Цилапенем

Фармакологические свойства

Внутривенная инфузия Цилапенем в течение 20 мин приводит к максимальным уровням антимикробной активности лекарства, которая составляет от 14 до 24 мкг / мл для объема 250 мг, от 21-58 мкг / мл для объема в 500 мг и от 41-83 мкг / мл для объема в 1000 мг. В этих количествах уровни антимикробной активности основного вещества в плазме снижаются до ≤1 мкг / мл за 4-6 часов. Время полураспада плазмы всех компонентов составляет приблизительно 1 час. Связывание Imipenem с белками сыворотки человека составляет приблизительно 20%, а количество циластатина составляет приблизительно 40%. Действие можно оценить уже в первые 30 минут.

Алкилирующие агенты работают по трем различным механизмам:

• присоединение алкильных групп к основаниям ДНК, что приводит к фрагментации ДНК репарационными ферментами при их попытках заменить алкилированные основания, предотвращая синтез ДНК и транскрипцию РНК из пораженной ДНК;
• ДНК повреждение посредством образования поперечных связей (связей между атомами в ДНК), которые препятствуют отделению ДНК для синтеза;
• индукции неправильного питания нуклеотидов, приводящих к мутациям.

Состав и форма выпуска

В каждой упаковке порошка для инфузий содержится стерильный моногидрат имипенем эквивалентный 500 мг липименема и стерильный эквивалент уилапентам, эквивалентный Циластатину 500 мг. В состав также входит стерильный бикарбонат натрия 20 мг в качестве эксципиента. Порошок плохо растворяется в воде и метаноле.

О показаниях к применению

Назначают к использованию порошок Цилапенема при наличии следующих заболеваний и недугов: респираторные инфекции, пиелонефрит, цистит, простатит, холецистит, холангит, печеночный абсцесс, перитонит, внутриутробные инфекции. Также показанием к применению являются параметрит, сепсис, эндокардит, остеомиелит, артрит, вторичная раневая инфекция, кератогелькоз, бартолинит.

Побочные эффекты

Среди распространенных побочных эффектов во время лечения стоит отметить: анафилактические симптомы, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, тяжелые болезни печени, включая гепатит, печеночную/почечную недостаточность, расстройства ЦНС.

О противопоказаниях

Среди противопоказаний в инструкции по применению указаны:

• детский и подростковый возраст, вплоть до 12 лет;
• высокая чувствительность к лекарственной форме;
• недостаточность почечная либо печеночная в хронической форме;
• проблемы с ССС и ЦНС.

Максимально осторожно стоит приступать к терапии при наличии частых судорог и проблем с ЖКТ.

Терапия при беременности

Цилапенем к применению в период беременности или лактации допускается исключительно при наличии жизненных показателей. По возможности от терапии рекомендуется отказаться, для предотвращения проявления негативного воздействия на развитие плода/ребенка.

Способ и особенности использования

Порошок Цилапенема используется для приготовления инфузий для внутримышечного введения. Не предназначен препарат для внутривенного введения. Вводится средство в дозировке от 500 до 750 миллиграмм дважды в сутки. Дозировку определяет доктор в зависимости от степени и формы заболеваний. Длительность терапии до 2 недель. Более длительная терапия эффективности не несет. Использовать необходимо свежеприготовленный раствор, доза - указывается исключительно врачом.

Совместимость с алкоголем

Под категорическим запретом использование порошка Цилапенем в сочетании с алкогольными напитками.

Взаимодействие с другими лекарствами

Препарат не сочетается с антибактериальными лекарствами, пенициллинами, ганцикловиром, лекарственными средствами блокирующими канальцевую секрецию.

Передозировка

Симптомы передозировки Цилапенема, которые могут возникнуть, включают судороги, спутанность сознания, тремор, тошноту, рвоту, гипотонию, брадикардию. Не имеется никакой конкретной информации об устранении симптоматики передозировки имипенем - циластатин. В случае передозировки во время лечения, терапия должна быть симптоматической и поддерживающей состояние организма. Важно прекратить в первую очередь действие лекарства.

Аналоги

Среди аналогов стоит отметить: Гримепенем, Имипенем, Аквапенем, Тиепенем, Тиенам, Циласпен. Важно – ни при каких условиях самостоятельно не заменять лекарство на аналоги, эти манипуляции вправе выполнять только лечащий врач.

Условия продажи

Лекарство относится к рецептурной группе.

Условия хранения

Для хранения место нужно выбирать с температурой воздуха не превышающей 25 градусов, без прямых солнечных лучей, с минимальной влажностью, без детского доступа.

Инструкция Цилапенема от производителя обладает более детальной информацией о сроках годности и условиях хранения.