Урокиназа медак

Форма выпуска, состав и упаковка

Урокиназа медак – тромболитическое средство, активатор плазминогена прямого действия, отличающийся фибринолитическими, антикоагулирующими свойствами. Рекомендуется для стимуляции растворения тромбов при нарушении проходимости, тромбозе и тромбоэмболии сосудов. Лекарство изготовлено в виде лиофилизата для получения инфузионного раствора, в составе которого: действующий компонент – урокиназа, дополняющие соединения – дигидрофосфат натрия, натрий фосфат 2-замещенный додегидрат, плазменный человеческий протеин – альбумин, азот в качестве наполнителя свободного пространства в емкости. В коробке из картона один флакон (от 10 000 до 500 00 ед) плюс инструкция по использованию, цена на препарат Урокиназа медак, исходя из объема, варьируется от 840 до 3600 руб. за упаковку.

Фармакологическое действие

Действующее вещество представляет собой фермент из группы гидролаз, участвующий в процессе переваривания белков в пищеварительном тракте человека. Сериновая протеаза в его составе обладает способностью проникать в сгустки крови (тромбы), преобразовывать плазминоген в плазмин, ограничивающий свертывающую функцию крови, и играющий в фибринолизе важную роль – разрушение фибриногена и фибрина. По сравнению с антикоагулянтами, которые только затормаживают тромбообразование, плазмин стимулирует растворение кровяных сгустков, очищая сосуды, и восстанавливая их проходимость. Поскольку действие урокиназы приводит к уменьшению концентрации фибрина и плазминогена, автоматически возрастает концентрация метаболитов фибриногена и фибрина, тем самым, повышая антикоагуляцию. Биотрансформация активного фермента происходит в тканях печени, метаболиты, не отличающиеся динамичностью, удаляются с мочой и желчью. По завершению введения препарата, лечебный эффект сохраняется от 12 часов до суток – на это влияет длительность активности плазмина.

Показания

Использовать лекарство можно по рекомендации врача при следующих сосудистых нарушениях:

• острая непроходимость глубоких вен, приводящая к венозному застою;
• частичная или полная закупорка сосудов конечностей с острым нарушением кровотока;
• тромбоэмболия легочной артерии тяжелой степени.

В случае закупорки гемодиализных шунтов препарат нужен для применения в целях лизиса фибриновых тромбов.

Противопоказания

Фибринолитическое средство Урокиназа медак противопоказано использовать при наличии:

• текущих внутренних и наружных кровотечений;
• гиперчувствительности к урокиназе и присутствующим в составе компонентам.

Нельзя использовать инъекционный препарат при существующей угрозе кровотечений, вызванных следующими факторами:

• патологическое снижение числа тромбоцитов в периферической крови, сопровождающееся повышенной кровоточивостью;
• доброкачественные и злокачественные новообразования, включая метастазирующую онкологию;
• перенесенное недавно кишечно-желудочное кровотечение из-за травмированных механически или эрозированных сосудов;
• язвенные поражения 12-перстной кишки и желудка;
• флебэктазия – варикоз эзофагеальных вен пищевода, в результате нарушений кровотока в воротной вене при заболеваниях сердца и печени;
• функциональная почечная недостаточность, возникшая вследствие формирования в почках камней, поражения клубочковым нефритом, воспалительных процессов канальцевого аппарата;
• необратимые изменения бронхов из-за их деформации, расширения с нагноительным процессом (бронхоэктазы);
• церебральная аневризма, тромбоз мозговых синусов и вен;
• врожденная аномалия сосудов головного мозга;
• аортальная расслаивающаяся аневризма;
• необратимое фиброзное замещение тканей паренхимы печени (цирроз);
• перенесенные в недавнем прошлом тяжелые травмы, оперативные хирургические вмешательства на органах грудной клетки и мозга (при давности 2 месяца);
• недавние (около месяца) диагностические проколы сосудов при невозможности наложения давящей повязки;
• лапароскопия внутренних органов, спинномозговая пункция, паралюмбальная аортография, уколы внутримышечно, длительный искусственный непрямой массаж сердца в недавнем времени;
• вторичный активный туберкулез легких;
• период до регенерации раны при хирургической операции;
• искусственный аборт, угроза самопроизвольного выкидыша, неправильное расположение плаценты, первый месяц после родов.

Прочие патологии, исключающие применение лекарства:

• ангиопатия сетчатки глаз, вызванная продолжительным течением сахарного диабета (метаболическая ретинопатия);
• кровоточащие опухоли при онкологии внутренних органов;
• сниженная свертывающая функция крови с сопутствующими интенсивными кровоизлияниями, геморрагический синдром, вследствие неудовлетворительной работы почек, печени;
• проблемы сердца – сужение левого атриовентрикулярного отверстия (митрального клапана), затяжной септический эндокардит, мерцательная аритмия;
• недавние патологии кровообращения мозга – транзиторная церебральная ишемия, инфаркт мозга, инсульт с кровоизлиянием в мозг;
• обтурация просвета каротидных сосудов, доставляющих питание в мозговые ткани;
• недостаточность кровотока вертебро-базилярной артериальной системы;
• резистентная артериальная гипертония;
• гипертоническая ангионейроретинопатия (гипертонический ангиосклероз);
• воспаление внутренних оболочек сердечной мышцы, инфекционный, стрептококковый эндокардит;
• воспаление серозной оболочки сердца (перикарда);
• инфекционное заражение крови патогенами;
• асептическое воспаление поджелудочной железы демаркационного типа в острой форме.

Использование тромболитического средства противопоказано на ранних месяцах беременности, инфузиии не рекомендованы пациентам в возрасте до 18 лет. Осторожного применения препарата требуют больные, страдающие из-за некоторых недугов и состояний, под наблюдением доктора необходимо находиться пациентам с неудовлетворительной функцией печени, почек, тромбоцитопенией и гипертонией средней тяжести, а также, при подозрении на травмы внутренних органов и внутрисердечные тромбозы. Выясняя, где приобрести препарат Урокиназу медак в Москве, многие пришли к выводу, что проще это сделать, заказав лиофилизат в интернет-аптеках, заблаговременно проведя мониторинг цен на медицинских ресурсах.

Способ применения и дозы

Предварительное приготовление инфузионного раствора предусматривает установленные правила:

• После вскрывания флакона к массе (порошку) добавляют специальную, очищенную воду для инъекций и хорошо размешивают.
• Следует подождать, чтобы сухая смесь до конца растворилась, нежелательно, чтобы при этом формировалась пена, либо пузырьки.
• В заключение осуществляется смешивание полученной жидкости с натрия хлоридом, глюкозой.

Использовать полученный раствор нужно сразу, пока он обладает лекарственным действием. Для лечения подходит декстроза 10,5%, и натрия хлорид 0,9%. Фиблинолитическое средство можно применять струйным, капельным методом, внутрь сосудов. Подбор дозировок учитывает вид патологии, однако существуют стандартные дозы, от которых можно отталкиваться:

• При эмболии легочной артерии тяжелого течения стартовая доза составляет 4400 ед на кг веса, вводится 10-20 мин. Для сохранения стабильного результата используется 4400 на кг на протяжении полусуток. Увеличение количества лекарства допускается через сутки при отсутствии эффекта.
• При наличии тромбов в глубоких венах вначале больному рекомендуется 4400 ед, при особенно тяжелом состоянии 150000 ед (10-20 мин). Лечение для поддержания удовлетворительного состояния требует использования 40000-60000 ед (на протяжении 3 дней). Когда по истечению трех суток положительный результат не достигнут, требуется повысить дозу.
• При непроходимости периферических сосудов назначается интраартериальная инфузия (4000 ед в минуту, 2-4 часа), а потом до 2000 ед в мин. Процедуру заканчивают после разрушения тромба или через двое суток.
• При блокировке фибрином артерио-венозных имплантатов для диализного доступа лекарство Урокиназа медак разводят физиологическим раствором (2-3 мл), чтобы концентрация соответствовала 5000-25000 ед. Лекарственная жидкость вводится в оба ответвления соустья шунта, процедура занимает около 2 часов, иногда требуется повтор введения.

Если лечение прошло успешно и произошло растворение нежелательных фибриновых сгустков, сразу после тромболитической терапии применяют лечение гепарином и другими антикоагулянтами в таблетированной (пероральной) форме. Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора Урокиназа медак можно купить в аптеках по рецепту врача, либо заказать с доставкой до ближайшего аптечного киоска через интернет.

Побочные действия

Негативные эффекты возникают при лечении препаратом Урокиназа медак с разной интенсивностью и частотой, определяемой, как редкая. Нарушения, которые вероятны при инфузиях урокиназы:

• гипертермия, лихорадочные состояния, озноб;
• кровоточивость тканей десен, кровотечения из мест уколов, ран, формирование подкожных кровоизлияний, кровотечения из носовых полостей;
• уменьшение гематокритичных величин, при том, что явные симптомы кровотечения отсутствуют;
• аллергические реакции, анафилактический шок;
• бронхоспастические спазмы;
• падение АД;
• крапивная сыпь;
• кровоизлияния в тканях печени, пищеварительного тракта, мозга, урогенитальной области;
• тромбоэмболические осложнения.

Редкие проявления патологий:

• частичная или полная утрата аппетита, отказ от еды;
• позывы и приступы рвоты;
• боли в разных отделах головы;
• общее вялое состояние, отсутствие тонуса;
• стремительно наступающая усталость;
• повышение активности ферментов печени.

Прочие побочные проявления:

• затруднение при дыхании, одышка;
• повышение кислотности организма, вызывающее аритмию, слабость, боли в голове, кашель;
• сниженное содержание кислорода в крови, замедление обмена веществ;
• болевой синдром в области позвоночника;
• окрашивание кожного покрова и слизистых тканей в виде пятен, образованных капиллярными кровоизлияниями (пурпура).

Полным аналогом Урокиназы медак по рабочему компоненту, показаниям и действию, считается Укидан, который продается в форме сухого порошка для раствора с дополнительными ампулами растворителя. По фармакологическому действию заменителями считаются препараты Гемаза, Листаб 75, Тромбофлюкс, Плагрил, Пуролаза, Клопидогрел-Рихтер, Клопидекс, Лирта, Актилизе и др.

Передозировка

Самостоятельное (случайное) повышение дозировок влечет за собой проявление геморрагического синдрома. Патология обусловлена нарушением свертываемости крови и снижением концентрации тромбоцитов, причем, кровотечения могут развиваться в любой части тела больного. Основные признаки опасного явления:

• петехиальная сыпь;
• облитерирующее внутристеночное расслоение кровью;
• экхимозы;
• проявляющаяся с запозданием кровоточивость;
• дерматология кожных покровов;
• кровоизлияния в суставную полость;
• продолжающееся уменьшение числа тромбоцитов.

Подавить спровоцированное действующим веществом преобразование плазминогена в плазмин поможет использование искусственных препаратов, таких как Транексамовая, Аминокапроновая, Аминометилбензойная кислота, Амбен при помощи плазминогенактивирующего фермента и блокировки синтеза плазмина. Также для этой цели применяют антиферментный препарат Апротинин. К сожалению, это не гарантирует растворение в крови метаболитов гидролиза фибрина, фибриногена.

Лекарственное взаимодействие

При тромболитической терапии Урокиназой медак следует помнить о том, что ацетилсалициловая кислота и антикоагулянты непрямого, пролонгированного действия увеличивают угрозу спонтанных кровотечений в центральном отделе грудной полости. Повышать риск кровотечений, наружных и внутренних, способны используемые параллельно негормональные противовоспалительные средства, антикоагулянт прямого действия Гепарин, ангиопротекторное, антиагрегантное, иммуномодулирующее лекарство Дипиридамол. Противопоказано применять параллельно фибринолитическое лекарство с антиагрегационным, анальгетическим препаратом Индометацином, противоподагрическим средством Сульфинпиразоном, нестероидным препаратом из группы НПВС – Фенилбутазоном, другими медикаментами, непосредственно оказывающими влияние на активность и уровень тромбоцитов. Результативность лечебного воздействия урокиназы уменьшается при совместном использовании препаратов, используемых в рентгенодиагностике. К ним относится транексамовая кислота, эпсилон-аминокапроновая кислота. По своим биохимическим свойствам урокиназа не совмещается в одном водном растворе с прочими фармацевтическими препаратами.

Особые указания

У пациентов с наджелудочковой тахиаритмией мерцательного типа были зафиксированы случаи мозговых кровоизлияний, поэтому во время лечения они должны находиться под наблюдением врача. Не разрешено разбавлять урокиназу медикаментозными средствами, исключая декстрозу и хлористый натрий, использовать раствор нужно сразу после размешивания. Чтобы восстановить количество циркулирующей крови, не применяют высокомолекулярные полисахариды, в т. ч., декстран, поскольку они вызывают дезагрегационную тромбоцитопатию, характерным симптомов которой считается повышенная кровоточивость. У престарелых больных в возрасте после 70-75 лет лечение препаратом требует осторожности из-за угрозы формирования мозговой эмболии, кровоизлияний в мозг и острых нарушений местных мозговых функций (инфаркт). Чтобы обезопасить пациентов от непредвиденных осложнений, важно не прибегать к применению катетеров из жесткого материала, а также использованию уколов внутрь мышечных тканей. Тромболитическую терапию должен проводить специалист, который разбирается в этой области и имеет достаточный опыт лечения больных с различными сопутствующими нарушениями. Перед лечением обязательны все необходимые диагностические процедуры – лабораторные тестирования и исследования при помощи специализированного оборудования, сбор анамнеза, сведения о принимаемых препаратах, ранее и в настоящее время, имеющиеся в прошлом травмы внутренних органов, головы, оперативные вмешательства. За основу берутся данные об индивидуальной свертываемости крови, состоянии тромбоцитов, протромбиновом времени, уровне антитромбина 3, фибриногена, помогающие понять, насколько опасно или полезно взаимодействие действующего вещества с антикоагулянтами и лекарствами-антиагрегантами, отличающимися сосудорасширяющими свойствами. Невзирая на высококачественную очистку урокиназы, которая добывается из человеческой мочи, нельзя исключать ее потенциальную опасность, как источника инфекционных возбудителей. Если наряду с введением урокиназы используются системные пероральные медикаменты, важен постоянный мониторинг свертывающей функции организма, особенно, при эндокринных патологиях с нарушением усвоения глюкозы, и протекающем одновременно прогрессирующем поражении сетчатой оболочки глаз. Длительное лечение и высокие дозировки необходимы при таких попутных заболеваниях, приводящих к дефициту профибринолизина, как: избыточный вес, гиперлипопротеинемия (нарушение обмена липопротеинов и липидов), инфаркт миокарда, стенозирующий атеросклероз в тяжелой форме. Дополнительно используются средства, содержащие профибринолизин и трансфузии (переливания) свежезамороженной плазмы. Логичным считается отказ от инвазивных, глубоких способов диагностики и лечения, способных нарушать целостность тканей и вызывать кровотечения. В случаях, когда назначению препарата предшествовало лечение гепарином, необходимо, чтобы активированное частичное тромбопластиновое время не превышало вдвое нормальные показатели. Если требуется совмещение этих препаратов, то введение гепарина допускается лишь через установленные временные промежутки. Некоторые лечебные методики требуют одновременного использования, тогда важно создание повышенной кислотности раствора с гепарином кальция (pH-5-7), с гепарином натрия – выше 5. Введение отменяют при развитии кровотечений. Сведения, указывающие на безопасность и эффективность применения препарата, в отношении беременных, отсутствуют, однако известно, что плазмин и некоторые элементы урокиназы способны проникать через плацентарную защиту. Ввиду потенциальной угрозы кровотечений и преждевременных родов, использовать лекарство в этом периоде нежелательно. После родовой деятельности применять тромболитик можно, спустя 30 дней. Урокиназу разрешено с осторожностью использовать у кормящих матерей. Безрезультатным и не имеющим смысла считается лечение пациенток в преддверии родовой деятельности, когда уровень антиурокиназных тел повышается. При дисфункции почек и печени введение тромболитического раствора проводят с осторожностью, возможна корректировка доз. Препарат не рекомендован к использованию у больных детского и подросткового возраста, поскольку достоверные сведения о воздействии на эту группу пациентов отсутствуют. Исходя из факта, что в период лечения даже незначительные повреждения могут провоцировать сильные, неконтролируемые кровопотери, разумнее отказаться от вождения автомобиля и управления сложным оборудованием.

Сроки и условия хранения

Помещение для хранения лекарства должно быть сухим, прохладным и защищенным от света, препарат пригоден к применению в течение трех лет.