Валз

Немного фактов

Препарат с выраженным антигипертензивным эффектом. Используется для качественного снижения артериального давления, без последствия для ЦНС и сердечно сосудистой системы. Разрабатывался для монотерапии артериальной гипертензии.

Фармакологические свойства

Валз является антагонистом по отношении к группе рецепторов, обладающих повышенной реакцией на ангиотензин второго типа. После приема лекарства, отмечается стабильный вазодилатический эффект на периферические капилляры и сосуды. В результате, происходит быстрое понижение артериального давления.

Действующее вещество, валсартан воздействует на причину высокого давления. Показатели холестерина, глюкозы, мочевой кислоты, триглицеридов не меняют. Активного влияния Валза на другие группы рецепторов не зафиксировано.

Выраженной ощущение легкости наступает через 1,5-2 часа, после приема лекарства. Максимальная концентрация активного компонента наступает через 6 часов. Вещество сохраняется в крови, в течение 24 часов. Для достижения максимального терапевтического эффекта, назначают полноценную терапию - от 2 до 5 недель. Значительное снижение давления отмечается на второй, четверной неделе.

Досрочное прекращение лечения не влияет на скорость развития и качество синдрома отмены. Подобные явления не наблюдались, даже, при резких ограничениях.

Лекарство, быстро, всасывается через ротовую полость и ЖКТ. Качество и скорость процесса постоянно меняется. Согласно кривой «время-дозировка», для Валза характерны нисходящие процессы мульти экспоненциального происхождения.

Фармакокинетика

Препарат обладает следующим фармакокинетическим профилем:

• биодоступность: 23%;
• терапевтические характеристики: линейные;
• свойства действующего вещества после прохождения курса лечения: выраженных изменений не зафиксировано;
• едино разовый прием: кумуляция активного компонента в плазме крови;
• качество и способ соединения валсартана: с альбуминовыми структурами - до 97%;
• распределение: не более 17 литров у пациентов обоих полов, при условии равновесного количества;
• клиренс: 2 литра в час;
• особенности почечного клиренса: составляет около 30% от аналогичных показателей в плазме крови. Главное условие: стабильная фильтрация и сохранение гломерулярного эффекта.

Метаболизм

Метаболиты Валза определяются с трудом. Фактическая концентрация не превышает 10%, учитывая кривую «время-дозировка» активного компонента. Основное производное - гидроксивалсартан, не проявляет фармакологической активности.

Экскреция

Валсартан экскретируется печенью, до 83% в форме метаболитов. До 13 % выводится через почки. Прием пищи или жидкости снижает данные показатели, включая кривую «время-дозировка», на 48%. Через восемь часов значение нормализуется.

Состав и форма выпуска

Валз выпускается в форме овальных или круглых таблеток, розового и желтого цвета соответственно. Для быстрого усвоения применяется быстрорастворимая оболочка. В каждом блистере находятся 7 таблеток. В одной коробке располагаются две или четыре пластины.

В инструкции по применению прописывается четкая дозировка активных и вспомогательных компонентов. В одной таблетки содержится до 40 мг валсартана. Дополнительные составляющие, частично, вызывают аллергическую реакцию, включая моногидрат лактозы.

Побочные эффекты

Препарат вызывает ряд побочных эффектов, включая, как общие, так и функциональные осложнения.

При длительном использовании, возможен хронический кашель, серьезные нарушения дефекации, постоянная тошнота, дискомфорт в области живота, абдоминальной зоне. Со стороны ЦНС, возможны головокружения постуральной этиологии. Реже, пациент испытывает депрессию, резкие эмоциональные переходы, проблемы с засыпанием.

Действующее вещество отрицательно влияет на кроветворные функции организма, вплоть, до тромбоцитопении. В редких случаях, возможны функциональные нарушения почек, включая острую недостаточность.

Вирусные патологии проявляются в форме ринитов, фарингитов, синуситов, отечности. Допускаются кратковременные кровотечения из носа. Значительно снижаются показатели общего анализа крови, включая уровень гемоглобина и гематокрита. Параллельно, увеличивается количество билирубина, креатинина. В запущенных случаях, наблюдается гиперурикемия различной этиологии.

Валз стимулирует развитие аллергической реакции. Это может быть зуд, покраснение на лице, конечностях, эффект Квинке, сывороточная патология.

Пациенты с сердечной недостаточностью, использующие ингибиторы АПФ, жаловались на вышеперечисленные осложнения при одновременном приеме с лекарством.

Показания к применению

Валз актуален для интенсивной терапии артериальной гипертензии. Во время комплексной терапии допускается комбинация с адреноблокаторами бета. Данное соединение не используют для лечения острых патологий, включая сердечную недостаточность хронического типа (второй и четвертый класс, по классификации NYHA).

Противопоказания

Препарат запрещено принимать людям, с индивидуальной несовместимостью с активными и дополнительными компонентами, включая лактозу и ее производные. Увеличивается риск хронической непереносимости молочного сахара. Возможно проявление синдрома мальабсорбции.

Ограничения по использованию актуальны для следующих категорий людей:

• пациенты, страдающие печеночной недостаточностью;
• больные, испытывающие дискомфорт, со стороны мочеполовой системы. Возможна непроходимость желчного пути. Данное явление является симптомом билиарного цирроза или холестаза.

При лечении тяжелых форм почечной недостаточности, проводится отмена данного препарата. Информация актуальна для пациентов, у которых клиренс действующего вещества ниже 10 мл в минуту. В педиатрической практике не имеется фактических случаев использования лекарства.

Валз не используется во время восстановительных процедур, включая изменение водно-солевого баланса, анти гипертонической терапии (реноваскулярные патологии).

Применение при беременности

Валсартан не рекомендуется использовать женщинам на 1-3 триместре беременности. Данный вопрос, до конца не исследован. Зафиксированы следующие изменения в материнском организма и развивающемся плоде:

• почечная перфузия эмбриона (третий триместр);
• тератогенное, токсикогенное воздействие на плод, риск увеличивается в начале второго триместра.

Теоретически, возможно проникновение активного компонента в грудное молоко. Клинических данных по данной теме не имеется. Лечение назначается лечащим врачом и узким специалистом. Учитывается реальная польза лекарства и возможные риски для материнского организма, плода и новорожденного малыша.

Способ и особенности применения

Валз принимают в форме таблеток, не растворяя в жидкости, и не разжевывая. Количество и качество пищи не влияет на фармакокинетические свойства препарата. Дозировка определяется индивидуально, в зависимости от характера патологии.

Артериальная гипертензия

Начальное количество не превышает 80 мг в день. Вещество действует в течение 28 дней. Если дозировка не оказывает особого влияние на артериальное давление, не контролирует гипертензивные обострение, проводится увеличение нормы до 160 мг в сутки, максимально.

Комбинация с другими антигипертензивными компонентами допускается. Разрешено использовать диуретики.

Сердечная недостаточность

Стартовая дозировка - 40 мг, два раза в день. Увеличение нормы проводится постепенно, в 2-3 этапы. Максимальная величина доводится до 80 мг, 2 раза в сутки. Если пациент хорошо переносит монотерапию, начальное количество увеличивается до 160 мг два раза в день, согласно аннотации по применению.

Оптимальный шаг для коррекции лечения - один раз в 14 дней. За это время можно оценить реальный фармакологический эффект каждой дозы.

Внимание! Использование более 320 мг действующего вещества в сутки приводит к усилению побочных эффектов. Подобное количество, обязательно, делится на 2-3 приема. При длительном лечении не рекомендуется терапевтическая комбинация: бета-блокатор+вальсартан+ингибиторы АПФ.

Нарушения сердечно сосудистой системы вызывают быстрое снижение артериального давления. Пациенты с подобным диагнозом фиксируют показатели АД, до начала индивидуальной или комплексной терапии.

Экстренные случаи

Препарат назначают, через 12-15 часов, после острого инфаркта миокарда. Начальное количество - 20 мг 2 раза в день с дальнейшим увеличением до 160 мг 2 раза в день.

Взаимодействие с другими лекарствами

Допускается совместное использование валсартана с гидрохлоротиазидом, фуросемидом и другими мочегонными препаратами, варфарином, циметидином.

Лекарства, содержащие калий, средства на основе гепарина, и диуретики не используются, одновременно, с основным лекарством. Высокий риск гиперкалиемии.

Передозировка

Бесконтрольное использование вызывает чрезмерные скачки артериального давления, что провоцирует коллапс, коматозное состояние. Фактических доказательств смертельного исхода не обнаружено. В течение 60 минут, от приема лекарства, проводится сорбентная терапия, интенсивное промывание желудка. Рекомендуется внутривенного введения физиологического раствора и витаминов.

Условия хранения

Препарат хранят и транспортируют при температуре до 30 градусов. Сохраняйте оригинальную упаковку. Лекарство чувствительно к прямым солнечным лучам и перепадам влажности.