой.

В международной классификации болезней (МКБ-10) патологии, поддающиеся лечению медикаментом находятся под номерами: G58.9, G40.0- G40.2, G62.9, R52.2.

Использование Тебантина возможно в качестве медикамента первого выбора (у пациентов старше 12-летнего возраста) или в комплексе с терапией другими противоэпилептическими лекарствами (у детей от 3 до 12 лет).

Способ применения и дозировка

Средство принимается перорально целиком и запивается большим количеством воды. При схеме лечения, предполагающей прием лекарства трижды в день, интервал между дозами не должен длиться более 12 часов.

При парциальных судорогах пациентам из возрастных категорий старше 12 лет следует принимать от 0,9 до 1,2г средства ежесуточно. Возможно использование следующих схем:

• Постепенное увеличение с шагом в 0,3 г ежедневно до четвертого дня с 300 до 1200 мг. В первый день принимается 300 мг средства однократно или по 100 мг трижды в день, во второй двукратно по 0,3 г или троекратно по 0,2 г, в третий троекратно по 300 мг, с четвертого троекратно по 0,4 г;
• В первый день 900 мг, разделенные на три приема. В дальнейшем принимается по 1200 мг в сутки с троекратным делением. При необходимости возможно увеличение дозировки до 2,4 г/сутки, разделенных между тремя приемами.

При необходимости использования в качестве дополнительного средства лечения эпилептических припадков у пациентов, начиная с трехлетнего возраста до двенадцатилетия, с весом выше 17 кг, доза рассчитывается из соотношения 25-35 мг на килограмм массы тела в сутки:

• Детям весом от 17 до 25 кг рекомендуется использование в первый день 0,2 г средства, во второй день 0,2 г средства двукратно, с третьего дня по 0,6 г, разделенные на три приема;
• Пациентам, весящим более 26 кг, в первый день следует принять 300 мг лекарства, во второй по 0,3г двукратно, начиная с третьего дня по 0,3 г трижды в сутки.

Для детей с весом 37-50 мг поддерживающая доза составляет 1,2г/сутки, при массе тела от 51 до 72 кг 1,8г/день.

Противопоказания

Тебантин запрещен для применения при наличии следующих факторов:

• Индивидуальной непереносимости действующего и вспомогательных компонентов;
• Любых форм нарушений метаболизма лактозы;
• Острого воспаления поджелудочной железы;
• В качестве монопрепарата до достижения двенадцатилетия;
• Возраст младше 3 лет.

Следует проявлять особую внимательность пациентам с сахарным диабетом и почечной недостаточностью на предмет ухудшения самочувствия.

Побочные эффекты

Клинические исследования показали, что препарат способен стать причиной развития следующих побочных явлений:

• Симптоматики, схожей с гриппозной, слабости, астении, лихорадки, загрудинных и спинных болей;
• Потери памяти, эмоциональной неустойчивости, сонливости, головокружений и головных болей, нистагма, дрожания пальцев, подергивания мышц, депрессии, непроизвольных мышечных сокращений, нарушений речи, координации, моторных функций, мыслительных процессов, галлюцинаций, спутанности сознания, чувством онемения на отдельных участках тела, патологической возбудимости, нарушения рефлексов, тревожности, враждебности, патологий сна, нарушений походки и пространственной ориентации;
• Диспепсических явлений (тошнота, рвота, изжога), абдоминальных болей, сухости слизистых рта, нарушений дефекации, панкреатита, гепатита, увеличения активности энзимов печени, воспаления десен, повышенного газообразования, анорексии;
• Пальпитации, увеличения кровяного давления и признаков расслабления гладкой мускулатуры сосудистых стенок;
• Лейко-, тромбоцитопении;
• Боли в мускулатуре и сочленениях;
• Фарингита, ринита, кашля, пневмонии, диспноэ;
• Зрительных патологий, шума в ушах;
• Эректильной дисфункции, энурезом, нагрубанием молочных желез, гинекомастией, повышением вероятности инфекционного поражения мочевыводящих протоков;
• Высыпаний, зуда, синдрома Стивенса-Джонсона, ангионевротического отека;
• Пурпуры, набора веса, потемнения зубной эмали, отечности, угревой сыпи, выпадения волос, изменения уровня сахара у диабетиков.

Отмену средства следует проводить постепенно из-за возможного появления: беспокойства, бессонницы, тошноты, гипергидроза, болевых ощущений в разных отделах тела.

Передозировка

Тебантин при единовременном принятии высоких доз может вызывать:

• Головокружения;
• Диплопию;
• Дизартроз;
• Диарею;
• Сонливость.

Период беременности и лактации

Лечение препаратом в периоды гестации и лактации запрещено.

Лекарственное взаимодействие

Тебантин не меняет фармакокинетики других противоэпилептических средств.

При комплексной терапии с другими медикаментами против эпилепсии возможно снижение результативности приема оральных контрацептивов.

Антациды на основе магния и алюминия снижают всасывание габапентина. Прием возможен спустя 120 мин.

Алкоголь способен усиливать шанс появления неврологических нарушений.

Капсулированный морфин увеличивает общую концентрацию габапентина в крови, что не влияет на клиническую эффективность.

Следует отказаться от управления транспортом, сложными механизмами и выполнения работы, требующей высокой концентрации, в периоды приема медикамента.

Условия хранения

Инструкция предписывает ограничить доступ детей к средству, а также хранить его в сухом месте с температурным режимом ниже 25С. Препарат годен в течение 60 месяцев.

Аналоги

Аналогами медикамента являются: Конвалис, Катена, Нейронтин и др.