Основным действующим веществом медицинского препарата Велкейд является бортезомиб. Это вещество ингибирует активность химотрипсиноподобной протеасомы, которая обладает свойствами расщепления белков, сопряженных с убиквитином. При подавлении протеасомной активности, нарушается саморегуляция процессов в клетках и, следовательно, происходит замедление роста онкологических образований.

Состав и форма производства

Лекарственный препарат Велкейд производится в виде лиофилизированного порошка для изготовления раствора. В составе одного флакона: бортезомиб 3,5 мг., дополнительные вещества.

Показания к применению

Данный препарат применяется при наличии следующих болезней, входящих в анамнез: • Для лечения онкологического процесса в плазматических клетках (в частности множественных миелом), при использовании в комплексе терапевтических мероприятий. • В случае онкологического заболевания множественными миеломами после уже проведенного ранее лечения. • Для терапии онкоболезни, которая находится в клетках мантийной зоны (Т клеточная мантийная лимфома), в случае уже проводившегося ранее лечения. А также в случае других, неуточненных лимфом.

Дозировка и способ использования

При медицинском применении для терапии одного Велкейда, применяемая доза следующая: 1.3 мг/ м2, четырежды в период четырнадцати дней. Далее следует интервал в количестве десяти суток. Важно, пауза между введениями должна быть не менее 72 часов. При получении положительного отклика, на лечение, рекомендовано провести дополнительные два курса терапии. В случае если применение лекарства не дало положительных результатов, возможно использование комплексного лечения совместно с дексаметазоном в высоких дозах. Дексаметозон назначается следующим образом: 20 грамм в те же сутки, когда используется Велкейд и 20 грамм на последующие сутки. Суммарное введение дексаметазона будет равно 160мг. за трехнедельный период. Если произошло развитие токсичных эффектов, начиная от 3 степени (исключение нейропатия), необходимо прерывание терапевтического курса лекарства, до исчезновения эффектов токсичности. Далее следует продолжать лечение, снизив количество активного вещества, на двадцать пять процентов. При наличии у пациента тяжелых форм нейропатии, лечение с применением Велкейда проводится с осторожностью, в случае возникновения 2 степени периферической нейропатии (при нарушениях повседневной активности), следует прекратить использование медицинского средства, до исчезновения токсичных эффектов. Для лиц с имеющимися патологиями почечных функций нет необходимости менять дозировку препарата Велкейд. Для пациентов, с наличием легких форм печеночных дисфункций нет показаний для смены количества употребляемого вещества. При средних и тяжелых изменениях лечение бортезомибом проводится с понижением дозировки. Комплексное лечение Велкейдом одновременно с препаратами мелфаланом и преднизолоном, употребляемыми перорально, проводится девять шестинедельных курсов, циклично. Перед началом каждого следующего терапевтического курса требуется проведение обследования пациента. Уровень тромбоцитов в крови необходим выше 70000/мкл. Абсолютное количество нейрофилов более чем 1000/мкл. Показатели негематологической токсичности должны уменьшиться до первой степени или вернуться к нормальному состоянию. Способ использования. Лекарство Велкейд используется только двумя способами: внутривенное введение и введение под кожу. Интратекальное введение категорически запрещено. Для внутривенного использования необходимая концентрация: 1мг/мл. для получения нужной концентрации лиофилизат растворяют в 3.5 мл. 0.9% хлористого натрия. При подкожном введении, концентрация - 2.5 мг/мл. Для получения данной концентрации необходимо содержимое флакона растворить в 1.4 мл. хлористого натрия. После растворения необходимо визуально осмотреть полученный препарат на предмет прозрачности и видимых включений. Категорически запрещается вводить раствор медицинского препарата в места, с поражением кожных покровов.

Противопоказания

Противопоказаниями к использованию медицинского средства Велкейд являются: • Наличие индивидуальной непереносимости веществ, входящих в структуру препарата. • Период вынашивания плода и последующее кормление грудью. • Возраст пациента до восемнадцати лет. • Заболевания, сопровождающиеся образованием диффузных инфильтратов в легких. • Поражение наружной соединительной оболочки сердца.

Побочные эффекты

Кроветворная и лимфатическая системы. - Очень часто: снижение количества тромбоцитов, нейтрофилов и гемоглобина в крови. - Часто: снижение количества лейкоцитов и лимфоцитов в кровяном потоке, - Редко: резкое общее снижение клеток крови, нейтропеническая лихорадка, разрушение эритроцитов, увеличение лимфатических узлов, диссеминированный внутрисосудистый синдром. Сердце и сосудистая система. - Часто: остановка сердечной деятельности, крайняя степень левожелудочковой недостаточности. Хронические патологии сердца, снижение активности желудочков, отеки легких, отказ работы синусового узла. А также атриовентрикулярная блокада, учащение сердечного ритма и его аномалии, мерцательная аритмия, патологии артериального давления, гематомы. - Редко: уменьшение частоты сердечных сокращений, кровоизлияния в мозге, острое нарушение циркуляции кровяного потока в головном мозге. Повышение давления в системе легочной артерии, ощущения приливов. А также скопление жидкости между листками перикарда, воспаление слизистой оболочки перикарда. Дыхательная система. - Очень часто: одышка. - Часто: носовые кровотечения, водянистые выделения из носа. - Редко: остановка дыхания, кислородное голодание, скопление жидкости в плевральной полости, спазмирование бронхов, учащенное поверхностное дыхание, воспаление слизистых носа. Болезненные ощущения в области грудной клетки и придаточных пазух носа, гемоптизис, атипичные воспалительные процессы в легких, дыхательная недостаточность, альвеолярное кровотечение в легких. Система пищеварения. - Очень часто: расстройства пищеварительной функции, ощущения тошноты, понижение аппетита. - Часто: болезненные ощущения в эпигастральной области, болезненное пищеварение, повышенное газообразование. - Редко: острое воспаление поджелудочной железы, непроходимость кишечника (паралитическая), кровоизлияния в желудочно-кишечном тракте, воспаление тонкой кишки, расстройства глотательной функции, болезненные ощущения в области селезенки, воспаление слизистых пищевода и оболочки желудка, обратное продвижение содержимого желудка, повышенное выделение из слюнных желез, повышение аппетита. Нарушение кровообращение сосудов толстого кишечника. Печень. - Редко: воспалительные процессы и печеночные кровотечения, повышенное количество билирубина, пониженное содержание белка в плазме крови, увеличение активности ферментов печени. Нервная система. - Очень часто: патологии периферических нервов, расстройства чувствительности, болезненность в височной, теменной и затылочной области. - Часто: множественные поражения периферических нервов, головокружения, изменения вкуса, онемение в конечностях, дрожание. - Редко: обморочные состояния, нарушение собранности, не воспалительные поражения нервов, состояние сонливости, нарушения речевой функции, обратимая лейкоэнцефалопатия. Психика. - Часто: туманность сознания, депрессионные и тревожные состояния, расстройства сна. - Редко: состояние возбуждения и бреда, галлюцинации, изменения настроения, раздражительность. Мочевыделительная система. - Часто: нарушения почечной функции. - Редко: почечная недостаточность, колики в почках, нарушения процесса мочеиспускания. Болезненные ощущения в районе поясницы. Опорно-двигательный аппарат. - Очень часто: болезненные ощущения в области мышц суставов и костей. - Редко: мышечное спазмирование, отечность и скованность в суставах. Болезненность в челюстной области. Также возможны общие аллергические и кожные эффекты с всевозможными проявлениями. Расстройства метаболистической функции организма и патологические изменения показателей крови и мочи. Данная инструкция по применению не может охватить описание всех побочных симптомов. Поэтому при появлении любых дискомфортных ощущений рекомендовано обращение к врачу.

Передозировка

Проявлениями превышенной дозы обычно является резкое уменьшение давления в артериях и понижение тромбоцитов в кровяном потоке, с возможным летальным исходом. Для лечения следует незамедлительно поместить больного в реанимационное отделение для проведения восстановительного курса и контроля жизненно важных функций.

Использование во время вынашивания плода и грудного вскармливания

Велкейд запрещен для лечения во время вынашивания плода, а также кормления грудью.

Употребление алкогольных напитков

Запрещено употребление напитков, содержащих алкоголь, во время проведения терапевтического курса медицинским препаратом Велкейд.

Управление автомобилем

Поскольку в описанных выше побочных эффектах данного препарата, присутствуют различные патологии моторики, головокружения и расстройства сознания, не следует управлять личным автотранспортом и иными транспортными средствами, в период применения Велкейда. Также запрещается проведение работ, требующих особую внимательность и сконцентрированность.

Правила хранения

Хранение средства Велкейд необходимо проводить при температурном режиме, не превышающем тридцать градусов тепла. В месте, надежно защищенном от солнечных лучей и недоступном детям и животным. При соблюдении правил хранения срок годности составляет тридцать шесть месяцев. Готовый раствор медицинского средства подлежит хранению не более восьми часов. В случае окончания периода годности, препарат запрещен к использованию для лечения.