Тимолол

Немного фактов

Препарат разработан для регуляции внутриглазного давления. Уменьшает синтез водянистой жидкости в слезных каналах, камерах глазного яблока. Действие активного компонента усиливается при использовании адреноблокаторов-бета. При длительном использовании рекомендуется дополнительное использование аналогичных средств.

Фармакологические свойства

Тимолол уменьшает внутриглазное давление, влияя на количество водянистой влаги внутри глазного яблока и его придатков. Эффект лекарства не значительно влияет на отток слезной жидкости. Явные функциональных изменений в тканях и сосудах не зафиксировано. Средство не влияет на состояние зрачка, аккомодацию, остроту зрения.

При грамотно подобранной дозировке, лекарство быстро всасывается через слизистую поверхность глазного яблока. Скорость метаболизма предельно высокая, что значительно увеличивает продолжительность воздействия активного вещества (от 10 до 24 часов). Препарат выводится через почки, вместе с мочой.

Снижение внутриглазного давление происходит через 25-30 минут после первого использования средства. Максимальный эффект наступает через 2-4 часа.

Механизм воздействия

Средство блокирует активность адренорецепторов типа бета1 и бета 2. При этом, активный компонент не влияет на мембрано стабилизирующую активность. Широко используется для лечения посттравматических ситуаций, после инфаркта миокарда. Значительно сокращает уровень смертности от подобных заболеваний, их осложнений.

При длительном использовании наблюдается увеличенная секреция ренина. Возможна блокада, частичное торможение симпатической импульсации. Для Тимолола характерно подавление барорецепторов, находящихся в области дуги аорты. В результате снижается реакция на понижение артериального давления. Является мощным кардиопротектором.

В качестве самостоятельного лекарства, устраняет показания к головным болям сосудистого характера. Доказанная эффективность - 50% от стандартной дозировки.

Тимолол обладает следующими фармакокинетическими особенностями:

• биодоступность: менее 50% включает эффект первого усвоения в печении;
• уровень абсорбции в желудочно-кишечном тракте: 90%;
• пиковая концентрация в плазме крови: наступает через 2 часа;
• связывание с белковыми структурами: выраженное, до 10% от стандартной;
• прохождение через гемато эмбриональный барьер - зафиксировано;
• способ выведения активного компонента: через почки, не более 20%, через кишечники в форме метаболитов. В неизмененном виде выводится минимальное количество лекарства;
• полупериод всасывания: 4 часа после приема.

Во время клинических исследований, экспериментов на животных, зафиксированы рекомендации к развитию доброкачественных и злокачественных новообразований у мышей и крыс. Подобные эффекты возникают при ежедневном приеме 500 мг активного вещества. Возможно развитие адено карциномы молочной железы и полипоза матки. Токсикогенное и мутагенное действие лекарства слабо выражено, приближается к нулю.

Состав и форма выпуска

Тимолол выпускается в форме глазных капель и таблеток. Назначается в форме инстилляций. Поставляется во флаконах из полимерного материала. Инструкция прилагается.

Показания

Состав широко применяется для профилактики, устранению кардиологических патологий, включая:

• стенокардию;
• последствия инфаркта миокарда;
• синдромы тревоги;
• функциональные нарушения митрального клапана, включая пролапс;
• кардиомиопатии различного происхождения, включая гипертрофическое состояние;
• внутриглазное давление.

Капли Тимолола используются для лечения глаукомы, повышенного внутриглазного давления.

Побочные эффекты

Капли и таблетки Тимолола не используются при значительных нарушениях ЦНС, функций головного мозга, включая амнезию.

Возможны отклонения со стороны центральной нервной системы. Во время первой недели приема зафиксирована быстрая утомляемость, амнезия, потеря концентрации кратковременного характера. В редких случаях, наблюдается нарушение восприятия пространства, воспаление конъюнктивального мешка, зуд и жжение от подобных заболеваний.

Бесконтрольная доза вызывает ряд осложнений, включая:

• выраженный синдром отмены;
• обратимые изменения либидо;
• гиперкалиемия;
• синдром волчанки;
• болезнь Пейрони различной этиологии.

При длительном применении, возникает аллергическая реакция, в форме крапивницы, псориаза, алопеции. В единичных случаях возможен ангионевротический отек.

Противопоказания

Не рекомендуется назначение лекарства при бронхиальной астме, брадикардии, сердечной недостаточности различной этиологии. Тимолол не используется при хронической форме бронхо обструктивного синдрома, аллергических ринитах. Других противопоказаний не обнаружено.

Применение при беременности

Согласно инструкции по применению, лекарство повышает риск выкидыша и необратимых последствий для плода. Согласно международной кодировке, степень негативного воздействия активного компонента оценивается, как «С», по шкале FDA.

На время полноценного курса терапии, во время кормления грудью, рекомендуется полная отмена лекарства.

Способ и особенности применения

Средство назначают по одной капле, взрослому человеку, 2 раза в день. Вещество капают на поверхность глазного яблока, ближе к конъюнктивальному мешку. Стандартная концентрация раствора 0,25%. При использовании, обязательно, фиксируется динамика внутриглазного давления у пациента.