Урсофальк

Немного фактов

Урсофальк (Ursofalk) – современный высокоэффективный препарат с гепапротекторным действием. Хорошо справляется с защитой печени от различного агрессивного воздействия, восстанавливает поврежденные клетки ткани, нормализует функциональность желчных путей и предупреждает развитие различных патологий печени.

Компонентом активного действия Урсофалька является урсодезоксихолевая кислота. Данное вещество изначально было извлечено из желчного секрета бурого медведя еще в прошлом веке, но только относительно недавно оно было искусственно синтезировано и нашло широкое применение в фармакологии. Оригинальное лекарственное средство с использованием восстановленной урсодезоксихолевой кислоты было выпущено японской фармакологической компанией и получило название «урсо». Со временем на рынке появились и другие успешные дженерики.

Препарат Урсофальк производства Dr. Falk Pharma GmbH (Германия) является одним из лучших гепатопротекторных средств, для которого характерным является высокое качество и безопасность использования. Лекарственное средство обладает также выраженным желчегонным действием, понижает выработку печенью вредного холестерина, активизирует выделение и прохождение по протокам желчи.

Форма выпуска

Все существующие формы препарата предназначены для перорального приема. Выпускается препарат в двух формах: Капсулы по 250 mg имеют желатиновую оболочку твердого типа. Инкапсуляция состоит из белого порошка либо гранул, содержащих основное вещество. Капсулы количеством по 10 либо 25 штук фасуются в блистеры и вместе с инструкцией по применению размещаются в фирменную упаковку.

Суспензия по 250 mg. Представляет собою однородную жидкость белого цвета, которая содержит мелкие пузыречки воздуха и имеет аромат лимона. Суспензия поставляется в стеклянных флаконах с затемненными стенками и ПВХ-крышечкой, снабженной кольцом безопасности для определения первого вскрытия. Фасуется по одному флакону, дозировочной ложечкой и инструкцией в коробку из картона.

Состав

Активный компонент - урсодезоксихолевая кислота с дозировкой 250 mg. Дополнительные составляющие: крахмал натуральный, полисорб, магния стеарат, титановое белило, желатин, вода дистиллированная, додецилсульфат натрия.

Показания

Препарат используют для терапии:

• первичного билиарного цирроза со стабильным состоянием больного;
• воспалений, вызванных желчным рефлюкс-гастритом;
• устранения холестериновых конкрементов в желчном пузыре, если они не превосходят в размерах 1,5 см и являются невидимыми на рентгенограмме;
• застоя желчи в случае переведения больного на парентеральное питание;
• патологических состояний, обусловленных муковисцидозом;
• дискинезии желчевыводящих протоков.

Часто используется препарат для профилактики раковых поражений толстого кишечника у особ, которые относятся к категории лиц с повышенным риском онкологии.

Препарат не имеет ограничений для применения по возрасту пациентов, поэтому может использоваться при желтушке новорожденных для борьбы с повышенным билирубином.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Урсодезоксихолевая кислота (Ursodeoxycholic acid) – основной компонент лекарственного средства, который является естественной желчной кислотой. Обнаруживается в желчи, присутствующей в человеческом организме в малых количествах.

Кислота имеет свойство понижать уровень холестерина в желчи, угнетать его абсорбцию кишечником, уменьшать секрецию холестерина. Благодаря дифракции холестерина и формированию жидкообразных кристаллов происходит градационное растворение желчных конкрементов.

Эффективность действия урсодезоксихолевой кислоты в лечении патологических поражений печени, обусловлена:

• Холеретическим действием - осуществляется через снижение концентрации гидрофобных желчных кислот и стимулирование их выделения в кишечник, благодаря чему понижается всасываемость токсических желчных кислот.
• Цитопротекторное действие – проявляется посредством внедрения урсодезоксихолевой кислоты в липидную структуру, что способствует стабилизации мембран клеток и повышению их защитных функций.
• Иммуномодулирующее действие – проявляется благодаря возможности активного вещества снижать экспрессию лейкоцитарных антигенов на гепатоцитах и холангиоцитах. Ингибируется процесс синтеза анти воспалительных цитокинов.
• гипохолестеринемическое действие – происходит благодаря уменьшению поглощения холестерина нижним сегментом тонкого кишечника, понижения продуцирования холестерина печенью и его экскреции с желчью.

Также, урсодезоксихолевая кислота понижает склонность желчного секрета к сгущению и образованию желчных конкрементов. В результате трансформации холестериновых соединений уменьшается формирование камней и происходит их растворение.

Фармакокинетика

Урсодезоксихолевая кислота быстрыми темпами всасывается кишечником с помощью активных белков-переносчиков, а также пассивной транспортировки. Биодоступность находится в диапазоне 60 - 80%. В результате абсорбции кислота далее взаимодействует с глицином и таурином, а затем выводится вместе с желчью.

Под воздействием бактериальной флоры кишечника происходит распад соединений до двух кислот - 7-кето-литохолиевой и литохолиевой. Последняя является токсичной для печени и способна приводить к поражению паренхимы. Но степень ее резорбции в организме человека незначительна. Некоторое ее количество сульфатируется в печени, благодаря чему происходит механизм ее детоксикации. В конечном итоге все метаболиты выводятся с желчью либо с каловыми массами.

Полураспад активного вещества длится по времени в среднем от 3 до 6 суток.

Способ применения

Схема назначения средства Урсофальк зависит от целевого предназначения терапии.

Для лизиса холестериновых камней: применяют препарат с учетом веса пациента. Рекомендовано принимать 10 mg урсодезоксихолевой кислоты на один килограмм веса. Например, до 60 kg доза капсул составляет 2 шт, до 80 kg - 3 шт, до 100 kg - 4 шт, более 100 kg - 5 шт.

Препарат необходимо принимать единожды в сутки. Лучшим временем для приема является вечер ближе к сну. Принимают капсулы цельными, без разжевывания, запивая минимальным количеством чистой воды. Важно сохранить регулярность приема и не допускать пропуски.

Продолжительность терапевтического курса, достаточного для растворения конкрементов составляет от 6 месяцев до одного года. Рекомендовано контролировать ход лечения и проходить периодическую диагностику каждые шесть месяцев, чтобы исключить кальциноз камней. По завершению максимального срока лечения, если не произошло существенного сокращения размеров камней, прием препарата рекомендовано приостановить.

При билиарном рефлюкс-гастрите: употребляют по одной капсуле в течении суток. Продолжительность курса составляет около двух недель. Зависимо от особенностей тяжести и протекания болезни, врачом может определяться длительность приема препарата в каждом отдельном случае.

При первичном билиарном циррозе (ПБЦ): норма определяется в зависимости от веса пациента и может достигать минимально 3 капсулы и максимально 7. Рассчитывается дозировка по схеме 14 ± 2 mg вещества на один килограмм веса. В начале курса следует равномерно распределить капсулы на два-три приема. Далее, если отметилось видимое улучшение результатов лечения, суточную норму препарата допускается принимать в один прием. Длительность употребления лекарства при ПБЦ не ограничивается по времени.

Следует обратить внимание, что у пациентов с диагнозом ПБЦ в начальном периоде прохождения курса лечения может ухудшаться клиническая симптоматика. В таком случае необходимо употреблять лекарство по одной капсуле, постепенно наращивая дозировку.

Суспензия используется преимущественно в педиатрической практике, а также для лечения больных, имеющих проблемы с глотанием.

Противопоказания

Препарат не назначают, если у пациента имеется:

• индивидуальная непереносимость или гиперчувствительность на один из компонентов медикамента;
• воспалительный процесс желчного пузыря или выводящих путей в обостренной форме;
• непроходимость желчевыводящих путей.

Не рекомендовано употреблять средство в тех случаях, когда методом рентгеновского исследования было засвидетельствовано наличие желчных камней большого диаметра, при кальцинировании конкрементов или при отклонениях в функционировании желчного пузыря и приступах колик.

Беременность и период лактации

Достоверных данных о безопасности употребления Урсофалька беременными женщинами не предоставлено. Эксперименты на животных обнаружили наличие тератогенного воздействия при приеме средства в 1-м триместре беременности. Запрещено употреблять капсулы при беременности, за исключением тех случаев, когда врачом принято во внимание соотношение пользы для организма женщины и опасности для развития плода.

Как правило, перед началом курса следует выполнить тестирование с целью исключения факта беременности. При наличии половой жизни следует прибегнуть к современным средствам контрацепции.

При нахождении женщины в лактационном периоде необходимо с осторожностью подходить к приему средства, поскольку нет достоверной информации о проникании урсодезоксихолевой кислоты в материнское молоко. Когда прием медикамента показан по жизненным показаниям, следует прекратить грудное кормление ребенка.

Побочные действия

Самым распространенным побочным эффектом, который случается у пациентов с низкой степенью вероятности, является диарея.

Крайне редко (меньше, чем в одном случае из 10 тыс.): могут случаться: болезненные ощущения в области эпигастрия; декомпенсация цирроза; образование кальциноза желчных камней; аллергические проявления.

При выраженном проявлении либо усилении описанных побочных эффектов следует прекратить прием капсул и незамедлительно обратиться к врачу за консультацией.

Передозировка

Передозировка является маловероятной, поскольку абсорбция урсодезоксихолевой кислоты понижается при увеличении дозы употребления, и ее избыток выводится с экскрементами.

Как один из симптомов передозировки может возникать учащение и разжижение стула. В таком случае, возможно, понадобится уменьшение дозировки препарата. Важно употреблять достаточный объем жидкости для восполнения водно-солевого баланса.

Лекарственные взаимодействия

Некоторые медикаментозные средства при одномоментном приеме с гепатопротектором могут вступать во взаимодействие и изменять свою эффективность.

Снижают эффективность действия такие препараты как: холестирамин, холестипол, гидроксид алюминия, диосмектит, антацидосодержащие средства. Целесообразно делать промежутки во времени по два часа между приемами перечисленных препаратов и Урсофальком.

Также урсодезоксихолевая кислота может изменять абсорбцию некоторых антибиотиков и медикаментов, предназначенных для снижения артериального давления. В данном случае необходимо предупредить лечащего врача, чтобы пересмотреть дозировку и способ приема.

Повышает эффективность действия средства Урсофальк циклоспорин.

Особенности применения

Не рекомендовано назначать капсулы Урсофалька для детей, не достигших 6 летнего возраста. Согласно инструкции, капсульная форма выпуска требует корректировки дозы по веса пациенту, поэтому для детей до 34 kg лучше использовать препарат в виде суспензии.

Препарат не влияет на способности к управлению транспортом или и воздействует концентрацию внимания.

Меры предусмотрительности

Прием лекарства необходимо осуществлять под контролем врача. Во время курса терапии следует наблюдать основные показатели функционирования печени каждые четыре недели на протяжении 3-х месяцев терапии. Далее контроль может проводиться раз в три месяца.

Отзывы

Врачами Урсофальк как гепатопротекторное средство оценено достаточно высоко. Лекарство имеет хорошую эффективность, хорошо переносится пациентами и крайне редко ведет к возникновению побочных реакций. Ощутимые результаты терапии пациенты получают уже спустя месячного курса приема. Также отмечают, что препарат ведет к уменьшению деструктуризации клеток печени за счет снижения токсичного действия желчных кислот.

За время терапевтического курса желчные пути нормализуют свою работу, а пациенты получают стойкий лечебный эффект при гепатитах, циррозе, рефлюксе желчи и дискинезии желчного пузыря.

Как один из недостатков отмечают только высокую цены лекарственного средства.

Хранение

Оптимальной температурой для сохранения препарата является комнатная, не превышающая 25 °С.

Место хранения должно быть недоступным для детей.

Препарат относится к категории препаратов, которые отпускаются строго по рецептурному листу и с назначения лечащего врача.

Срок годности

Период годности препарата в капсулах составляет 5 лет, а суспензии – 4 года с даты производства.

Средства-аналоги

Близкими по действию аналогами (заменителями) препарата являются: Урсосан, Урсокапс, Уосором, Урдокса, Урсодез, Холудексан, Гептрал, Силиверин и другие.