Тенофовир

Немного фактов

Это противовирусный препарат, который замедляет и останавливает действие обратной транскриптазы нуклеотидно. Обратная транскриптаза выступает в организме, как главный фермент, который ускоряет процесс синтеза белка в ДНК непосредственно на матрице РНК. Тенофовир, при активном воздействии в организме, может стать заменимым аналогом нуклеозидмонофосфата аденозина. В процессе обратной транскрипции, вещество препарата становится активным метаболитом, тенофовиром дифосфата. Такая формация сможет замедлить и полностью аннулировать действие обратной транскриптазы ВИЧ-1. Новосозданное вещество находит вирусную ДНК и встраивается в её молекулу, тем самым нарушая её процесс синтеза. Следует упомянуть, что тенофовир оказывает слабое воздействие на ДНК- полимераза α, β, а также митохондриальную ДНК- полимеразы.

Состав и форма выпуска

Активным элементом здесь является тенофовир (тенофовира дизопроксил фумарат), а сопутствующими веществами — стеарат магния, триацетин, моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, двуокись титана, прожелатинизированный крахмал, гипромеллоза.

Препарат изготавливается в форме таблеток, которые дополнительно покрыты нежно-голубой оболочкой из растворимой пленки. Могут продаваться в упаковках, от 30 до 100 таблеток, или в больших флаконах, от 500 до 1000 штук.

Показания к применению

Тенофовир является одним из основных инструментов в комплексной антиретровирусной терапии при ВИЧ-1. Биодоступность препарата повышается при приеме жирной пищи, хотя большой роли прием пищи в эффективности применения препарата в ходе курса, не играет.

Побочные эффекты

При активном курсе лечения, тенофовир может оказать некоторое негативное воздействие на физиологические процессы в организме.

Для метаболизма, есть высокий риск снижения нормального уровня содержания фосфатов в крови, а также понижения необходимой концентрации ионов.

Для желудочно-кишечного тракта, нередким явлением при применении этого лекарства является расстройство кишечника, тошнота и рвотные реакции, повышенное газообразование. Также вещество может стать возбудителем воспалительных процессов в поджелудочной железе, и повысить деятельность ферментов, которые ускоряю перенесение аминогрупп. Редким явлением считается воспаление печени, в следствии негативного влияния вируса, который косвенно ускорен действием тенофовира. Еще одним воздействием на печень, может стать излишнее накопление жира в ней.

Используя тенофовир, можно вызвать разрушительные процессы в тканях мышц, понизить должный уровень содержания минералов в клетках кости, и даже общую мышечную слабость.

Для мочегонной системы, особенно пациентам, которые страдают её расстройствами, это, прежде всего, острая почечная недостаточность, нарушения транспортного движения активных веществ по канальцам,. огромное повышение уровня креатина в крови, воспалительная реакция почечных органов с разным уровнем этиопатогенезом.

Использование данного лекарства может вызвать покраснения на коже, обильную сыпь, повышение артериального давления, неровный ритм дыхания и работы сердца, сильные головокружения, потерю контроля над самообладанием и повышенную раздражительность.

Противопоказания

Категорическим запретом по применению тенофовира, считается полная его непереносимость в любых дозах. Также запрет распространяется на пациентов, которые имеют острую почечную недостаточность, с гормональными показателями креатинина меньше, чем 30 мг/мин. Употребление препарата допустимо при показателях 50 мг/мин, если меньше, то больного следует определить в особое отделение, где над ним будет организован непрерывный контроль его состояния. При анамнезе, необходимо качественно подобрать интервал применения и спрогнозировать функциональное состояние гормонального фона для почек.

Не стоит принимать тенофовир в комплексном соотношении с прочими антивирусными препаратами в состав которых включено то же самое активное вещество и адефовира депивоксил. Препарат необходимо задействовать только как сопутствующий элемент в противовирусной терапии при ВИЧ-1. На первичных стадиях пагубные последствия могут быть бессимптомными, поэтому необходимо следить за содержанием ферментов.

Способ и особенности употребления

Инструкция по применению указывает, что период принятия препарата не зависит от приемов пациентом пищи. Однако, некоторые положительные процессы при употреблении этого лекарства с жирной пищей, выявлены.

Препарат рассчитан на внутренне использование, перорально. Обычная доза для пациентов, у которых нет осложняющих факторов в виде сопутствующих болезней, дисбалансного гормонального фона, аллергенной реакции на содержащие вещества, — 300 мг сутки. Прочим людям, необходимо строго корректировать дозу, иногда рассчитывая полный цикл применения на 48-96 часов. Во время прохождение курса лечения, где используется тенофовир, не следует планировать беременность. Но, в инструкции обозначено, что беременным женщинам необходимо сопоставить эффективность употребления именно этого средства, и сравнить его с возможными рисками для будущего ребенка. Если состав ферментов значительно ухудшился, или выявлены негативные изменения на тканях кожи и кости, то следует прекратить употребление до проведения анализов. На их результатах, принимать решение по применению. Также, в инструкции не рекомендован тенофовир кормящим матерям, поскольку это может вызвать нежелательный побочный эффект.

Взаимодействие с другими лекарствами

Тенофовир рекомендовано употреблять в комплексе с другими препаратами для более рационального и быстрого лечения. Но это не означает, что компонировка становится легкой. В паре с диданозином, есть риск общего отравления организма, поскольку диданозин, сам по себе, токсичен. Поэтому пациента необходимо подвергнуть непрерывному контролю и частым анализам гормонов. Нужно сравнить риски и степень оправданности применения, возможно, стоит снизить ранее определенную дозу диданозина на четверть или больше. При полной непереносимости вещества, употреблять его запрещено.

Атазанавир — это еще один сопутствующий препарат в лечении ВИЧ-1. В неправильных дозах может вызвать воспалительные процессы, головную боль, тошноту, высыпание на кожных покровах, повышенную нервозность, серьезное нарушение метаболизма. Но, недостаточная дозировка, конечно же, не вызовет побочного эффекта, но и будет практически бесполезной. Поэтому для усиления действия атазанавира, требуется дополнение в виде ритонавира.

Если требуется концентрация в усиленной форме тенофовира, хорошими усиливающими и катализационными свойствами обладает лопинавир.

Если увеличение концентрации активного вещества требуется в сдержанной форме, подойдет дарунавир. Он усиливает основные свойства препарата на четверть. Но следует строго наблюдать за повышение токсичного состояния, поскольку эта связка препаратов может его вызвать. Поскольку основные элементы препаратов выводятся через почечную систему, то последняя, может быть в значительном риске. К тому же, это повлияет на собственные физиологические процессы.

Такие активные элементы как цидофовир, валганцикловир, ганцикловир, которые содержаться в разнообразных препаратах, в связке с тенофовиром отменно способствуют выработке секреции канальцев. Но отдельные вещества могут резко повысить свое количество в сыворотке крови при такой комбинации. Поэтому тщательно ознакомьтесь с составами препаратов, чтобы вызвать благотворный эффект.

Передозировка

В случае ухудшения состояния больного, необходимо провести все меры и анализы, чтобы выявить гипотетические признаки интоксикации. В инструкции указаны несколько веществ, которые могут стать отменным антидотом. Это гемодиализ с концентрацией в 54%.

МКБ-10

По международному классификатору болезней, тенофовир используется для B24 — болезни, спровоцированной вирусом иммунодефицита человека.

Продажа и хранение

Тенофовир можно приобрести в специализированных аптеках по рецепту вашего врача. Для сохранения лечебного эффекта, препарат следует хранить в темном месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25 градусов тепла и умеренной влажности.

Совместимость с алкоголем

В инструкции по применению нет прямого указание по совместимости с алкогольными напитками. Поэтому, следует помнить, что лечение во многом зависит от уровня содержания ферментов в организме пациента. А алкоголь, даже в малых дозировках, может разительно его изменить, чем вызовет нарушение лечебного курса и вынудит к использованию дополнительных средств для снятия интоксикации.

Аналоги

При невозможности применения данного препарата в силу непереносимости отдельных его компонентов, его можно заменить на другие эффективные препараты, например, реатаз, калетра, бараклюд.