Валацикловир

Состав и форма выпуска

В структуру Валацикловира входит основной компонент - валацикловир гидрохлорида. Наполнители представлены:

• кукурузным крахмалом;
• коллидоном;
• аэросилом;
• солютабом;
• насыщенным водородом касторовым маслом;
• двуокисью титана;
• пищевой добавкой Е1521;
• индиго-кармин – красителем;
• оксиэтилированным сорбитаном.

Фасуется в контурные упаковки с ячейками по 7, 10, 14 штук и полимерные емкости по 10, 20, 30, 42, 50 и 60 штук. Чтобы купить Валацикловир, нужно предъявить рецептурное назначение доктора.

Описание лекарственной формы

Изготавливается в виде некруглых со сглаженными краями и вытянутых в длину таблеток, покрытых пленкой белого оттенка. Изделие имеет два вида дозировок по 0,5 и 1 г.

Фармакологическое действие

Противовирусное химвещество блокирует размножение вирусных микроорганизмов – герпеса 1 и 2 типа, появление лихорадки на коже с сыпью и пузырьками опоясывающего лишая 3 типа, гаммагерпесвирусов 4 типа, бетагерпесвирусов 5 типа. Медикамент подавляет вирусный ДНК фермент-катализатор и замедляет образование дезоксирибонуклеотидов.

Фармакодинамика

Химпродукт является заменителем пиримидинового азотистого основания и углевода рибозы в виде L-валинового эфира ацикловира. После попадания в организм человека он трансформируется в ацикловир и валин посредством печеночного ускорителя реакции - валацикловиргидролаза. Как специфический замедлитель ДНК вирусов, активный компонент расщепляется ферментами до ацикловирмонофосфата, который последовательно превращается в ацикловирдифосфат и ацикловиртрифосфат. Последний подавляет ДНК-ферментативное соединение и синтезирование цепи патогена. На первом этапе переноса остатка фосфорной кислоты без активного вирусоспецифического фермента не обойтись. Выборочная селекция фосфорилирования остается при цитомегаловирусном заражении. Стимуляция производного пиримидинового нуклеозида вирусным ускорителем реакции объясняет причину его избирательности. Реакция по переносу остатка фосфорной кислоты из одномерного в трехмерный фосфат происходит с непосредственным участием киназ клеток. Трифосфат подавляет вирусное ДНК-ферментативное вещество и внедряется в саму клетку дезоксирибонуклеотида. Это приводит к обязательному разрыву цепи, прекращению синтезированию ДНК и прекращению воспроизводства патогена. Сопротивляемость вызвана недостатком ТК возбудителя заболевания, что способствует чрезмерному его размножению в теле носителя. В некоторых случаях снижение сенситивности к трифосфату Валацикловира объясняется формированием разновидностей инфекционных организмов, у которых нарушена структура. Степень токсической опасности данных штаммов не отличается от основного типа. Обширные проверки генетически изолированных популяций вирусогерпесного заражения у больных, принимавших медикамент, показали, что при нормально работающем иммунитете патогены с низкой восприимчивостью к медикаменту встречаются очень редко. Вероятность появления подобных штаммов у больных с тяжелым нарушением иммунного функционала возникает после пересадки органов, костного мозга, выполнения высокотоксической терапии раковых опухолей или у носителей ВИЧ-патологии. Таблетки антивирусного продукта способствуют прекращению боли при терапии опоясывающей вирусогерпесной инфекции, сокращают продолжительность болевых симптомов, снижают количество лиц с острым и постгерпетическим невралгическим синдромом. Предупредительные мероприятия цитомегаловирусного заражения с введением химсредства снижает опасность полного отторжения пересаженного органа (почек), а также риск развития оппортунистических патологий. Купить Валацикловир можно в аптеке или через интернет.

Фармакокинетика

После введения средство быстро абсорбируется и трансформируется в активный метаболит путем ферментации валацикловиргидролазой, секретируемой печенью. Степень восприимчивости трифосфата достигает 54%, не изменяется при одномоментном употреблении продуктов питания. Максимальная плотность после употребления одной дозы колеблется в пределах от 2,1 до 8,2 мкг/мл. Взаимодействие фармпродукта с протеинами кровяной плазмы минимальное и равняется 15%. Патоген простого и опоясывающего герпеса фармакокинетику средства после употребления его через рот существенно не изменяет. Время полувыведения трифосфата у пациентов с обычной работоспособностью почек – 3 ч. Экстрактируется он с уриной в виде метаболитов. У пациентов с непрерывной в течение трех месяцев почечной дисфункцией время полувыведения метаболитов составляет около 14 ч. Фармакокинетические характеристики Валацикловира, по отзывам врачей, у больных с ВИЧ-заболеванием после однократного или двухкратного ввода порции в 1 или 2 г не менялись, по сравнению с такими же дозами у лиц со здоровым иммунным механизмом.

Показания препарата

Медикамент назначается для лечения:

• сплошного поражения лихорадкой вокруг поясницы;
• инфекционных патологий дермы и питуитарных поверхностей, вызванных различными типами вируса – первичным, рецидивирующим, лабильным;
• в превентивных целях для исключения рецидивов заражения кожи.

Противопоказания

Медикамент не назначается при гиперсенситивности к действующим и вспомогательным компонентам, в период беременности, лактообразования, в детском и подростковом возрасте.

Применение при беременности

Степень опасности и результативность использования химсредства в период вынашивания ребенка не изучены. Поэтому применение возможно только после детального обследования и назначения врачом, когда ожидаемый положительный эффект исключает опасность развития осложнений для плода. В третьем триместре беременности площадь под функцией «время – плотность» основного ингредиента Валацикловира в стадии плато после введения средства в количестве 1 г была в 2 раза больше, чем после употребления в дозировке 1-2 г в день. Главное производное фармматериала проникает в грудную лактозу. Если возникала необходимость проведения курса терапии, то новорожденного переводят на искусственное кормление.

Побочные действия

Акцидентные явления на фоне приема Валацикловира возможны в области:

• центральной нервной организации и психического состояния – цефалгия, галлюциногенные видения, ухудшение умственных способностей, возбуждение, дрожание конечностей, судорожные конвульсии, кома;
• желудочно-кишечного отдела – неприятные ощущения в брюшной полости, понос, тошнота с рвотой;
• кровообразования – снижения количества лейкоцитов и тромбоцитов в крови;
• иммунитета – анафилактические реакции;
• органов дыхания – одышка;
• дерматологии – высыпания на коже, фотосенсибилизация, крапивная лихорадка, зуд, ангионевротическая отечность;
• структуры мочевыведения – дисфункция почек, боли, острая недостаточность.

Есть небольшое количество данных о возникновении симптомов анемии, когда разрушаются эритроциты в комбинации со снижением уровня тромбоцитов. Доставку Валацикловира в Москве можно заказать в любое время суток.

Взаимодействие

Значимых в клиническом отношении видов взаимодействия медикамента с другими химпрепаратами не обнаружено. Поскольку активные ингредиенты выводятся благодаря почкам, то средства, влияющие на данный путь, могут повышать плотность действующего материала в кровяной плазме. Однако в коррекции дозировки необходимости нет. Пациентам, получающим высокие дозы лекарства (больше 4 г в сутки), при комбинации с конкурентами за пути удаления, нужно быть внимательными. При сочетании с медикаментами иммунопрессорного назначения в крови растет плотность метаболитов всех вводимых материалов.

Способ применения и дозы

В соответствии с инструкцией по применению Валацикловира для лечения Herpes назначаемая порция равняется 1 г при трехразовом введении в сутки. Курс рассчитан на одну неделю. Для предупреждения рецидивирующих явлений терапия продолжается от 3 до 5 дней. Чем раньше начинаются процедуры, тем быстрее получается лечебный эффект. Для терапии лихорадки губ назначается дозировка в количестве 2 г дважды в день. Интервал между приемами – от 6 до 12 ч. Продолжительность курса – 1 сутки. Увеличение срока на результаты не влияет. Начинать нужно вводить таблетки сразу же при появлении первых симптомов:

• жжение;
• зуд;
• болевые ощущения;
• покраснение кожи.

Превентивные меры для исключения рецидивов включают однократный прием 0,5 г для людей с нормальным функционалом иммунной организации, и 0,5 г дважды в день – для людей с наличием иммунодефицита. Для профилактики цитомегаловирусного заражения порция равняется 2 г с 4-разовым приемом в течение 24 часов. Начало терапии – сразу же после пересадки органов. Курс рассчитан на три месяца с возможностью продления. Дозирование при диагностировании почечных патологий зависит от клиренса креатинина с обязательным контролем уровня водного баланса организма и составляет при лечении Herpes 1 г однократно в день при КК менее 15 мл/мин, или 1 г 2 раза в течение дня при КК от 15 до 30 мл/мин. Для предупреждения возникновения Herpes simplex при нормально работающем иммунитете доза составляет 0,25 г один раз в день и КК≤15 мл/мин. Лицам, проходящим процедуру внепочечного очищения крови, норма лекарства назначается в том же количестве, что и пациентам с КК≤15 мл/мин. КК регулярно проверяется, особенно, когда работоспособность почек может резко изменяться. В случае дисфункции гепатобилиарной структуры порция не корректируется, так как синтезирующая способность органа не изменяется. Фармакокинетические параметры при циррозе в тяжелой степени и наличии симптомов портальной гипертонии говорят об отсутствии необходимости в корректировки дозы. Информации об использовании Валацикловира в детском возрасте нет. Для лиц старшей возрастной группы проводят титрование дозировки во избежание повреждения почечного функционала и возможной дегидратации. Также не исключается появление у пожилых людей неврологических проблем. В большинстве случаев все симптомы имеют обратимый характер и после прекращения курса терапии самостоятельно проходят. Специального изучения по использованию медикамента при трансплантации печеночного органа не проводилось. Превентивные мероприятия с введением больших доз снижают вероятность заражения и заболевания Human betaherpesvirus 5. У пациентов с пересаженными органами и получавших лекарство в дозе 2 г 4 раза в день максимальная плотность активного элемента была больше, чем у здоровых людей, добровольно участвующих в экспериментах.

Передозировка

После введения овердозы Валацикловира наблюдаются признаки острой недостаточности почек, неврологическая симптоматика. Следует осторожно назначать средство пожилым людям, у которых функция почек значительно ухудшена. Таких пациентов сразу определяют на лечение в госпитальные условия и тщательно наблюдают за их состоянием для исключения интоксикации организма. Внепочечное очищение заметно облегчает и ускоряет удаление активного вещества из плазмы кровяной субстанции. Поэтому проведение процедуры гемодиализа считается наиболее эффективным в случае передозировки. Аналоги медикамента - Валацикловир Канон, Валцикон, Валтрекс. Все изготавливаются в таблетированном виде.

Условия хранения препарата

Сберегать продукт следует в сухом месте, которое защищено от действия прямых солнечных лучей и электрического света. Температурный режим – в пределах +25 ° С. Срок годности – не более 2-х лет. Отпускается химсредство в соответствии с рецептурным назначением лечащего доктора. Цена Валацикловира составляет 274 рубля.