Яквинус

Некоторые факты

Ревматоидный артрит – это неприятное и трудно поддающееся лечению заболевание аутоиммунного характера. Болезнь ведет к возникновению и прогрессированию воспалительного очага в суставах и может распространяться на близлежащие ткани. Хотя точные причины возникновения артрита медицинской науке достоверно не известны, но на исследования и изобретение эффективных средств для борьбы с ним выделяются ежегодно значительные интеллектуальные и финансовые средства. На современном фармакологическом рынке представлено достаточно большое количество противоартрозных медикаментозных средств с различной силой воздействия и результативностью лечения. Революционным средством в этой области является препарат Яквинус, разработанный известной компанией Pfizer (США). Он получил широкое распространение и одобрительные отзывы по всему миру. Международное непатентованное название этого медикамента – Тофацитиниб (tofacitinib). Еще одним популярным вариантом названия, используемым преимущественно в западных странах, является – Xeljanz. Вещество тофацитиниб впервые открыто и изучено в 1994 году в лабораториях национального института здоровья (NIH) США. После многолетних опытов и масштабных испытаний фармакологической компании Pfizer удалось добиться официального одобрения медикамента в 2012 году американским регулятором по качеству пищевых продуктов и лекарств FDA. В России лекарство Яквинус официально зарегистрировано в начале 2013 года.

По мере практического применения медикамента, клиническими опытами была доведена эффективность тофацитиниба в лечении не только главного заболевания – ревматоидного артрита, но и многих других: алопеций, витилиго, псориазного поражения, атопического дерматита.

Фармакологическая группа

Иммунодепрессивное лекарственное средство селективного спектра действия.

Показания к применению

Яквинус – высокоэффективное средство для лечения как умеренной, так и тяжелой формы ревматоидного артрита с биологически неадекватным ответом организма на терапию базисными противовоспалительными препаратами (БПВП). Заболевание имеет кодовое обозначение М05-М14, согласно принятой международной классификации болезней 10 пересмотра.

Лекарственная форма

Препарат выпускается в таблеточной форме, предназначен для приема внутрь. Твердые дозированные по 5 ml и 10 ml таблетки, круглой формы с удобной для приема пленочной оболочкой. Ядро таблетки представлено прессованным порошком белого цвета. На поверхности имеется гравирование, указывающая на бренд производителя Pfizer с одной стороны и дозировку с другой.

Таблетки: по 5 ml белого цвета и маркировкой JKI 5; по 10 ml – голубого цвета и обозначением JKI 10. Таблетки количеством 14 штук фасуются в алюминиевые блистеры. В одну картонную коробку входит 4 блистера, а также инструкция по применению.

Состав

Основное вещество – тофацитиниб цитрат, доза которого составляет 8,078 либо 16,155 ml, соответствующая содержанию тофацитиниба 5 или 10 ml. Дополнительно использованы наполнители и связующие вещества: целлюлоза E460i, лактоза, дезинтегрант кроскармеллозы, магния стеарат. Пленочная оболочка сформирована современным полимерным материалом Опадрай.

Фармакологическое действие

Яквинус – это мощный ингибитор, принадлежащий к семейству JAK-киназ, который обладает высоким селективным воздействием на определенные киназы генома человека. Отличительно от ряда биологических лекарственных средств, которые экзогенно действуют на воспалительный процесс за границами клетки, низкомолекулярный Яквинус оказывает эндогенное воздействие, то есть работает внутри самой клетки. Ингибирование тофацитинибом JAK-киназ 1 и 3 блокирует процесс передачи сигнала общими рецепторами в последовательной цепи аминокислот, по отношению нескольких цитокинов, а именно интерлейкинов IL-2, IL-4, IL-7, IL-9, IL-15 и IL-21. При более значительных концентрациях основного вещества происходит угнетение процесса передачи сигналов JAK-киназы 2, что ведет к ингибированию сигналов гормона почек – эритропоэтина.

Фармакодинамические эффекты

Прием тофацитиниба ведет к дозозависимому снижению циркулирующих гранулярных лимфоцитов CD 16/56+. По расчетам наибольшее уменьшение достигается на 8-10 неделю терапии. Данные изменения самоустраняются через 2-6 недель после завершения терапии. Параллельно этому происходит дозозависимое повышение количества В-лифоцитов. В незначительной степени происходит изменение количества цитоксических Т-киллеров и их основных субпопуляций. Достоверное значение таковых отклонений неизвестно. Динамика содержания иммуноглобулинов IgG, IgM, IgA в крови в течении шестимесячного курса терапии у пациентов с РА была несущественной и не зависела от количества принимаемого лекарства. По итогам употребления Яквинуса у многих пациентов наблюдалось резкое понижение сывороточного уровня С-реактивного белка (CRP), которое удерживалось в течении всего срока терапии. Присутствие CRP в сыворотке крови, отмеченное при употреблении медикамента, не проходило даже по истечению двух недель после прекращения терапии, что свидетельствует о его высокой фармакодинамической активности и продолжительности, если сравнивать со сроком полувыведения.

Противопоказания

Среди противопоказаний для употребления медикамента Яквинус отмечают следующие: - высокая чувствительность организма к одному из компонентов средства; - период беременности или лактации; -возрастная категория дети и подростки до 18 лет; - тяжелые патологии и нарушения функционирования печени; - поражение организма вирусами гепатита В/С; - клиренс эндогенного креатинина составляет менее 40 ml/min; - одномоментное использование на фоне терапии Яквинусом живых вакцинных штаммов или биологических средств, например, TNF-ингибиторов, рецепторных антагонистов цитокинов (IL-1R, IL-6R), ритуксимаба, селективных костимулирующих модуляторов, а также других мощных иммунодепрессантов, поскольку такое комбинирование может привести к более выраженной иммуносупрессии и повысить угрозу поражения инфекционными заболеваниями; - тяжелые инфекционные поражения, в том числе локальные; - лактазная недостаточность или ее непереносимость, мальабсорбция глюкозы - галактозы. Следует осторожно подходить как к назначению, так и приему лекарственного средства при: - повышенной угрозе перфорации слизистой кишечника, включая наличие дивертикулита в анамнезе; - достижении пациентами пожилого возраста, поскольку увеличивается вероятность заболеваемости инфекционными болезнями.

Способ приема и дозы

Таблетки предназначены для приема per os, независимо от времени употребления пищи. Яквинус часто используется для проведения монотерапии или в комбинированном лечении совместно с метотрексатом или иными синтетическими базисными противовоспалительными препаратами. Оптимальная доза составляет одну таблетку или 5 ml дважды в день. В случае крайней необходимости, согласно инструкции или по врачебным предписаниям, дозировка может быть увеличена до 10 ml дважды в день, наблюдая за реакцией организма на лечение.

Побочные действия

Наиболее частым проявлением нежелательной реакции организма, которая наблюдается на фоне приема тофацитиниба, является возрастание вероятности заболеваемости опасными инфекциями и грибковыми поражениями: риновирусные инфекции и ЛОР-заболевания, фарингиты, воспаление легких различной этиологии, бронхиты, синуситы, грипп; инфекции мочеполовой системы, пиелонефрит, уросепсис; герпетические вирусные поражения; панникулит, вирусный гастроэнтерит; туберкулез мозговых оболочек, энцефалит, некротический фасциит, криптококкоз, стафилококковая бактериемия, артрит инфекционный, атипичные инфекции, цитомегаловирусная инфекция, бактериемия. Часто могут наблюдаться такие явления: - поднятие артериального давления; - болезненные ощущения в животе, тошнота или рвота, нарушения стула, диспепсия, гастрит. - повышение уровня или баланса липидов, обезвоживание; - головные боли, онемения конечностей; - нарушения сна; - мышечные боли, артралгии, воспаления и дистрофия тканей сухожилий, отечность суставов; - понижение уровня лейкоцитов или эритроцитов, уменьшение содержания нейтрофилов в крови или лимфоцитов; - затрудненное дыхание, кашель, местные застойные явления в носовых ходах и пазухах; - кожные высыпания и зуд, покраснения; - гепатоз печени. Редко могут возникать различные новообразования, например, кисты, полипы, онкологические поражения кожи.

Взаимодействие

Тофацитиниб имеет свойство метаболизироваться под воздействием цитохрома P450 3A4. В случае, когда прием лекарства происходит параллельно с другими мощными ингибиторами данного изофермента (например, противогрибковыми средствами кетоконазолом или флуконазолом), то присутствие в организме действующего вещества - тофацитиниба существенно увеличивается. В случае одновременного приема лекарства с сильными индукторами цитохрома P450 3A4 (рифампицином), концентрация и сила воздействия тофацитиниба уменьшается.

Передозировка

Факты о случаях передозировки медикаментозным средством не зафиксированы. Если наблюдаются признаки передозировки и нежелательные эффекты, то используют поддерживающую терапию и лечение по симптомам. Специальные антидоты отсутствуют.

Применение при беременности

Условия хранения Оптимальными условиями для хранения лекарственного средства является комнатная температура, не превышающая 25 C. Следует сохранять лекарство вдали от детей и от прямых солнечных лучей. Срок годности 24 месяца с момента производства. Запрещено использовать лекарство по истечению периода годности, который указан на упаковке. Условия отпуска Лекарство отпускается в аптечной сети только по рецептурному бланку, выписанному и заверенному врачом.

Оптимальными условиями для хранения лекарственного средства является комнатная температура, не превышающая 25 C. Следует сохранять лекарство вдали от детей и от прямых солнечных лучей. Срок годности 24 месяца с момента производства. Запрещено использовать лекарство по истечению периода годности, который указан на упаковке. Условия отпуска Лекарство отпускается в аптечной сети только по рецептурному бланку, выписанному и заверенному врачом.

Срок годности

24 месяца с момента производства. Запрещено использовать лекарство по истечению периода годности, который указан на упаковке.

Условия отпуска

Лекарство отпускается в аптечной сети только по рецептурному бланку, выписанному и заверенному врачом.