Вазотенз Н

Состав и форма выпуска

Активные ингредиенты в структуре Вазотенз Н - лозартан калия и гидрохлоротиазид. Наполнители – альдит, порошкообразная модификация природной целлюлозы, солютаб, поливинилпирролидон, соль магния и стеариновая кислота, метилгидроксипропилцеллюлоза, двуокись титана, полиэтиленгликоль, оксид железа. Вазотенз Н фасуется в блистеры по 7 штук. В одной пачке содержится 4 блистера.

Описание лекарственной формы Вазотенз Н

Одна таблетка включает в себя 0,1 г лозартана калия и 12,5 мг гидрохлоротиазида. Изделия имеют круглую, двояковыпуклую форму, желтого цвета. Сверху покрываются пленкой. На одной стороне нанесена гравировка «LН», на другой - "3".

Фармакологическое действие

Комбинированное средство замедлителей олигопептидных гормонов, которые вызывают:

• сужение просвета кровеносных сосудов;
• повышение артериального давления;
• высвобождение альдестерона из коры надпочечников в русло кровеносной структуры.

Фармакодинамика

Свойства медикамента по снижению кровяного давления обуславливаются суммированным воздействием двух основных компонентов. Диуретический эффект связан с влиянием гидрохлоротиазида, который стимулирует активность ренина в плазме крови, выход минералокортикостероидного гормона. Одновременно он понижает плотность калия. Вазотенз Н блокирует влияние ангиотензина, снижает экстракцию калия, вызванную диуретиком. Использование медикамента способствует уменьшению уровня мочевой кислоты. Падение диастолического параметра составляет в среднем 13 мм рт.ст. Влияние комбинированного средства сохраняется на протяжении суток и не зависит от возраста пациента, половых или расовых различий. Помимо обеспечения стабильного снижения артериального давления, наблюдается постоянство частоты сердечных сокращений. Хивещество относится к искусственным блокираторам нервных окончаний типа АО1. Употребляется внутрь через рот. Он связывается с рецептором АО 1, находящимся в волокнах гладкой мускулатуры сосудов, надпочечниках, сердечной мышце и почках. Снижая давление и секрецию альдостерона, вещество вызывает усиленное деление клеток гладких мышц. Оно не связывается с другими гормональными рецепторами, ионными канальцами, определяющими деятельность сердца и сосудов. Лозартан пассивен по отношению к киназе II, которая ответственна за метаболизм брадикинина. Поэтому плотность этого соединения не растет, нежелательные акцидентные явления в связи с этим отсутствуют. Действующее вещество вместе с его производным показывают более выраженное сродство к объединению из терминалей АТ 1, чем АТ 2. Расчет объемного содержания производного показал, что он в десятки раз более эффективный, чем основной компонент. При наличии гипертонически обусловленного содержания белков в моче без диабетического сахарного синдрома лозартан гарантированно снижал их уровень. Автономные рефлексы и уровень норадреналина в плазме кровяной субстанции при этом не подвергаются изменению. У больных с дисфункцией левого желудочка порция медикамента от 25 до 50 мг сопутствовала появлению позитивных гемодинамических и нейрогормональных изменений, характеризующихся:

• ростом сердечного индекса;
• падением давлением заклинивания в мелких сосудах легких;
• уменьшением общего сосудистого сопротивления;
• снижением средних показателей кровяного давления;
• сокращением частоты пульса.

Фармакокинетика

Введенный через рот медикамент абсорбируется и подвергается расщеплению в гепатобилиарной структуре. Действующий метаболит – карбоксильное кислотное соединение. Показатель F равняется 33%. Максимальная плотность основного ингредиента отмечается через 1 час после приема, а производного – через 3-4 часа. Степень усваиваемости от времени приема пищи не зависит. Гидрохлоротиазид всасывается питуитарной поверхностью желудка в небольшом количестве. Более 70% вещества абсорбируется в двенадцатиперстной кишке и тонком кишечнике. При одновременном употреблении с продуктами питания степень всасываемости возрастает на 10%. Распределение компонента на 99% происходит с протеинами кровяной субстанции. При этом он не проникает через гематоэнцефалический барьер. Гидрохлоротиазид проходит сквозь плацентарную защиту, попадает в грудную лактозу. Но механизм обмена между кровью и веществами (ГЭБ) для него также недоступен. 14% материала от общего количества составных Вазотенз Н трансформируется в производное. В то время гидрохлоротиазид выходит в неизменном виде. Клиренс специфического антагониста рецепторов – около 600 мл/мин, клиренс креатинина – немногим более 70 мл/мин. Фармакокинетические параметры соединения имеют линейную функцию до уровня дозы в 200 мг. После перорального ведения плотность веществ падает по экспоненциальной кривой. Гидрохлоротиазид не подвергается распаду, а удаляется вместе с уриной на протяжении 24 ч. и в количестве 2/3 от введенного объема. Время полувыведения составляет 5 - 14 часов. Доставка Вазотенз Н в Москве осуществляется на протяжении 24 ч.

Показания препарата

Терапия повышенного кровяного давления, когда монотерапия отдельными компонентами не приносит результата.

Противопоказания

Назначение средства не рекомендуется в случае:

• повышенной чувствительности к компонентам препарата;
• неконтролируемом росте количества калия или кальция в крови;
• печеночной дисфункции в тяжелой стадии, патологии с желчной проходимостью;
• устойчивой гипонатриемии;
• подагры;
• непоступления урины в мочевой пузырь.

Применение при беременности

Использование специфических блокаторов в период вынашивания ребенка не допускается. При необходимости пациенток переводят на введение заменителей медикамента. Связано это с явлением фетотоксичности, выраженном в расстройстве работы почек, уменьшении околоплодных вод, недоразвитости органов дыхания, замедлении окостенения черепа. Поскольку гидрохлоротиазид проходит через плаценту, то его использование вызывает нарушение кровоснабжения между плацентой и плодом, развитие желтухи, потерю электролитного равновесия. Кормление грудной лактозой при прохождении курса лечения не рекомендуется.

Побочные действия

Акцидентные проявления на фоне использования Вазотенза Н связаны с возможным влиянием одного из активных ингредиентов. Возникают нежелательные эффекты со стороны:

• органов ЖКТ в форме абдоминальных и зубных болей, поноса, воспаления питуитарной поверхности желудка, спазм в кишечнике, раздражения слюнных желез, воспаления поджелудочной железы;
• кровообразования – малокровие, геморрагический васкулит, подкожные кровоизлияния, разрушение эритроцитов, снижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов в крови;
• иммунитета – крапивная лихорадка, анафилактические реакции, ангионевротические отеки;
• реакций метаболизма – отсутствие аппетита, патологии костей и суставов, падение количества калия, сахара, натрия в крови;
• психической деятельности – нарушение сна, тревожность, депрессивное состояние, кошмары, расстройство памяти;
• центральной нервной организации - цефалгия, потеря чувствительности кожного покрова, дрожание рук, обморочные состояния;
• зрительного и слухового восприятия – зуд или жжение, нарушение цветового восприятия – все предметы кажутся желтыми, воспаление конъюнктивы, ухудшение зрения, нарушение вестибулярного аппарата.

• сердечной деятельности и сосудов – резкое снижение кровяного давления при изменении положения тела, боли за грудиной, некроз ткани сердечного миокарда, нарушение ритма работы сердца, воспаление стенок кровеносных сосудов;
• органов дыхания – воспаление слизистой гайморовых пазух, гортани, бронхов, носа, кровотечение из носа, затрудненное дыхание;
• кожных покровов – облысение, гиперемия, зуд, гипергидроз, фотосенсибилизация;
• опорно-двигательного аппарата – судороги мышечной ткани, болевые ощущения в спине, ногах, мышцах;
• мочевыводящей  структуры – инфицирование органов, выделение урины в большом объеме, преобладание ночного диуреза перед ночным, почечная дисфункция, повышенное выделение фруктозы с уриной.

Взаимодействие

Установлено, что противотуберкулезные и противогрибковые средства при комбинировании с Вазотензом Н понижают количество его активного производного в кровяной субстанции. Использование с мочегонными материалами, сохраняющими калий на постоянном уровне, приводит к росту количества химэлемента в организме. Поэтому сочетание таких медикаментов не желательно. Рассматриваемый продукт влияет на экстракцию натрия и ингибирует выведения лития. Соли лития и антагонисты нервных окончаний ангиотензина II при совместном употреблении вызывают изменение количественного состава лития и натрия в крови. Это требует регулярного наблюдения за состоянием пациента. Нестероидные противовоспалительные средства, избирательные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловая кислота ухудшают антигипертонические характеристики Вазотенза Н. При параллельном введении блокаторов ангиотензина с диуретиками, нестероидными ПВП повышается вероятность нарушения функционала почек. Особенно это свойственно лицам старшей возрастной группы. При употреблении антагониста ангиотензина с фармвеществами, снижающими кровяное давление – антидепрессантами, антипсихотиками, баклофеном, амифостином, повышается опасность резкого уменьшения давления. Гидрохлоротиазид при введении с этиловым спиртом, производными барбитуровой кислоты, наркотиками или антидеперссантами может спровоцировать эффект ортостатической гипотензии. Инсулин и другие гипогликемические материалы влияют на переносимость фруктозы, что вынуждает корректировать дозировку противодиабетического средства. Комбинация гидрохлоротиазида и метформина при наличии почечной недостаточности приведет к метаболическому ацидозу. Химвещества с гипохолестеринемическим действием, ионообменные смолы ослабляют абсорбцию гидрохлоротиазида Вазотенза Н в пищеварительном тракте на 40-80%. Кортикостероиды, адренокортикотропные гормоны увеличивают потерю ионов калия и других электролитов. Нейромедиаторы в виде адреналина, норадреналина, дофамина снижают свою эффективность в присутствии гидрохлоротиазида. Но поскольку эта величина не влияет на клинические показатели, то под наблюдением врача сочетание медикаментов разрешается. Гидрохлоротиазид усиливает влияние недеполяризующих миоррелаксантов. Медикаменты, использующиеся для терапии заболеваний опорно-двигательного аппарата, выводят мочевую кислоту, а гидрохлоротиазид – задерживает. Поэтому возникает необходимость в увеличении дозировки протиподагрических средств. Холинолитические химпродукты ухудшают перильстатику пищеварительного отдела ЖКТ, что ведет к росту биологической доступности мочегонных. Цитотоксические материалы в виде метотрексата или циклофосфамида в комбинации с гидрохлоротиазидом усиливают миелосупрессивные свойства. Большая дозировка салицилатов повышает их токсическое действие на центральную нервную структуру, особенно на фоне сочетания с гидрохлоротиазидами. Симптомы гемолитической анемии зафиксированы при введении Вазотенза Н с метилдопой. Циклоспорин с тиазидом повышает опасность развития подагры и увеличения объема мочевой кислоты. Если после приема противогипертензивного медикамента развивается гипомагнемия или гипокалиеммя, то сердечные гликозиды ведут к появлению аритмии. Соли Са с производными тиазидов увеличивают количественный уровень микроэлемента в кровяной субстанции. При комплексном использовании лекарственных веществ следует периодически наблюдать за уровнем Са в плазме и в соответствии с ним корректировать дозировку. При введении больших доз контрастных материалов, включающих в свой состав йод, увеличивается опасность развития почечной недостаточности. Особенно это касается случаев обезвоживания. Поэтому перед употреблением йодосодержащих компонентов следует отрегулировать показатели водного равновесия.

Способ применения и дозы

Вазотенз Н разрешается использовать совместно с другими понижающими артериальное давление веществами. Процедура выполняется в любое время, независимо от приема продуктов питания. Таблетки нужно запивать достаточным количеством жидкости. Комбинированный медикамент нежелательно вводить на начальных стадиях гипертензии. Целесообразно выполнять титрование дозировок при монотерапии каждым из компонентов. Если положительная результативность не достигнута, то прибегают к комплексному лечению. Начальная порция средства обычно составляет 0,05 /0,0125 г в сутки. Если эффект отсутствует, дозировку антагониста ангиотензина увеличивает в два раза до 0,1 г в сутки, а порция гидрохлоротиазида остается на прежнем уровне. В большинстве случаев регуляция давления происходит к концу 3 или 4-й недели лечения. Поиск эффективной дозы всегда проводится в индивидуальном порядке с учетом состояния пациента и реакции организма на действие медикамента. Корректировка дозировки не выполняется при почечной дисфункции умеренной тяжести, когда клиренс креатинина находится в диапазоне 30-50 мл/мин. При прохождении процедуры внепочечного очищения крови введение комплексного средства противопоказано. Запрещается терапия комплекса антагнистов ангитензина и хлоротиазидов при КК менее 30 мл/мин. При дисфункции гепатобилиарной структуры употребление изделия запрещается. Больным старше 75 лет необходимость в титровании дозировки отсутствует. Информации об использовании лекарства детьми и подростками недостаточно. Пациенты с ангионевротическим отеками лица, языка, верхних дыхательных путей в истории заболеваний при введении вещества находятся под контролем со стороны медицинского персонала. У лиц с пониженной натриевой диетой, признаками тошнот, рвоты, гиповолемии может наблюдаться артериальная гипотензия в начале лечения. Поэтому им проводится корреляция медикаментозной порции. Дисбаланс уровня электролитов возможен при расстройстве почечного функционала у больных с сахарным диабетическим синдромом. В этом случае регулярно измеряется плотность калия в кровяной плазме и клиренс креатинина. Сочетание противогипертензийного комплекса с мочегонными, удерживающими калий, недопустимо. Аналоги Вазотенз Н – Лозап плюс, Лориста Н, Гизаар форт.

Передозировка

Сведений о действии комбинированного средства при приеме его большого количества нет. Рекомендации относительно клинических мероприятий касаются немедленной госпитализации пострадавшего и проведения симптоматической и поддерживающей терапии. Сначала вызывается рвота, промывается желудочно-кишечный тракт, если времени после введения овердозы прошло немного. Затем осуществляют манипуляции по дегидратации, восстановлению водно-электролитного баланса, устранению печеночной комы и поднятию кровяного давления до нормальных значений. Случаи передозировки антагонистом ангиотензина Вазотенз Н неизвестны. Не исключается проявление следующих признаков - резкого снижения артериального давления, повышения частоты сердечных сокращений по причине роста парасимпатического тонуса, или, наоборот, брадикардии. В этом случае проводится симптоматическое лечение. Активные компоненты медикаменты и его производные методом внепочечного очищения крови из организма не удаляются. Передозировка гидрохлоротиазидами вызывает повышение уровня калия, хлора и натрия в крови, обезвоживание из-за увеличенного диуреза. Когда пациент сочетает лечение с приемом сердечных гликозидов, нарушение содержания калия вызывает изменение в сердечном ритме. Данные о выводе гидрохлоротиазида с помощью процедуры гемодиализа отсутствуют.

Условия хранения препарата

Медикамент рекомендуется сберегать при температурном режиме в пределах до 30°С. Срок хранения – не более 3-х лет. Средство отпускается в аптеках в соответствии с рецептурной выпиской врача. Цена Вазотенз Н в аптеке за 30 штук – 144 руб., за 100 штук - от 382 до 491 рублей в зависимости от дозировки.