Тейсуно

Описание препарата

Тейсуно выступает пероральным фторопиримидиновым противоопухолевым средством из Германии. Это комбинация фиксированных доз трех активных компонентов: 1. Tegafurum. После абсорбции превращается в 5-фторурацил; 2. Gimeracil, ингибитор дигидропиримидиндегидрогеназы. Предотвращает разложение 5-FU; 3. Oteracil, ингибитор orotate phosphoribosyltransferase (OPRT). Снижает активность 5-FU Эта комбинация поддерживает воздействие 5-FU для поддержания противоопухолевой активности при одновременном снижении токсичности, связанной только с 5-FU.

Форма выпуска, состав и упаковка

Teysuno выпускается в трех дозировках: 1. 15 mg. 2. 4,35 mg. 3. 11,8 mg. Капсула имеет непрозрачный белый корпус, и колпачок непрозрачный коричневый отпечатан «TC448» в сером цвете. В состав входит: калиевый отерацид, соединения тегуфура и гимерацила, моногидрат лактозы, стеарат магния. Тейсуно в Москве можно купить только по рецепту врача. Хранить согласно инструкции. Не передавать таблетки другим лицам.

Лекарственное взаимодействие

Сопутствующее введение других фторпиримидинов, таких как капецитабин, 5-ФУ, тегафур или флузитозин, может приводить к повышению токсинов в крови, что противопоказывается инструкцией. Рекомендуется делать паузу, как минимум семь дней, для выщелачивания тейсуно и другими фторпиримидинами. Время выщелачивания, описанное в сводке характеристик продукта для других препаратов, необходимо придерживаться, если будут вводить перед или после фторпиримидиновых веществ.

Sorivudine, Brivudine

Ингибируют DPD необратимо, что приводит к значительному увеличению воздействия 5-FU. Соривудин или препараты, включающие его аналоги, могут привести к увеличению клинически значимой токсичности, из-за фторпиримидина. Существует риск летального исхода. Не следует использовать с сорвидудином или препаратами содержащих бривудин.

Ингибиторы системы печёночных ферментов CYP2A6

CYP2A6 выступает наиболее важным ферментом при биосинтезе из тегафура в 5-FU. Необходимо исключить одновременное введение известного ингибитора печеночных ферментов и Teysuno, поскольку эффективность последнего может быть нарушена.

Фолиант кальция/фолиновая кислота (лейковорин)

Синхронное использование фолиновой кислоты с teysuno и цисплатином не исследовано. Но метаболиты кальция фолината синтезируют тернаическую конструкцию с тимидилированной синтетазой и монофосфатом фтордезоксиуридина (FdUMP). За счет этого потенциально увеличивается цитотоксичность 5-ФУ.

Группы нитроимидазолов, метронидазолов и мезинидазолов

Информационного подтверждения совместимости Тейсуно с группой нитроимидазолов нет. Но нитроимидазол может уменьшить зазор 5-FU и тем самым увеличить концентрацию в крови.

Метотрексат

Данных о совместном использовании метотрексата с Teysuno нет. Не подтверждена информация и лабораторными исследованиями. Однако полиглютаминный метотрексат предотвращает синтез тимидилатсинтазы и дигидрофолатредуктазы. Такое проявление может повлиять на токсичность других применяемых препаратов. Для пациентов применяемых лечебный курс с Тейсуно, проявить особую осторожность.

Клозапин

Подтвержденной информации о совместном использовании клозапина с Тейсуно и цисплатином нет. Но исследование взаимодействий активных веществ, подтвердило, что из-за потенциальных зависимых фармакодинамических эффектов (миелотоксичность) необходимо применять меры предосторожности, поскольку одновременное введение увеличивает риск возникновения побочных эффектов, а также интоксикации организма.

Циметидин

Одновременное использовании Циметидина с другими препаратами серии, не исследовано в клинических условиях. Сопутствующее введение может уменьшить зазор 5-FU и тем самым увеличить концентрацию препаратов. Циметидин способствует повышению токсичности Тейсуно, что может привести к нарушению печеночной функциональности. Возможны серьезные последствия интоксикации.

Варфарин

Кумарин усиливается действием Teysuno. Необходимо проявлять осторожность, из-за сопутствующего применение препарат с антимагулянтом кумарина увеличивает риск аномальных кровотечений.

Фенитоин

Совместное введение фторпиримидинов с фенитоином может увеличить концентрацию вещества в плазме и вызвать токсичность при передозировке. Уровень должен соблюдаться и наблюдаться лечащим врачом и обязательно контролировать с одновременным введением Teysuno с фенитоином. В некоторых случаях доза фенитоина регулируется в соответствии с применением и рекомендациями специалистов. Информация приведена в кратком описании характеристик продукта на фенитоине. В случае возникновения токсичности фенитоина, необходимо обратиться к лечащему врачу или в ближайшее медицинское учреждение. Неклинические данные указывают на то, что аллопуринол может снизить антинеопластический эффект из-за ингибирования фосфорилирования 5-FU.

Показания

Тейсуно применяется для комплексного лечения (с наличием цисплатина) в случаях распространенных форм рака желудка.

Побочные действия

Согласно инструкции по применению тейсуно, присутствуют побочные эффекты, проявляющиеся с разной интенсивностью и частотой: • повышенная чувствительность; • беспокойное ощущение; • различные расстройства личности; • депрессионное состояние; • тревога; • либидо уменьшается; • эритема века; • головокружение; • резкая боль в сердце; • инфаркт; • аритмия; • учащенный пульс; • тромбозы артерий; • артериальные тромбозы нижних и верхних конечностей; • тазовой венозный тромбоцитоз; • воспаление вен; • снижение артериального давления; • гиперемия; • одышка; • ринорея; • глоточной эритема; • аллергический ринит; • брюшная водянка; • отек губ; • пищеводный спазм; • язва желудка; • забрюшинный фиброз; • желудочно-кишечные расстройства; • анальное кровотечение; • геморрой; • слюнная гиперсекреция; • рвота; • слюнные расстройство железы; • воспалений кайм губ; • повышенное попадание воздуха при пище; • пероральные боли; • понижение кальция; • обесцвечивание; • гипертрихоз; • спазмы; • болевые ощущения во всем теле; • опухание суставов; • мышечная слабость; • эректильная дисфункция; • болезненность груди; • недомогание; • опухли доброкачественные, злокачественные и неопределенные; • бессонница; • мигрени; • изменение вкусовых качеств; • глухота; • диарея. Проявления побочных эффектов не имеет постоянного характера. При появлении необходимо обратиться к врачу.

Особые указания

Реактивация вируса гепатита В

Teysuno может вызвать повторную активацию вируса гепатита B, пациентам с отрицательным результатом антигена HBc и положительному ответу на антитела к HBc, или пациентам с отрицательным результатом антигена HBs и положительным ответом на антитела к HBs. Пациенты должны пройти тестирование на инфекцию HBV перед началом teysuno. Перед началом лечения следует обратиться к специалистам, специализирующимся на лечении заболеваний печени и гепатита В, до начала лечения, если серология гепатита В (включая пациентов с активным заболеванием) или если результат теста на ВГВ пациента положительный во время лечения. Статус вирусов гепатита В, требующих лечения, следует тщательно контролировать для активной инфекции HBV на протяжении всего периода лечения, а также рекомендуется проводить дополнительный мониторинг в виде тестов функции печени или тестирования вирусных маркеров.

Диарея

Люди с диареей должны тщательно контролироваться и получать жидкость, а электролиты - в случаях дегидратации. Если необходимо, назначают профилактику. Тяжелая форма диареи, обуславливает коррекцию дозировки или полную отмену лечебного курса.

Дегидрация

Обезвоживание и сопровождающиеся с этим дисбалансы электролита, необходимо предотвратить или стабилизировать, в случае возникновения. Пациентам со следующими заболеваниями необходимо тщательно следить за симптомами обезвоживания: • синдром анорексии; • астенический синдром; • поражениях слизистой оболочки рта; • желудочно-кишечной непроходимостью. Обезвоживание должно устраниться агрессивно путем сжижения или другими лекарственными методиками. Если возникает диарея в более тяжелой форме, лечебный курс полностью прекращается, либо корректируется дозировка, в зависимости от тяжести заболевания. Лечение не начинают, пока не будет устранена проблема. Корректировка дозировки проводится всякий раз, когда возникает неблагоприятная реакция, вызывающая дегидратацию.

Нефротоксичность

Комбинированная терапия teysuno и Цисплатином может быть связана с переходной скоростью клубочковой фильтрации из-за переходных, преимущественно предпочечных факторов (например, дегидратация, дисбаланс электролитов и т. Д.). Сообщалось о 3-х серьезных последствиях, таких как повышенный креатинин, понижение функциональности почек, почечные поражения, обусловленные отравлением химическими или органическими веществами у людей, применявших препараты teysuno и Цисплатин, в качестве основного лечения. Параметры функции почек (например, креатинин сыворотки, CrCl) должны тщательно контролироваться для раннего выявления изменений функции почек. Если скорость скорости клубочковой фильтрации наблюдается медленно, дозу препарата и/или цисплатина следует регулировать в соответствии с таблицей 4 и принимать соответствующие меры поддержки. Обезвоживание и диарея могут увеличить риск почечной токсичности из-за цисплатина. Сверхзвуковой (усиленный диуретик) проводится в соответствии с инструкциями, приведенными в сводке характеристик продукта для цисплатина, чтобы уменьшить риск токсичности почечной железы, связанной с цисплатином. Гимерацил увеличивает воздействие 5-фторурацила (5-FU) путем ингибирования DPD, который является наиболее важным метаболизирующим ферментом 5-FU. Гимерацил в основном очищается через почки. Таким образом, почечный клиренс гимерацила снижается и 5-FU-облучение увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью. Ожидается, что токсичность, связанная с лечением, увеличится по мере увеличения воздействия 5-FU.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость к любому из активных веществ, а также: • тяжелые и неожиданные реакции на фторпиримидины; • нехватка дигидропиримидиндегидрогеназа (DPD); • период беременности; • лактации; • конец стадии почечной болезни пациентов, нуждающихся в диализе; • лечебный курс более 4 недель с ингибиторами DPD, sorivudine или его химических аналогов; • повышенная чувствительность к цисплатин.

Дозировка

Дозировка для комплексного лечения рака желудка меняется в зависимости от интенсивности болезни и эффективности терапии: Лекарственное средство Стандарт, мг Сниженная 1 ,мг Сниженная 2, мг Teysuno 25a → 20a → 15a и/или Цисплатин 75 → 60 → 45 Цена Тейсуно в аптеках варьируется от 30 000 рублей.

Беременность и лактация

Женский пол детородного возраста должны избегать беременности во время применения этого лекарственного препарата. Противозачаточные меры должны быть приняты как парней, так и девушек, а также пациентами во время и до 6 месяцев после прекращения лечения с препарат. Teysuno противопоказан при беременности. Были некоторые сообщения о случаях аномалий плода. Проведение клинических исследований на живых организмах дали результаты о репродуктивной токсичности. Если пациентка беременна, то при получении teysuno, лечение должно быть прекращено, поскольку существует потенциальный риск для плода. Лактация Teysuno противопоказан при кормлении грудью. Не известно входят ли компоненты, растворяемые в крови, в состав грудного молока. Доступные фармакодинамические и токсикологические данные проведения исследований на живых организмах, говорят о экскреции teysuno и его производных в молоке животных. Не исключаются и риски попадания компонентов через молоко новорожденным. В период лактации необходимо прекратить прием или же заменить кормление на искусственное.

Использование для лечения детей

Безопасное и эффективное использование teysuno в лечебном курсе для группы пациентов до 18 лет не было подтверждено. Поэтому не следует назначать детям и подросткам до 18 лет. Тейсуно купить можно только по рецепту врача.

При нарушениях функции почек

Изменения дозы в специальных группах: • Слабо нарушенная почечная функция (CrCl 51-80 мл/мин); • Стандартная доза не рекомендуется для пациентов с нарушенной функцией почек; • Ухудшение функции почек (CrCl 30-50 мл/мин); • Рекомендуемая стандартная доза у пациентов с умеренной почечной недостаточностью составляет 20 мг/м2 два раза в день (выражается как тегафур); • Серьезная нарушенная почечная функция (CrCl менее 30 мл/мин). Ожидается, что ежедневное 5-FU-облучение будет примерно одинаковым у пациентов с нарушенной функцией почек, которые получают 20 мг/м2 один раз в день у пациентов с нормальной функцией почек (см. Раздел Фармакокинетические свойства), получающих 30 мг/м2 два раза в день. Однако использование препарата не рекомендуется, если его преимущество значительно больше, чем риски, которые он вызывает, поскольку это может увеличить частоту побочных реакций, связанных с расстройствами крови и лимфатической системы.

При нарушениях функции печени

Нет регулировки стандартной дозы. Рекомендуется для пациентов с нарушением функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Нет регулировки стандартной дозы. Не рекомендуется пациентам >70 лет.

Передозировка

Срочно обратиться в больницу.

Условия и сроки хранения

Температура не более 30 градусов.