Тиапридал

Немного фактов

Антипсихотический препарат с ярко выраженным седативным эффектом. Разрабатывался для воздействия на патологии нервной системы центрального происхождения. Обладает выраженным накопительным эффектом. Используется в комплексной терапии, а также для купирования боли в случае агрессии, повышенной возбудимости, даже, в состоянии покоя.

Действующее вещество - Тиапридал гидрохлорид оказывает успокоительное, снотворное действие на пациентов, склонных к психо-эмоциональным расстройствам различного происхождения. Является нейролептиком.

Фармакологические свойства

Средство предназначено для лечения дискенезии. Проявляет себя, как мощный анальгетик, что актуально для быстрого и длительного устранения интеро и экстероцептивных болей. Действуют по принципу дофаминовой блокады. Конечное действие зависит от прямого воздействия на мезолимбическую, мезокортикальную системы.

Опосредованно влияет на механизм выработки и распространения адренорецепторов. Тиапридал является ингибитором реакций в ретикулярных формациях стволовых групп головного мозга. За счет изменений в триггерной зоне и области гипоталамуса, возможны дополнительные эффекты.

При постоянной блокировке дофаминовых рецепторов, типа D2, возможна гипотермическая реакция и противорвотный эффект. Данные особенности широко используются для профилактики хронических заболеваний, сопровождаемых интенсивным болевым синдромом.

Биодоступность лекарства зависит от дозировки и способа приема. Стандартное значение, у таблеток, начинается с 75%. Прием лекарство за 10-15 минут до основного приема пищи увеличивает доступность на 20%. В плазме крови сохраняется до 40% действующих компонентов.

Скорость усвоения, полной абсорбции замедляется с возрастом. Максимальная концентрация средства не превышает 1,3 мкг на мл, если используются таблетки. В форме внутримышечных инъекций концентрация активного компонента увеличивается до 2,5 мкг на мл, при минимальном количестве 200 мг.

Исследование на животных зафиксировали быстрое прохождение Тиапридала через эмбриональные и плацентарные барьеры. Действующее вещество сохраняется в молоке. Конечная величина, в соотношение с плазмой крови, не более 1,2

Препарат слабоактивен по отношению к эритроцитам и белкам плазмы. Количество метаболитов, уровень связывания активных веществ минимален. Средство выводится в неизмененной форме в количестве 70% от стандартного количества.

Конечные продукты метаболизма выделяются с мочой. Средний почечный клиренс составляет 330 мл в минуту. Пациенты, страдающие воспалительными процессами почек, нарушениями выделительной системы ориентируются на клиренс креатинина. Допустимое значение не должно быть ниже 20 мл в минуту. В противном случае, суточное количество пересматривается лечащим врачом.

При почечной недостаточности и сверхнизких показателях креатинина, до 10 мл, назначается индивидуальное количество, не больше четверти от общепринятого количества. Средний период полувыведения Тиапридала составляет 3,6 часов у мужчин среднего возраста и 2,9 часов у женщин. Показатели значительно увеличивается у пожилых людей.

Состав и форма выпуска

Лекарство выпускается в двух формах:

• плоская таблетка, со скошенными сторонами и характерной делительной полоской. Не обладает ярко выраженным запахом. На верхней части находится оригинальная гравировка «Tiapridal 100»;
• инъекционный раствор для внутримышечного ведения. Прозрачный состав, практически бесцветный. Продается в стеклянных, прозрачных ампулах без тонировки.

В таблетках содержится 111,1 мг тиаприд гидрохлорида, в жидком виде - 50 мг действующего вещества на 1 мл раствора. В качестве вспомогательных компонентов используется хлорид натрия, подготовленная для инъекций вода. Инструкция прилагается.

Показания

Тиапридал, в форме таблеток, используется для профилактики нервных расстройств, нестандартных состояний, во время продолжительного лечения основной болезни. К данным явлениям относятся:

• болевые синдромы хронического типа;
• чрезмерная агрессия, раздражения, нарушения психомоторных реакций;
• детские случаи хореи, синдром Туретта;
• показания к нарушению поведенческих реакций.

Раствор для внутримышечного введения актуален для разового, постоянного купирования агрессивных состояний, усиленных болью, алкоголем, сильнодействующими препаратами.

Побочные эффекты

Любые формы Тиапридала вызывают ряд побочных реакции, особенно, во время терапии заболеваний центральной нервной системы, это:

• апатия;
• частые головокружения, мигрень;
• болезнь Паркинсона, сопровождаемая тремором (2,3% установленных случаев;
• скачки артериального давления;
• дистония и дискинезия раннего типа. Патология обратима при совместном использовании лекарства и антихолинергических компонентов;
• быстрая утомляемость.

В редких случаях отмечена склонность к нейролептическим синдромам злокачественного характера. Расстройства устраняются симптоматической терапией. Необходима очная консультация узкого специалиста.

Противопоказания

При длительном использовании, отмечена гиперчувствительность к активному компоненту. Средство и его компоненты не используют при следующих патологиях:

• новообразования, опухоли пролактинового характера (зависимость от пролактина диагностируется);
• феохромоцитома различной этиологии;
• совместное применение сультопридов;

Таблетки Тиапридала не используют совместно с комплексами, содержащими лизурид, апоморфин, ропинирол, хинаголид, пирибедил. Исключение для данного противопоказания - синдром Паркинсона.

Применение при беременности

Согласно инструкции по применению, лекарство не используют на первом триместре беременности. Действующее вещество оказывает негативное влияние на плод и материнский организм. Конечная норма определяется лечащим врачом. Влияние лекарства на грудное молоко не исследовано. При использовании данного средства, кормление новорожденных запрещено.

Способ и особенности применения

Таблетки назначаются взрослым пациентам в таких ситуациях:

• полная блокада болевого синдрома: 200-300 мг за день. Для пожилых людей - 50 мг два раза в день. Количество увеличивается постепенно и доводится до 300 мг за сутки;
• синдром Туррета: от 300 до 800 мг за день. Минимальная доза начинается с 25 мг в день;
• поведенческие расстройства: от 200 до 400 мг в день.

Инъекционный раствор подбирается индивидуально. Рекомендуется медленное, стабильное повышение дозировки. Для взрослых, это 200-300 мг в день. При делериозном синдроме от 400 до 1200 мг в день. Предельно допустимое количество - 1800 мг в день.