Циркадин

Немного фактов

Специализированный препарат, регулирующий крепость сна, циркадные ритмы, благодаря аналогу гормона мелатонина. Несмотря на синтетическое происхождение, действие и структура данного вещества считается наиболее близкой к оригиналу. Средство влияет на секрецию гормона, достигает пиковых значений с 2 до 4 часов ночи. В результате, нормализуется восприятие периодов «день-ночь». Улучшается качество сна, скорость засыпания.

Циркадин является безопасным лекарственным средством, по фармакологическим характеристикам, химической структуре, механизму воздействия. Активные компоненты не только пополняют нехватку мелатонина, но и нормализуют физиологические условия, необходимые для секреции этого гормона. Лекарство не обладает накопительными свойствами.

Фармакологические свойства

Активный компонент, мелатонин, оказывает прямое действие на рецепторы типа МТ1-МТ3 (естественные регуляторы циркадных ритмов). Эндогенная концентрация вещества постепенно снижается, за счет возрастных изменений. Явные отклонения зафиксированы у возрастной категории от 55 лет. Препарат не влияет на психомоторику организма. Возможно ускорение обменных процессов во время бодрствования.

Средство усваивается через желудочно-кишечный тракт. У пожилых людей, скорость всасывания падает на 50%. Для кинетического механизма усвоения характерна линейная динамика. Среднее значение общей биодоступности не превышает 15%. Уровень метаболизма Циркадина в печени, во время «первого прохождения» составляет 85. Состав полностью всасывается стенками кишечника через 3 часа. Абсорбция мелатонина уменьшается, после каждого приема пиши.

Содержимое транспортируется организмом в связанных формах. Мелатонин соединяется в единую структуру с альбумином, липо протеидами высокой плотность, кислыми гликопротеинами класса альфа-1. Во время длительной терапии, кумуляционных эффектов у синтетического мелатонина не обнаружено.

Метаболизм действующего вещества осуществляется при поддержке изоферментов CYP1 тип А1 и А2, реже, CYP2 тип С19 и системы цитохромов Р450. В процессе усвоения, выделяет неактивный метаболит Сульфатоксимелатонин -6. Большая часть лекарства, 89%, выводится через почки. Только 2% активного компонента выводится в неизмененной форме.

В клинических ситуациях, зафиксированы показания к многократному ускорению, до 3-4 раз, обменных процессов - всасывания, общего усвоения мелатонина, В пределах однополых особей наблюдается межиндивидуальная вариабельность, в пятикратном размере. Замедление метаболизма в пожилом возрасте, влияет на комплексное лечение снотворным.

У пациентов, страдающих функциональными расстройствами печени, наблюдается резкий скачок эндогенного мелатонина. Концентрация гормона у больных циррозом печени, постоянно растет, особенно в дневное время. Бесконтрольное потребление приводит к перегрузке ЦНС.

Состав и форма выпуска

Оптимальная форма Циркадина для приема внутрь, это таблетки. Средство выпускается в блистерах, картонной упаковке. Инструкция входит в стандартную комплектацию.

Таблетки относятся к типу пролонгированных средств. В качестве активного компонента используется синтетический мелатонин, максимально приближенный к естественной структуре гормона.

Показания к применению

Средство является частью терапии бессонницы первичного характера. Рекомендуется пациентам, старше 55 лет, как самостоятельное лекарство, для лечения узконаправленных заболеваний.

Побочные эффекты

Циркадин усиливает болевое ощущение в суставах, мышцах спины, независимо от дозировки. Согласно клиническим исследованиям, более 48,8% пациентов жаловались на осложнения низкой, средней степени тяжести. Количество жалоб, на побочные моменты, в группах принимавших плацебо вместо данного лекарства, составило 37,8%. Противопоказания не учитывались в ходе эксперимента.

Противопоказания

Рекомендуется полное ограничение приема и дозировки лекарства в таких случаях:

• природная нехватка лактозы, врожденный дефицит;
• почечная, печеночная недостаточность;
• наличие аутоиммунных заболеваний;
• синдром галактозно-глюкозной мальабсорбции;
• острая непереносимость галактозы врожденного характера;

Наблюдается повышенная чувствительность к действующему веществу Циркадина.

Применение при беременности

Фактических данных о влиянии искусственного мелатонина на плод, организма матери, во время беременности, не имеется. Доклиническая диагностика не показала явных патологических изменений родового процессы, «механики» естественного, постнатального развития плода.

Эндогенный мелатонин попадает и сохраняется в грудном молоке. Существует вероятность проникновения данного гормона в экзогенной форме. В инструкции по применению, указывается возможность передачи мелатонина от матери к плоду, через плаценту.

Способ и особенности применения

Циркадин назначают взрослым, по одной таблетке, внутрь. Норма употребления во время комплексной терапии подбирается, строго, после очной консультации лечащего врача. Рекомендуется принимать лекарства во второй половине дня, ближе к вечеру, после еды. Оптимальный курс терапии составляет 3 недели.

Таблетки проглатывается целиком. Это необходимо для плавного, замедленного высвобождения действующего компонента. Не рекомендуется разламывать, растворять, рассасывать или жевать данное лекарство.

Для пациентов, с явными признаками почечной недостаточности, подбирается индивидуальная доза.

Передозировка

При использовании суточного количества Циркадина, не обнаружено серьезных отклонений и клинических патологии. Возможна значительная сонливость, которая проходит через 10-12 часов. Устранение осложнений не требует симптоматической терапии.