Тромбитал Форте
- Инструкция по применению для Тромбитал Форте
- Цена на Тромбитал Форте от 155 руб.
- Забронировать Тромбитал Форте можно в аптеке Wer в Москве
Фармстандарт-Лексредства
Тромбитал Форте таблетки покрытые пленочной оболочкой 150 мг+30,39 мг 30 шт.
Фармстандарт-Лексредства
Тромбитал Форте таблетки покрытые пленочной оболочкой 150 мг+30,39 мг 100 шт.Товары из категории - Лекарства от болезней крови
Фармстандарт-Лексредства
Тромбитал таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг+15,2 мг 180 шт.
Борисовский завод медицинских препаратов
Тромбостабил таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг+15,2 мг 100 шт. 0 мг+15,2 мг
Ирбитский химико-фармацевтический завод
Сановаск таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 100 мг 60 шт.Инструкция по применению
Форма выпуска, состав и упаковка
Тромбитал Форте выпускается в форме таблеток. Покрытие: пленочная оболочка. Согласно инструкции в состав препарата входит: • неорганическое вещество, основный гидроксид металла магния; • салициловый эфир уксусной кислоты; • МКЦ; • крахмал, добываемый из зерен кукурузы; • крахмал, добываемый из картофеля; • оксипропилметилцеллюлоза; • смесь гликолей ди-, три-, тетра-этиленгликоля, моноэтиловых эфиров. Средняя цена препарата Тромбитал Форте составляет 800 рублей. Отзывы лекарства Тромбитал Форте можно прочитать под инструкцией. Есть возможность найти аналоги Тромбитал Форте, в случае индивидуальной непереносимости компонентов. Купить Тромбитал Форте или заказать можно в нашей интернет-аптеке. При заказе уточняйте наличие и способ доставки. Товар доставляется по всей России. Тромбитал Форте в Москве отпускается по рецепту.
Фармакологическое действие
Магния гидроксид в сочетании с терапией низкими дозами аспирина объединяет механизмы действия для ингибирования агрегации тромбоцитов, приводя к аддитивным эффектам на снижение инсульта в клиническом исследовании ESPS2 и уменьшая образование тромба на моделях человека и животных. Активность аспирина обусловлена его способностью ингибировать циклооксигеназу (ЦОГ). Циклооксигеназа ответственна за превращение арахидоновой кислоты в простагландин G2 (PGG2), первый шаг в синтезе простагландина. In vivo аспирин гидролизуется до салициловой кислоты и ацетата. Однако гидролиз не требуется для активности аспирина. Аспирин необратимо ингибирует ЦОГ путем ацетилирования специфического серинового фрагмента. Аспирин, по-видимому, ингибирует ЦОГ двумя путями и, по-видимому, является механизмом действия, отличным от других салицилатов. Применение аспирина в сочетании с магния гидроксидом для профилактики инсульта часто обусловлено его антиагрегантными свойствами. Эффекты аспирина на агрегацию тромбоцитов проявляются в дозах, значительно меньших, чем те, которые необходимы для противовоспалительного эффекта. Аспирин преимущественно ингибирует полученный из тромбоцитов СОХ-1, который уменьшает образование тромбоксана А2, сильного вазоконстриктора и агониста тромбоцитов. Напротив, аспирин оказывает меньшее ингибирующее действие на эндотелиальную клетку СОХ-1, которая генерирует простациклин, сильнодействующее сосудорасширяющее и антитромбоцитарное вещество. Поскольку ЦОГ-1 является более чувствительным, чем эндотелиальные клетки, ЦОГ-1 является действием аспирина, это различие объясняет фармакологическое действие очень низких доз аспирина для замедления агрегации тромбоцитов. Ингибирование COX-1 тромбоцитов без уменьшения количества эндотелиальных клеток COX-1 желательно у пациентов с коронарной артерией или цереброваскулярным заболеванием. Ингибирование тромбоцитов COX-1 приводит к снижению агрегации тромбоцитов, что приводит к увеличению времени кровотечения. Гемостатические эффекты возвращаются к норме через 36 часов после последней дозы препарата. Магния гидроксид: магния гидроксид является не нитратным коронарным вазодилататором, который ингибирует агрегацию тромбоцитов. Коронарное сосудорасширяющее действие магния гидроксида включает накопление эндогенного соединения аденозина, мощного коронарного вазодилататора и ингибитора агрегации тромбоцитов. Аденозин вызывает вазодилатацию напрямую, стимулируя аденозиновые рецепторы на мембране гладких мышц и/или увеличивая синтез циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), ингибитора функции тромбоцитов. Таким образом, аденозин препятствует ферментативному расщеплению цАМФ фосфодиэстеразой. Магния гидроксид, по-видимому, ингибирует аденозин-деаминазу, а также фосфодиэстеразу, что позволяет повысить уровень цАМФ. Механизм действия магния гидроксида для ингибирования агрегации тромбоцитов еще не установлен. Повышение концентрации цАМФ, вызванное магния гидроксидом, блокирует высвобождение арахидоновой кислоты из мембранных фосфолипидов и снижает активность тромбоксана А2. Кроме того, магния гидроксид непосредственно стимулирует высвобождение простациклина, который индуцирует активность аденилатциклазы, тем самым увеличивая концентрацию цАМФ внутри тромбоцитов и дополнительно ингибируя агрегацию тромбоцитов в ответ на различные стимулы, такие как PAF (фактор агрегации тромбоцитов), коллаген и ADP (дифосфат аденозина). Один магния гидроксид не эффективно ингибирует агрегацию тромбоцитов для проявления терапевтического антитромботического действия при сердечно-сосудистых или цереброваскулярных расстройствах. Магния гидроксид не следует использовать вместе с пероральным антикоагулянтным средством (например, для предотвращения тромбоза у пациентов с механическими клапанами) или аспирином (например, для вторичной профилактики инсульта). Магния гидроксид не меняет потребление кислорода миокардом. Внутривенное введение магния гидроксида оказывает сосудорасширяющее действие и умеренно снижает артериальное давление и увеличивает частоту сердечных сокращений и сердечный выброс. Из-за плохой биодоступности пероральное введение магния гидроксида обычно не вызывает этих гемодинамических эффектов. Комбинация аспирина и магния гидроксида вводится перорально. Нет никаких существенных различий между аспирином и магния гидроксидом. Кинетика компонентов не изменяется при их совместном применении в качестве препарата. Ацетилсалициловая кислота или аспирин: аспирин плохо связан с белками плазмы. Его метаболит, салициловая кислота, сильно связан с белками плазмы, но его связывание зависит от концентрации (нелинейно). При низких концентрациях (менее 100 мкг/мл) примерно 90% салициловой кислоты связывается с альбумином. Связывание салициловой кислоты снижается при уремическом и гипоальбуминемическом состояниях, а также у новорожденных и беременных женщин. Из-за высокого связывания белка салициловой кислоты аспирин следует использовать осторожно у пациентов, получающих другие препараты с высоким содержанием белка, такие как варфарин и фенитоин. Салициловая кислота широко распространена во всех тканях и жидкостях организма, включая центральную нервную систему, грудное молоко и ткани плода. Аспирин быстро гидролизуется до салициловых и других метаболитов с периодом полураспада около 20 минут. Салициловая кислота, но не сам аспирин, подвергается кинетике Михаэлиса-Ментена (насыщаемой). При низких дозах элиминация происходит в первом порядке, а период полувыведения остается постоянным в течение 2-3 часов. При более высоких дозах ферменты, ответственные за метаболизм, становятся насыщенными, и кажущийся период полураспада может увеличиться до 15-30 часов. Поэтому может потребоваться 5-7 дней, прежде чем будет достигнута постоянная концентрация. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся преимущественно почками. Почти вся принятая доза выводится с мочой. Около 75% аспирина и салицилата натрия, содержащихся в моче, составляет салициловая кислота, а около 15% находится в форме моно- и диглюкуронидов. Оставшиеся 10% свободной салициловой кислоты. Выделение салициловой кислоты усиливается подщелачиванием мочи, которое используется для управления передозировкой аспирина. Когда рН мочи поднимается выше 6,5, почечный клиренс свободного салицилата увеличивается с менее 5% до >80%. Таким образом, удаление салицилата сыворотки усиливается гемодиализом. Магния гидроксид: Магния гидроксид распределяется по тканям организма, проникает через плаценту и выделяется в грудное молоко. Приблизительно 99% магния гидроксида связано с белками плазмы, преимущественно с альфа-1-кислотным гликопротеином и альбумином. Магния гидроксид очень липофильный, однако препарат не преодолевает гематоэнцефалический барьер в какой-либо значительной степени на животных моделях. Магния гидроксид подвергается печеночному метаболизму, прежде всего глюкуронидации, и эти глюкуронидные конъюгаты находятся в основном в кале, хотя может происходить энтерогепатическая циркуляция. Почечная экскреция магния гидроксида незначительна, а экскреция метаболита глюкуронида с мочой низкая (около 5%). Период полувыведения лекарственного средства из плазмы, по-видимому, является двухфазным и переменным, с периодом полувыведения приблизительно 1 часа и конечным или бета-периодом полураспада 12 часов. При приеме капсул Тромбитал Форте с пищей с высоким содержанием жира AUC для аспирина не изменяется, а Cmax для аспирина снижается на 50%, этот эффект не считается клинически значимым при аналогичном уровне ингибирования циклооксигеназы в состоянии по сравнению с голодным. Администрация Тромбитал Форте с высоким содержанием жира магния гидроксида Cmax и AUC значения на 20-30% по сравнению с голоданием, этот эффект не считается высокоэффективным. После перорального введения Тромбитал Форте два раза в день пиковые уровни салициловой кислоты и магния гидроксида в плазме достигаются через 0,63 часа (0,5-1 часа) и 2 часа (диапазон 1-6 часов) соответственно. Пиковая концентрация в плазме в стационарном состоянии для салициловой кислоты составляет 319 нг/мл (175-63 нг/мл), максимальная концентрация в плазме магния гидроксида в стационарном состоянии составляет 1,98 г/мл (1,01-3,99 г/мл), а минимальная концентрация в стационарном состоянии составляет 0,53 г/мл (0,18-1,01 г/мл). Аспирин: аспирин все чаще абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, хотя его внутрижелудочная концентрация и рН желудочного содержимого влияют на скорость всасывания. Таким образом, более длинные дозы растворяются дольше. Аспирин частично гидролизуется до салициловой кислоты. Системная циркуляция в аспирине имеет очень низкий объем распределения (около 10 л).
Показания
Тромбитал Форте имеет применение: • профилактические курсы при прижизненном формировании внутри кровеносных сосудов свертков крови; • профилактические курсы при нарушении сократительной способности миокарда и уменьшении систолического и минутного объёмов крови; • профилактические курсы для предупреждения сердечных приступов; • профилактические курсы острой закупорки (эмболии) кровеносного сосуда тромбом после операции на сердце; • профилактическое лечение при состояниях, угрожающих развитием инфаркта миокарда.
Противопоказания
Препарат имеет ряд противопоказаний: • индивидуальная непереносимость любого компонента препарата; • внутримозговое кровоизлияние; • склонность к длительным, небольшим по интенсивности кровотечениям; • язвенные поражения желудка и ЖКТ; • кровотечения, которые происходят в просвет желудочно-кишечного тракта; • хроническое воспалительное заболевание дыхательных путей на фоне приема препаратов; • хроническое воспалительное заболевание дыхательных путей в тандеме с полипами в носовой области; • лечебный курс с цитостатическими препаратами из группы антиметаболитов, антагонистов фолиевой кислоты; • первый и третий триместр беременности; • грудное вскармливание; • наследственное заболевание, при котором не вырабатывается достаточно цитозольного фермента, входящего в пентозофосфатный путь, метаболический путь, обеспечивающий образование клеточного НАДФ-H из НАДФ+. НАДФ-H и необходимого для поддержания уровня восстановленного глутатиона в клетке, синтеза жирных кислот и изопреноидов; • поражения печени; • поражения почек; • хроническая форма поражений сердца; • дети; • подростки; • лица, не достигшие 18-ти летнего возраста.
Способ применения и дозы
Одна капсула препарата два раза в день (дозировка в 150 мг), одна утром и одна вечером. Если возникают непереносимые головные боли, пациенты могут принимать по одной капсуле препарата перед сном, а аспирин в низких дозах - только утром. Нет данных о результатах с этими режимами. Головные боли продолжаются обычно в течение 1 недели. Препарат изучался врачами в годичном исследовании ESPS2 у 6 602 пациентов с ишемическим инсультом (76%) или TIA (24%) в течение 3 месяцев. Пероральный прием лекарства два раза в день (всего 400/50 мг в день) вдвое эффективнее, чем применение любого другого агента при вторичной профилактике инсульта. Смертность не была значительно снижена ни при каком изученном лечении.
Побочные действия
Препарат имеет ряд побочных эффектов: • GI кровотечение; • сердечная недостаточность; • судороги; • язвенная болезнь желудка; • перфорация GI; • потеря слуха; • почечная недостаточность; • отек легких; • бронхоспазм; • кома; • внутричерепное кровотечение; • гематемезис; • панкреатит; • панцитопения; • коагулопатия; • апластическая анемия; • диссеминированное внутрисосудистое свертывание; • печеночная недостаточность; • синдром Рейе; • почечный тубулярный некроз; • интерстициальный нефрит; • протеинурия; • папиллярный некроз почек; • васкулит; • отек гортани; • ангионевротический отек; • синдром Стивенса-Джонсона; • гиперкалиемия; • отек мозга; • рабдомиолиз; • смерть плода; • кровотечение; • мелена; • анемия; • амнезия; • гематома; • геморрой; • гипотония; • желтуха; • желчнокаменная болезнь; • гематурия; • кровохарканье; • гипергликемия; • путаница; • длительное кровотечение; • тромбоцитопения; • тромбоцитоз; • дисфункция тромбоцитов; • боль в груди; • сердцебиение; • наджелудочковая тахикардия; • периферическая вазодилатация; • синусовая тахикардия; • ангина; • повышенные печеночные ферменты; • гепатит; • одышка; • тахипноэ; • гиперурикемия; • гипогликемия; • гипокалиемия; • обезвоживание; • метаболический ацидоз; • мигрень; • головная боль; • боли в животе; • диспепсия; • тошнота; • диарея; • рвота; • усталость; • артралгия; • боли в спине; • носовое кровотечение; • кашель; • астения; • недомогание; • пурпура; • шум в ушах; • инфекция; • зуд; • крапивница; • анорексия; • парестезии; • головокружение; • сонливость; • агитация; • лихорадка; • обморок; • миалгия; • экхимоз; • пироз; • сыпь; • алопеция; • гипотермия.
Передозировка
В случае передозировки обратиться к врачу.
Лекарственное взаимодействие
Метилксантины, благодаря антагонизму аденозина и, следовательно, фармакологически индуцированной коронарной вазодилатации, были связаны с ложноотрицательными результатами во время стресс-тестирования дипиридамол-таллий-201. Рекомендуется прекратить прием метилксантинов (кофеин, напитки и продукты с кофеином, теофиллин и т. Д.) Не менее чем за 24 часа до проведения стресс-теста. Беспокойство не ожидается, когда метилксантины используются одновременно с хронической терапией дипиридамолом. (Умеренный) Длительное одновременное использование ацетаминофена и салицилатов не рекомендуется. Высокие дозы хронического введения комбинированных анальгетиков значительно увеличивают риск анальгетической нефропатии, почечного папиллярного некроза и терминальной стадии почечной недостаточности. Не превышайте максимальные индивидуальные дозы, когда эти препараты назначаются одновременно для краткосрочной терапии. Длительное одновременное использование ацетаминофена и салицилатов не рекомендуется. Высокие дозы хронического введения комбинированных анальгетиков значительно увеличивают риск анальгетической нефропатии, почечного папиллярного некроза и терминальной стадии почечной недостаточности. Не превышайте максимальные индивидуальные дозы, когда эти препараты назначаются одновременно для краткосрочной терапии. Если салицилаты и сульфонилмочевины вводятся вместе, пациенты должны контролироваться на предмет изменения гликемического контроля. Салицилаты, ингибируя синтез простагландина Е2, могут увеличивать секрецию инсулина. Таким образом, салицилаты могут снижать уровень сахара в крови и усиливать действие других противодиабетических средств. Этот механизм может объяснить, как салицилаты могут усиливать клинические эффекты сульфонилмочевины; однако, таким образом, сообщалось о вытеснении сульфонилмочевины из сайтов связывания белка. В больших дозах салицилаты разобщают окислительное фосфорилирование, печеночный и печеночный гликоген и вызывают гипергликемию и глюкозурию.
Особые указания
В исследовании ESPS2 воздействие (AUC) препарата у здоровых гериатрических субъектов (старше 65 лет) было примерно на 40% выше, чем у субъектов младше 55 лет, получавших лечение комбинацией активных веществ. Однако никаких изменений в дозировке не указано. Гериатрические пациенты могут быть более восприимчивы к побочным эффектам (GI, почек) из-за аспирин терапии, особенно в более высоких дозах, чем рекомендуется для аспирина. Пожилые люди также могут быть более восприимчивы к ортостатической гипотонии, о которой сообщалось во время терапии препаратом. В соответствии с критериями Beers, оральная форма лекарства короткого действия считается потенциально неподходящим лекарством (PIM) для применения у гериатрических пациентов, и ее следует избегать. Федеральный закон о сверке бюджетных расходов (OBRA) регулирует использование лекарств в учреждениях длительного ухода. Согласно рекомендациям OBRA, ингибиторы тромбоцитов могут вызывать тромбоцитопению и повышать риск кровотечений. Общие побочные эффекты включают головную боль, головокружение и рвоту. Одновременное использование варфарина или НПВП может увеличить риск кровотечения.
Сроки и условия хранения
Не подвергать чрезмерной влаге.
Сертификаты и лицензии
Список литературы
- Государственный реестр лекарственных средств
- Международная классификация болезней 10-го пересмотра (МКБ-10)
- Справочник лекарственных препаратов Видаль