Занидип-Рекордати

Упаковка, форма и состав

Занидип-Рекордати относится к препаратам антигипертензивного действия, вызывающим блокирование каналов прохождения кальция. В состав одной таблетки входят такие ингредиенты, как:

• лерканидипин (гидрохлорид);
• кристаллы целлюлозы;
• концентрат натриевого крахмала (тип A);
• лактоза;
• стеарат Mg;
• КЗ0 (повидон).

• 9,4 мг вещества в 10-ти миллиграммовой расфасовке;
• 18,8 мг – в 20-ти миллиграммовой.

• гипромеллозу;
• мелкодисперсный порошок талька;
• титан - E171 (в форме диоксида);
• оксид железа – E172;
• макрогол 6000.

Фармакологическое действие

Лерканидипин по своему биохимическому действию является антагонистическим компонентом, блокирующим трансмембранное перемещение дигидропиридиновых соединений кальция к кардиомиоцитам. Являясь блокатором, активное вещество (лерканидипин) обладает способностью избирательной блокировки потока ионов кальциевых соединений в клетки ткани стенок сосудов сердечной мышцы. Антигипертензивное действие активного вещества запускает механизм релаксации гладкомышечной структуры кровеносных сосудов, снижая эффект общего периферического сосудистого сопротивления. Благодаря высокой распределительной способности лерканидипина, он концентрируется в клеточных мембранах и обеспечивает пролонгацию гипотензивного действия после первичного периода выведения крови. Высокий уровень селективности препарата исключает отрицательные инотропные реакции. Прием лерканидипина инициирует развитие процесса вазодилатации, благодаря чему возникновение симптомов артериальной гипотензии с сопутствующими проявлениями рефлекторной тахикардии, наблюдается крайне редко. По результатам рандомизированных исследований действия препарата на самочувствие пациентов, перенесших тяжелую форму артериальной гипертензии, у 40% больных, осуществлявших прием Занидип Рекордати по одной таблетке 20 мг/сутки, и 56% пациентов, принимавших таблетки с меньшей концентрацией (10 мг) 2 раза в течение того же периода, зафиксирована нормализация АД. При этом систолическое давление также показало тенденцию к снижению (с 172.3 до 140.4 мм. рт. ст). Эффект терапевтического воздействия препарата на состояние больного наблюдается уже в течение 5-7 часов, а его продолжительность варьируется в пределах 20-ти - 24-х часов. Занидип-Рекордати отличается метаболической нейтральностью, поэтому присутствие в организме лерканидипина не оказывает влияния на концентрацию аполипопротеиновых и липопротеиновых биологических компонентов в крови пациента, но обеспечивает стабильность его липидного профиля даже при ярко выраженной симптоматике артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

После приема лерканидипин попадает в ЖКТ, а оттуда в кровеносную систему. Его концентрация в плазме достигает 3.2 нг/мл при дозировке 10 мг, и 7,65нг/мл при удвоенной концентрации (20 мг). Временной период полного усваивания препарата составляет от полутора до трех часов, в зависимости от содержания активного компонента. Вследствие довольно высоких показателей метаболизма при выведении активного вещества через печень, повышенная активность биотрансформационных процессов вызывает образование целой группы метаболитов, не обладающих фармакологической активностью. Биологическая доступность лерканидипина, усваиваемого организмом пациента после принятия пищи, составляет не более 10%, падение этого показателя до 3,2% фиксируется при его приеме натощак. Если таблетка попадает в желудок не позднее двух часов после обильной трапезы, биодоступность препарата возрастает в 4 раза, что говорит в пользу того, что лекарства, содержащие лерканидипин, оказывают более эффективное лечебное воздействие при их приеме до еды. Выведение биоактивных ингредиентов происходит через кишечник и почки. Определяют две фазы этого процесса:

• ранняя – от двух до пяти часов после усваивания;
• конечная – от 8 до 10 часов.

Показания

Препарат используется для лечения эссенциальной гипертензии легкой и умеренной формы.

Противопоказания к применению

Назначение Занидип-Рекордати исключается:

• при гиперчувствительности к лекарствам, содержащим лерканидипин;
• при симптомах декомпенсированной формы ХСН;
• больным с нестабильной формой стенокардии;
• при аортальных стенозах;
• пациентам, находящимся в постинфарктном состоянии;
• при выраженной симптоматике функциональных нарушений работы почек (показатели КК (клиренса креатина) ниже 28 мл/мин);
• для женщин репродуктивного возраста, планирующих беременность или отказывающихся от использования средств контрацепции;
• пациентам в возрасте до 18 лет;
• при симптомах ИБС и дисфункции ЛЖ;
• при непереносимости лактозы и симптомах галактоземии;
• больным с застойной и острой формами сердечной недостаточности.

Дозировка

Прием препарата следует осуществлять за 15-20 минут перед принятием пищи. Таблетку не нужно разжевывать, достаточно запить ее обильным количеством жидкости. Принимается Занидип-Рекордати не более одного раза в сутки по 10 мг. Для более детального ознакомления с режимом употребления лекарства, воспользуйтесь вкладышем «Занидип-Рекордати: инструкция по применению» с подробным описанием рекомендуемой дозировки. Индивидуальные особенности организма пациента могут стать причиной изменения доз приема препарата. Обычно их увеличивают после двухнедельного курса лечения.

Побочные действия препарата

После приема лекарства побочные реакции были отмечены менее чем у 2% пациентов. Согласно результатам исследований, проводимых в соответствии с методикой MedDRA, число больных, у которых отмечались приступы мигрени и головокружения, сбои сердечного ритма, появление периферической отечности и симптомов тахикардии, не превысило одного процента. По этой же классификации реакция иммунной системы на действие лерканидипина выражалась, в основном, признаками гиперчувствительности к этому компоненту (0.0001% исследуемых), ЦНС реагировала обмороками (0.0001%), повышенной сонливостью (0.001%), сильной мигренью, головокружением и общей слабостью (0.01%). Со стороны сердечно-сосудистой системы наблюдались периодические приливы крови, усиление ЧСС, а также симптомы тахикардии (0.01%), стенокардия наблюдалась только в одном случае из тысячи. С такой же периодичностью реагировал и ЖКТ:

• эпигастральными болезненными ощущениями;
• диспепсией;
• рвотными позывами;
• тошнотой.

• гипертрофических гингивитов;
• превышений допустимого уровня трансаминаз печени в крови;
• артериальной гипотензии;
• сокращений временных периодов между позывами к мочеиспусканию;
• болевых ощущений в области грудной клетки.

Передозировка

В практике применения препарата наблюдались случаи умышленного превышения пациентами суточной дозы приема лекарства. Больным иногда кажется, что увеличение дозировки и частоты приема препарата неизбежно приведет к улучшению их состояния. К сожалению, подобное отношение к рекомендациям, отраженным в прилагаемом к таблеткам документе «Занидип-Рекордати: инструкция по применению», часто заканчивается непредвиденными реакциями организма, связанными с резким ухудшением состояния пациента. Можно подробнее рассмотреть, как действует лерканидипин при превышении его содержания в организме больного. Передозировка дигидропиридинами провоцирует проявление симптомов таких функциональных нарушений, как:

• артериальная гипотензия;
• периферическая вазодилатация;
• рефлекторная тахикардия и т. д.

Лекарственное взаимодействие

Фермент CYP 3A4 при взаимодействии с лерканидипином запускает реакцию активизации метаболического процесса, поэтому одновременное применение его индукторов и ингибиторов с таблетками Занидип-Рекордати, может стать причиной нарушений, связанных с выведением активного компонента препарата из организма больного. Также не стоит совмещать прием дигидропиридинов с итраконазолом и кетоконазолом. Тролеандомицин, ритонавир и эритромицин тоже относятся к группе риска, поскольку их реакция на лерканидипин вполне предсказуема. К числу препаратов, которые имеют противопоказания для одновременного использования с дигидропиридинами, можно отнести циклоспорин и лекарства, в состав которых входит мидазолам. Противопоказан прием лерканидипина с напитками, содержащими сок грейпфрукта, поскольку последний приводит к снижению активности метаболических процессов, препятствует выводу действующего вещества и повышает его гипотензивное действие. При назначении таблеток Занидип-Рекордати больным, принимающим препараты антиаритмического действия (хинидин или амиодарон), а также лекарства, в состав которых входят субстраты фермента CYP 3A4 (астемизол и терфенадин), стоит учитывать, что химическое взаимодействие их биоактивных компонентов может носить непредсказуемый характер. Одновременный прием препарата с b-блокаторами, выводящимися через печень, способствует снижению биодоступности его активного компонента. Возможность возникновения такого эффекта объясняется влиянием b-блокаторов на кровоток сосудов печени. Как правило, под их воздействием он уменьшается. Допускается совместное применение таблеток, содержащих лерканидипин, с циметидином, но необходимо помнить, что его суточная доза не должна превышать 800 мг. В противном случае, эффект от лечения может быть снижен за счет роста биологической доступности и увеличения антигипертензивного эффекта препарата. Нет противопоказаний к назначению лерканидипина (20 мг) пациентам, постоянно принимающим препараты с содержанием b-метилдигоксина. Наличие каких-либо фармакокинетических противоречий в данном случае не обнаружено. Стоит обратить внимание на тот факт, что совместный прием этих лекарств вызывает повышение уровня дигоксина до предельно допустимых значений. При взаимодействии таких лекарственных средств, нельзя допустить интоксикации организма их компонентами. Таблетки Занидип-Рекордати (20 мг) можно назначать с симвастатином, при этом дозировка последнего не должна превышать 40 мг. Для того чтобы избежать биохимического взаимодействия их ингредиентов, достаточно грамотно распределить время употребления каждого из препаратов. Желательно, чтобы временной период между их приемом составлял не менее 12 часов (одно лекарство принимаем утром, другое вечером). Во время приема препарата нежелательно употреблять напитки с содержанием алкоголя, поскольку вадилатирующий эффект лерканидипина может быть значительно усилен его действием. При риске опасного взаимодействия различных лечебных средств с таблетками Занидип-Рекордати, аналоги препарата помогут врачу скорректировать курс лечения.

Особые указания

Исследования показали, что влияние препарата на содержание глюкозы в крови минимально. То же самое касается и уровня липидов. При приеме одной таблетки Занидип-Рекордати (10 мг) содержание лактозы составляет 30 мг. При удвоенной дозировке (20 мг) этот показатель поднимается до 60 мг, поэтому не стоит назначать препарат, если лактаза Лаппа находится на минимальном уровне. Противопоказание относится и к пациентам с ярко выраженными симптомами галактоземии. С большой осторожностью следует назначать лекарство больным с диагнозом: слабость синусового узла, отказавшимся от имплантации кардиостимулятора и пациентам с дисфункцией левого сердечного желудочка. Такая же осторожность не помешает при назначении лекарств, содержащих дигидропиридины, при диагнозе: ишемическая болезнь сердца. При подготовке к оперативному вмешательству, лечащий врач обязан поставить в известность анестезиолога, что больному назначено лечение препаратами с содержанием лерканидипина. Приобрести таблетки Занидип Рекордати в Москве не составит труда, при наличии рецепта любая аптека столицы предложит вам это лекарственное средство, а при необходимости организует его доставку на дом.

Беременность и лактация

При проведении исследований воздействия препарата на репродуктивную функцию животных, тератогенный эффект у подопытных особей зафиксирован не был, но ввиду отсутствия четкой клинической картины влияния лерканидипина на организм женщин репродуктивного возраста, использование препарата в период беременности и кормления ребенка грудью, не рекомендуется. Это же противопоказание касается и женщин, планирующих беременность. Для кормящих мам существует риск наличия метаболитов лерканидипина в грудном молоке.

Применение в детском возрасте

Детям и лицам подросткового возраста назначение препарата не рекомендуется.

При функциональных нарушениях почек

При назначении таблеток Занидип-Рекордати больным с диагнозом почечная недостаточность, следует очень аккуратно относиться к дозировке препарата. Четких противопоказаний к их применению в связи с функциональными нарушениями работы почек нет, но стоит либо вообще воздержаться от увеличения суточной дозы до 20 мг, либо делать это с большой осторожностью, постоянно контролируя состояние пациента.

При функциональных нарушениях работы печени

Применение препарата при хронических заболеваниях печени может привести к усилению антигипертензивного эффекта, поэтому суточная доза приема должна корректироваться для каждого пациента индивидуально. Также на период прохождения курса лечения, из рациона больного следует полностью исключить спиртосодержащие напитки, поскольку алкоголь может инициировать усиление сосудорасширяющего эффекта при приеме лекарств антигипертензивного действия.

Применение в пожилом возрасте

Возрастные ограничения при назначении таблеток Занидип-Рекордати, в основном, касаются детей и подростков. Для больных пожилого возраста, такие ограничения относятся только к дозировке препарата, особенно в первые дни приема.

Условия и сроки хранения

Температура хранения таблеток не должна превышать 30 С⁰. Хранить препарат необходимо в заводской упаковке. Также следует позаботиться о том, чтобы доступ детей к нему был полностью исключен. Таблетки пригодны к употреблению в течение 3-х лет.